專利名稱：一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及頭孢菌素的合成方法，具體涉及一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體。
背景技術(shù)：
鹽酸頭孢卡品酯(cefcapene pivoxil hydrochloride,結(jié)構(gòu)式如式I所示)，化學(xué)名稱為(6R，7R)-3-((氨基羰基)氧)甲基-7-(((Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-戊烯酰)氨基)_8_氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]羊-2-烯-2-羧酸(2, 2- 二甲基氧丙氧基甲基)酯鹽酸鹽一水合物，是由日本鹽野義公司(Shionogi)開發(fā)的具有丙戊氧甲基的廣譜和對內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定的口服抗生素，1997年7月在日本以商品名Flomox上市，用于治療呼吸系統(tǒng)和泌尿系統(tǒng)的感染，眼科和耳鼻喉的感染以及皮膚和軟組織的感染，具有很強(qiáng)的
臨床應(yīng)用優(yōu)勢。
權(quán)利要求
1.種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，其包括以下步驟: (1)向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，制備得到頭孢卡品酯磺酸鹽IV ；
2.權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，R為甲基、乙基、丙基、對甲基苯基。
3.種式IV所示頭孢卡品酯磺酸鹽的制備方法，其特征在于，向含有式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯的溶液中加入式V所示的磺酸衍生物，
4.是IV
5.式IVb
6.種權(quán)利要求5所述的頭孢卡品酯乙磺酸鹽，其特征在于，其為固體。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種鹽酸頭孢卡品酯的制備方法及其合成中間體頭孢卡品酯磺酸鹽。本發(fā)明使用磺酸衍生物V將式II所示的叔丁氧羰基頭孢卡品酯進(jìn)行脫Boc反應(yīng)，得到式IV所示的頭孢卡品酯磺酸鹽，然后再進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為式I所示的鹽酸頭孢卡品酯。本發(fā)明方法反應(yīng)條件溫和，操作簡單方便，符合綠色環(huán)保、安全生產(chǎn)的要求，制備得到的頭孢卡品酯磺酸鹽，純度高，進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為鹽酸頭孢卡品酯，純度大于99.5％，產(chǎn)品質(zhì)量高。
文檔編號(hào)C07D501/04GK103087080SQ20111034454
公開日2013年5月8日 申請日期2011年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年11月3日
發(fā)明者龔登凰, 呂健, 孫會(huì)謙, 馬玉秀, 趙永杰, 楊杰, 郝盼杰, 楊敏, 謝華軍 申請人:石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)(石家莊)有限公司