伊曲茶堿多晶型的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮(伊曲茶堿)的晶型I、晶型II、晶型III及其制備方法；本發(fā)明的晶型制備工藝簡(jiǎn)單，穩(wěn)定性較好，符合藥用要求。
【專利說(shuō)明】伊曲茶堿多晶型
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本領(lǐng)域?qū)儆卺t(yī)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及8-[ (E) -2- (3,4- 二甲氧基苯基)乙烯基]-1，
3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮(以下稱為伊曲茶堿)的多晶型及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]伊曲茶堿(Istradefylline，KW6002)，化學(xué)名為 8_[ (E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤_2，6-二酮，CAS號(hào):155270-99-8，結(jié)構(gòu)式如下所示。
【權(quán)利要求】
1.一種8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮的I型晶體，其特征在于I型晶體的粉末X-射線衍射圖譜中，具有包括在衍射角2 Θ:6.979度、11.028度、13.969度和15.695度處的衍射峰，所述粉末X-射線衍射圖是用CuKa射線得到的圖譜。
2.一種8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮的II型晶體，其特征在于II型晶體的粉末X-射線衍射圖譜中，具有包括在衍射角2 Θ:8.687度、11.863度及12.120度處的衍射峰，所述粉末X-射線衍射圖是用CuK a射線得到的圖譜。
3.如權(quán)利要求2所述的的8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]_1，3_二乙基-7-甲基嘌呤-2，6- 二酮的II型晶體的制備方法，其特征在于進(jìn)行加熱使8-[ (E) -2- (3，4- 二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3- 二乙基-7-甲基嘌呤-2，6- 二酮溶解在甲醇中，將所得溶液冷卻使其結(jié)晶化。
4.一種8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮III型晶體，其特征在于III型晶體粉末X-射線衍射圖譜中，具有包括在衍射角2 Θ:8.687度、11.863度及12.120度處的衍射峰，所述粉末X-射線衍射圖是用CuK a射線得到的圖譜。
5.如權(quán)利要求4所述的8-[(E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]_1，3-二乙基-7-甲基嘌呤-2，6-二酮的III型晶體的制備方法，其特征在于進(jìn)行加熱使8-[ (E)-2-(3，4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1，3- 二乙基-7-甲基嘌呤-2，6- 二酮溶解在乙臆中，往所得溶液中滴加水，使其結(jié) 晶化。
【文檔編號(hào)】C07D473/06GK103554109SQ201310566705
【公開(kāi)日】2014年2月5日 申請(qǐng)日期:2013年11月15日 優(yōu)先權(quán)日:2013年11月15日
【發(fā)明者】包金遠(yuǎn), 黃輝, 俞東軍, 巍巍, 蔣玉偉, 張孝清 申請(qǐng)人:南京華威醫(yī)藥科技開(kāi)發(fā)有限公司