專利名稱：一種九節(jié)龍?jiān)碥昭苌锛捌鋺?yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有治療人腦膠質(zhì)瘤、白血病細(xì)胞藥物化合物，特別涉及一種九節(jié)龍?jiān)碥昭苌铩?br> 背景技術(shù)：
川產(chǎn)九節(jié)龍(ardiseapusilla, A *DC)系紫金?？谱辖鹋僦参锏娜?九節(jié)龍阜苷(ardipusilloside，A.DS)是從該全草中分離出的單體，分子式為C53H86022.2H20，分子量為1074 [I]，經(jīng)初步藥理試驗(yàn)研究表明A *DS具有提高免疫功能的作用并抑制腫瘤細(xì)胞增殖和轉(zhuǎn)移，申請(qǐng)人從上世紀(jì)九十年代開始對(duì)川產(chǎn)九節(jié)龍進(jìn)行研究，并以川產(chǎn)九節(jié)龍為原料，經(jīng)醇提、減壓濃縮，萃取、低壓層析，洗脫等一系列提取方法，得到九節(jié)龍?jiān)磉?，?jīng)實(shí)驗(yàn)證明，九節(jié)龍?jiān)磉皩?duì)腫瘤細(xì)胞的基因復(fù)制有抑制作用，而口腹給藥L D 50約為最小有效量的12倍，能夠作為制備抗腫瘤藥物，并獲得中國專利(專利號(hào):ZL99115731.1)。以下是申請(qǐng)人檢索的參考文獻(xiàn):[I]Zhang Q H,Wang XJ,Miao Z C,et al.Studies on the saponin constituentsofjiujie long[J], ActaPhamaceuticaSinica,1993, 28:673。[2]陶小軍，龍靜文，賀建宇，等ADS — I的抗腫瘤作用和免疫調(diào)節(jié)作用[J]，中國藥理學(xué)報(bào)，2005，21:1070o[3]梁克明，王四旺，王曉娟，ADS對(duì)Hale細(xì)胞生長的抑制作用[J]，第三軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào)，2002，24:725o[4]陶小軍，王佩賢，楊孝江等，ADSI對(duì)小鼠Lewis肺癌和裸鼠肝癌SMMC — 7721的抑制作用[幻，中藥材，2005，28:574。[5]ffoo D H, Han IS, Jung G.Mefenamic acid-1nduced apoptosis in humanliver cancer cell-lines through caspase-3pathway[J], Life Sci, 2004, 75:2439。[6]Liang XH, Jackson S, Seaman M, et al.1nduction of autophagy andinhibition of tumorigenesis by beclinl.Nature, 1999,402:672_676。[7]Kihara A, Kabeya Y, Ohsumi Y,et al BecI in-phosphatidyl inositol3-kinase complex functions at the trails-GOlgi network.EMBO Rep,2001,2:330_335。[8]Kabeya Y, Mizushima N, Ueno T, et al.LC3, a mammalian homologue ofyeast Apg8p, is localized in autophagosome membranes after processing.EMBOJ,2000，19:5720-5728。[9]梁克明，王四旺，ADS對(duì)8株細(xì)胞的抑制作用[J]，第四軍醫(yī)大學(xué)學(xué)報(bào)，2001，22:671。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種九節(jié)龍?jiān)碥昭苌?，并給出各衍生物的制備方法。根據(jù)實(shí)驗(yàn)證明該九節(jié)龍?jiān)碥昭苌锟捎糜谥委熑四X膠質(zhì)瘤和白血病細(xì)胞進(jìn)行藥物方面應(yīng)用。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明涉及的一種九節(jié)龍?jiān)碥昭苌?，其化學(xué)通式為:
權(quán)利要求
1.一種九節(jié)龍?jiān)碥昭苌铮涮卣髟谟?其化學(xué)通式為: 其中R為:
2.權(quán)利要求1所述的九節(jié)龍?jiān)碥昭苌镉糜谥苽渲委熑四X膠質(zhì)瘤和白血病細(xì)胞藥物的應(yīng)用。
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于:所述的人腦膠質(zhì)瘤是U251細(xì)胞，白血病細(xì)胞為K562細(xì)胞。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種九節(jié)龍?jiān)碥昭苌?，并給出各衍生物的制備方法。根據(jù)實(shí)驗(yàn)證明該九節(jié)龍?jiān)碥昭苌锞哂兄委熑四X膠質(zhì)瘤和白血病細(xì)胞進(jìn)行藥物方面的應(yīng)用。該九節(jié)龍?jiān)碥昭苌锾貏e對(duì)人腦膠質(zhì)瘤U251細(xì)胞，白血病細(xì)胞K562細(xì)胞腫瘤抑制作用最強(qiáng)。
文檔編號(hào)C07J71/00GK103102385SQ20131002798
公開日2013年5月15日 申請(qǐng)日期2013年1月24日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月24日
發(fā)明者王曉娟, 王榮 申請(qǐng)人:中國人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)