專利名稱:一種手性化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一種新化合物及其制備方法,特別涉及一種手性化合物及其制備方法,確切地說是一種手性雜環(huán)2- (2-氯-1 (R)-苯基-乙基)-異吲哚-1,3- 二酮的制備及其合成方法。
背景技術(shù):
手性雜環(huán)吲哚衍生物在醫(yī)藥、農(nóng)藥及化工方面具有重要用途,2002年,《四面體不對稱》報道了手性雜環(huán)2- (2-氯-1⑶苯基-乙基)-異吲哚-1,3- 二酮的制備及其合成方法。2010年,《四面體》報道了手性雜環(huán)2-(2-氟-1⑶苯基-乙基)-異吲哚-1,3- 二酮的制備及其合成方法,本發(fā)明是手性雜環(huán)2- (2-氯-1 (R)苯基-乙基)-異吲哚-1,3- 二酮的制備及其合成方法。雖然僅僅構(gòu)型不同,但它們是兩種不同的物質(zhì),用途不同。1-2參考文獻(xiàn)1.Enantioselective reaction of secondary alcohols with phthalimide in the presence of a chiraltri-coordinate phosphorus reagent in Mitsunobu reaction. Li, Zhaoming;Zhou, Zhenghong;Wang, Lixin ;Zhou, Qilin ;Tang, Chuchi. Tetrahedron =Asymmetry (2002),13 (2),145-148.2. Enantioenriched l-aryl-2-fluoroethylamines. Efficient lipase-catalyzed resolution and limitationsto the Mitsunobu inversion protocol. Thvedt, Thor Hakon Krane ;Fuglseth, Erik ;Sundby, Eirik ;Hoff, Bard Helge. Tetrahedron(2010),66(34),6733-6743.
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在為不對稱合成領(lǐng)域特別是制備手性藥物提供一種高效手性催化劑所需的手性化合物配體,所要解決的技術(shù)問題是遴選相應(yīng)的原料并建立相應(yīng)的方法合成手性催化劑配體。(一 )本發(fā)明所稱的手性化合物是以下化學(xué)式(I)所示的化合物
權(quán)利要求
1. 一種手性化合物,其特征在于由以下化學(xué)式表示的、其化學(xué)名稱為 2- (2-氯-1 (R)-苯基-乙基)-異吲哚-1,3- 二酮
2.由權(quán)利要求1所述的手性化合物⑴的合成方法,由鄰二氰基苯與手性D-苯甘氨醇在氯苯中有CuCl2 · 2H20存在時于無水無氧條件下回流反應(yīng)20 30小時,CuCl2 · 2H20用量為原料量的100 120wt%。
全文摘要
一種手性化合物,其特征是由以下化學(xué)式所示的化合物本手性化合物(I)合成方法包括合成、分離和純化,所述的合成就是鄰二氰基苯與手性D-苯甘氨醇在氯苯中有CuCl2·2H2O存在時于無水無氧條件下回流反應(yīng)20~30小時,CuCl2·2H2O用量為原料量的100~120wt%。該化合物在2-甲基苯甲醛的腈硅化反應(yīng)中顯示了較好的催化效果,其轉(zhuǎn)化率達(dá)87%。
文檔編號C07D209/48GK102336699SQ20111018743
公開日2012年2月1日 申請日期2011年7月6日 優(yōu)先權(quán)日2011年7月6日
發(fā)明者羅梅 申請人:羅梅