一種頭孢唑蘭制備工藝的制作方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及制藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體是一種頭孢唑蘭制備工藝，包括以下步驟：3-{[1-咪唑并(1，2-b)噠嗪]甲基}-7-氨基-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽酸鹽(III)的制備；2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亞氨基乙酰氯鹽酸鹽(II)的制備；3-{[1-咪唑并(1，2-b)噠嗪]甲基}-7-[(Z)-2-(5-氨基-1，2，4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽酸鹽，即頭孢唑蘭(I)的制備。本發(fā)明原料易得且便宜，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種頭孢唑蘭制備工藝
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及制藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體是一種頭孢唑蘭制備工藝。
【背景技術(shù)】
[0002]頭孢唑蘭又稱鹽酸頭孢唑蘭，是日本武田藥品工業(yè)公司研發(fā)的第四代注射用頭孢菌素，目前在日本已作為院外感染初期的首選藥物被廣泛應(yīng)用于包括新生兒感染在內(nèi)的各科感染癥的治療。除了 MRSA外，它具有廣譜活性，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性總體上優(yōu)于頭孢他啶、頭孢毗肟和氟氧頭孢，而與頭孢匹羅相當(dāng)，對(duì)革蘭陰性菌與上述對(duì)照藥具有同等的活性。它對(duì)3 -內(nèi)酰胺酶有高度的穩(wěn)定性，體內(nèi)分布廣泛，血漿和組織濃度較高，大部分以原藥形式從尿中排泄.24h尿排泄率80%~90%，無(wú)體內(nèi)蓄積傾向。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種頭孢唑蘭制備工藝。
[0004]本發(fā)明的目的可以通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
[0005]一種頭孢唑蘭制備工藝，包括以下步驟:
[0006](I)、制備3-{[1_咪唑并(l，2_b)噠嗪]甲基}-7-氨基-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽 酸鹽:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種頭孢唑蘭制備エ藝，其特征在于，包括以下步驟: (1)、制備3-{[1_咪唑并(l，2-b)噠嗪]甲基}-7-氨基-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽酸鹽:

【文檔編號(hào)】C07D519/06GK103570749SQ201310586578
【公開(kāi)日】2014年2月12日 申請(qǐng)日期:2013年11月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月15日
【發(fā)明者】周如國(guó) 申請(qǐng)人:安徽悅康凱悅制藥有限公司