馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體而言涉及馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶、所述結(jié)晶的制備方法、含所述結(jié)晶的藥物組合物以及在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。本發(fā)明提供的結(jié)晶，不僅純度高，而且在高溫、高濕時(shí)穩(wěn)定性好，具有很好的粉體流動(dòng)性，滿足藥物制備、生產(chǎn)的要求。
【專利說(shuō)明】馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體而言涉及馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶、所述結(jié)晶的制備 方法、含所述結(jié)晶的藥物組合物W及在醫(yī)藥領(lǐng)域的用途。

【背景技術(shù)】
[000引馬來(lái)酸匹杉瓊，化學(xué)名為6, 9-雙[(2-氨基己基）氨基]-苯并[g]異唾 晰-5, 10-二麗二馬來(lái)酸鹽，結(jié)構(gòu)如式I所示，是由諾瓦斯制藥公司開發(fā)并上市的第二代氮 雜意釀?lì)愃莆铮?012年5月在歐洲獲批用于治療非霍奇金氏淋己瘤（NHL)，并于2012年9 月在瑞典、丹麥和芬蘭上市。
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 式I所示的馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶，使用Cu-Κα輻射，其在X-射線粉末衍射圖譜中， 在 2 Θ 度數(shù)約為 65、9· 49、1(λ 30、17· 42、18· 70、26· 37 處有衍射峰，
〇
2. 權(quán)利要求1所述的結(jié)晶，在2 Θ度數(shù)約為8. 65、9. 49、10. 30、17. 42、18. 70、21. 39、 25. 05、26. 37、28. 38、28. 83 處有衍射峰。
3. 權(quán)利要求1所述的結(jié)晶，在2 Θ度數(shù)約為8. 65、9. 49、10. 30、13. 12、14. 05、14. 19、 15. 65、16· 31、17· 42、18· 70、19· 89、21· 39、22· 48、25· 05、26· 37、28· 38、28· 83 處有衍射峰。
4. 式I所示的馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶，使用Cu-Κα輻射，其在X-射線粉末衍射圖譜中， 在 2 Θ 度數(shù)約為 9. 95、10. 95、15. 52、16. 51、18. 94、19. 76、26· 80 處有衍射峰，
〇
5. 權(quán)利要求4所述的結(jié)晶，在2 Θ度數(shù)約為9. 95、10. 95、15. 52、16. 51、18. 33、18. 94、 19. 76、21· 77、26· 40、26· 80、27· 46、28· 08 處有衍射峰。
6. 權(quán)利要求4所述的結(jié)晶，在2 Θ度數(shù)約為8· 30、9· 95、10· 95、13· 15、14· 23、15· 52、 16. 51、18· 33、18· 94、19· 76、21· 77、26· 40、26· 80、27· 46、28· 08、31· 53 處有衍射峰。
7. 結(jié)晶組合物，其中權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶占結(jié)晶組合物 重量的50%以上，優(yōu)選在80%以上，更優(yōu)選在90%以上，最優(yōu)選在95%以上。
8. 藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶或權(quán)利要求 7所述的結(jié)晶組合物。
9. 權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的馬來(lái)酸匹杉瓊的結(jié)晶、權(quán)利要求7所述的結(jié)晶組合物 或權(quán)利要求8所述的藥物組合物在制備抗腫瘤的藥物中的用途。
10. 權(quán)利要求9所述的用途，其中所述腫瘤為非霍奇金氏淋巴瘤。
【文檔編號(hào)】C07D221/08GK104513201SQ201310452883
【公開日】2015年4月15日 申請(qǐng)日期:2013年9月28日 優(yōu)先權(quán)日:2013年9月28日
【發(fā)明者】郭猛, 余孔強(qiáng) 申請(qǐng)人:正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司