專利名稱：具有紫外光控制釋放功能的囊泡、制備方法及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種光敏感性的可控釋放囊泡、制備方法及其用途；特別是涉及一種紫外光控制釋放功能囊泡、制備方法及其用途。
背景技術(shù)：
在現(xiàn)代醫(yī)藥領(lǐng)域，如何提高各類藥物的生物利用度并減少副作用是藥物化學(xué)和藥劑學(xué)研究的核心問題。研究表明，根據(jù)藥物本身性質(zhì)選用合適的載體能夠改善藥物的理化性質(zhì)，增加藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)藥物在血液中的循環(huán)時(shí)間，從而增加其生物利用度。 其中有些載體具有釋放可控性和靶向性，將藥物運(yùn)送到指定的病變部位，實(shí)現(xiàn)藥量的控制釋放，從而降低了藥物的不良反應(yīng)。目前，人們發(fā)展了各種藥物釋放體系，包括無機(jī)納米粒子、聚合物微球、膠束和囊泡等。囊泡是兩親分子有序組裝體的一種形式，它是由密閉雙分子層形成的球形或橢圓形單室或多室的結(jié)構(gòu)，與細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)非常相似，具有很好的生物相容性。其次囊泡可以同時(shí)負(fù)載疏水性或親水性的染料或藥物底物分子，相比其他載體具有更大的應(yīng)用范圍，因此備受關(guān)注。具有光敏感性的囊泡作為控制釋放體系具有很多優(yōu)勢(shì)1、采用具有良好生物相容性的光敏性兩親分子作為其組成成分，其生物降解產(chǎn)物對(duì)人體物無毒副作用；2、組成囊泡的兩親分子合成簡(jiǎn)單，成本低廉；3、所述囊泡制備工藝簡(jiǎn)單，易于大劑量制備；4、與pH、 溫度、離子、氧化還原等其他環(huán)境響應(yīng)因素相比，光控制釋放更易于實(shí)現(xiàn)空間與時(shí)間上的控制，能更精確地調(diào)控底物分子釋放，在藥物控制釋放應(yīng)用中能更好地降低藥物的副作用。但是，目前的光敏感性可控釋放功能的囊泡的光響應(yīng)性不高，如偶氮苯類兩親分子形成的囊泡在光照下，往往不能完全釋放底物分子，因此設(shè)計(jì)具有高度光響應(yīng)性的囊泡對(duì)于光控釋放底物分子具有重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的第一個(gè)技術(shù)問題在于提供一種紫外光控制釋放功能囊泡，該囊泡尺寸規(guī)整，多分散系數(shù)小，具有良好的光響應(yīng)性和生物相容性，且生物降解產(chǎn)物對(duì)人體毒副作用小；可以同時(shí)負(fù)載疏水性和水溶性底物分子，當(dāng)用波長(zhǎng)< 360nm的紫外光對(duì)其進(jìn)行照射，光敏性基團(tuán)發(fā)生斷裂反應(yīng)，導(dǎo)致囊泡結(jié)構(gòu)的解離，同時(shí)釋放出包裹在囊泡里的底物分子，通過改變光照時(shí)間和功率可實(shí)現(xiàn)對(duì)底物分子釋放速度的控制。本發(fā)明要解決的第二個(gè)技術(shù)問題在于提供一種具有紫外光控制釋放功能的囊泡的制備方法。該方法工藝簡(jiǎn)單，重復(fù)性好，適宜大量制備。本發(fā)明要解決的第三個(gè)技術(shù)問題在于具有紫外光控制釋放功能的囊泡在紫外光控制釋放底物分子方面的用途。為解決上述第一個(gè)技術(shù)問題，本發(fā)明一種具有紫外光控制釋放功能的囊泡，包括如下結(jié)構(gòu)式(I)的光敏性兩親分子
權(quán)利要求
1.具有紫外光控制釋放功能的囊泡，其特征在于，包括如下結(jié)構(gòu)式(I)的光敏性兩親分子式中
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的有紫外光控制釋放功能的囊泡，其特征在于所述X為0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的有紫外光控制釋放功能的囊泡，其特征在于所述囊泡直徑為 100 500nm。
4.如權(quán)利要求1 3中任意所述具有紫外光控制釋放功能的囊泡的制備方法，其特征在于，包括如下步驟1)將式(I)光敏性兩親分子加入到水中；2)超聲波作用30分鐘以上，使兩親分子在水中完全分散，然后在10 40°C下靜置30 分鐘以上，即可得到具有紫外光控制釋放功能的囊泡；所述光敏性兩親分子與水的比例為0. 1 Img lmL。
5.如權(quán)利要求4的制備方法制得的具有紫外光控制釋放功能的囊泡在紫外光控制釋放底物分子方面的用途。
6.用紫外光控制釋放如權(quán)利要求4制得囊泡中疏水性底物分子的方法，其特征在于， 包括如下步驟1)根據(jù)上述方法制備具有紫外光控制釋放功能的囊泡；2)將疏水性底物分子加入到囊泡水溶液中，超聲波作用10分鐘以上，使底物分子包裹進(jìn)囊泡里；所述疏水性底物分子和囊泡水溶液的比例不高于0. Img ImL ；3)用波長(zhǎng)<360nm的紫外光對(duì)包裹了底物分子的囊泡水溶液進(jìn)行照射，通過改變光照時(shí)間和功率控制囊泡釋放底物分子的快慢，并且根據(jù)底物分子吸收光譜的變化程度來衡量釋放量。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其特征在于所述紫外光光源是高壓汞燈、中高壓汞燈、中壓汞燈或脈沖光源。
8.用紫外光控制釋放如權(quán)利要求4制得囊泡中水溶性底物分子的方法，其特征在于， 包括如下步驟1)在制備具有紫外光控制釋放功能的囊泡的步驟1)中，同時(shí)加入水溶性底物分子，超聲波作用30分鐘以上，使底物分子包裹在囊泡的內(nèi)部水相中，得混合液；所述水溶性底物分子和囊泡水溶液的比例不高于Img lmL；2)將混合液置于透析袋中，在水中透析除去未被包裹進(jìn)囊泡的底物分子；3)將包裹了底物分子的囊泡水溶液置于透析袋中，用波長(zhǎng)<360nm的紫外光對(duì)其進(jìn)行照射，通過改變光照時(shí)間和功率控制囊泡釋放底物分子的快慢，并且根據(jù)透析液中底物分子吸收光譜的變化程度來衡量釋放量。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的方法，其特征在于所述紫外光光源是高壓汞燈、中高壓汞燈、中壓汞燈或脈沖光源。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新型紫外光控制釋放功能囊泡、制備方法及用途。所述囊泡的制備方法為合成通式為式(I)所示的光敏性兩親分子，將兩親分子在水中超聲分散、靜置，即可制備得到具有紫外光控制釋放功能的囊泡；囊泡直徑為100～500nm，可以包裹染料或藥物分子。本發(fā)明中光敏性兩親分子在紫外光照射下，分子發(fā)生斷裂反應(yīng)，引起囊泡結(jié)構(gòu)變化，進(jìn)而調(diào)控染料或藥物分子得到釋放，該囊泡在藥物可控釋放方面具有潛在的應(yīng)用前景。
文檔編號(hào)C07D213/04GK102225897SQ201110108738
公開日2011年10月26日 申請(qǐng)日期2011年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2011年4月28日
發(fā)明者曾毅, 李嫕, 李迎迎, 董建明, 陳金平 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院理化技術(shù)研究所