專利名稱：含1,4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥殺蟲劑，具體地說是一類含1，4-二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙堿類化合物及其制備和應(yīng)用。
背景技術(shù)：
新煙堿殺蟲劑的發(fā)現(xiàn)可以被認(rèn)為是在過去三十年農(nóng)用化學(xué)研究中的一個(gè)里程碑。 新煙堿類殺蟲劑是繼有機(jī)磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四代殺蟲劑。 新煙堿類物質(zhì)作為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動劑，對昆蟲的神經(jīng)系統(tǒng)(nAChRs)選擇性地起作用，它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性，而且還顯示了非電離性和中等水溶性等物理化學(xué)特性。由于它具有獨(dú)特的殺蟲機(jī)理及高效低毒的性能，迅速成為現(xiàn)代農(nóng)業(yè)需要的高效低毒農(nóng)藥新品種。烯啶蟲胺是繼吡蟲啉之后開發(fā)的一種煙酰亞胺類殺蟲劑，是目前最新的煙堿類殺蟲劑之一。它具有超高效、廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu)點(diǎn)，是替代高毒有機(jī)磷農(nóng)藥的新品種。但是由于具有光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點(diǎn)，推廣和應(yīng)用受到限制；同時(shí)害蟲對它的抗性越來越嚴(yán)重。為了克服烯啶蟲胺光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點(diǎn)，本發(fā)明通過在烯啶蟲胺上引入一個(gè)二氫吡啶環(huán)而提高了光穩(wěn)定性，改善了抗性，并測定了該殺蟲劑的高效殺蟲活性。經(jīng)檢索已有專利文獻(xiàn)和公開出版物，本發(fā)明是首次以丙二腈、芳香醛和烯啶蟲胺為原料合成了一系列含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙堿類化合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是為了提供一類含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙堿類化合物；本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供上述含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙堿類化合物的制備方法。本發(fā)明還提供了上述化合物的應(yīng)用。本發(fā)明的目的通過以下技術(shù)方案來實(shí)現(xiàn)。含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的新煙堿類化合物，通式為(I)
權(quán)利要求
1.含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物，其結(jié)構(gòu)如通式(I)
2.權(quán)利要求1所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，其特征在于，包括如下步驟a.向乙醇或乙腈中加入丙二腈、芳香醛、烯啶蟲胺；加入催化劑哌啶；烯啶蟲胺、丙二腈和芳香醛的摩爾比為1 1 1.2 1 1.2。b.將上述混合液在60 70°C下微波反應(yīng)20 60分鐘，制得通式(I)含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物。
3.權(quán)利要求2所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，其特征在于步驟b中，微波功率1000W 1050W。
4.權(quán)利要求2所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，其特征在于，步驟b中，反應(yīng)溫度為65°C，微波反應(yīng)時(shí)間30分鐘。
5.權(quán)利要求2所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，其特征在于，步驟a中烯啶蟲胺、丙二腈和芳香醛的摩爾比為1 1.2 1.2。
6.權(quán)利要求2所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法，其特征在于，步驟a中芳香醛選自鹵代苯甲醛、二鹵代苯甲醛或甲氧基苯甲醛。
7.權(quán)利要求1所述含1，4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物在制備殺蟲劑方面的應(yīng)用。
8.—種殺蟲劑，其特征在于，含有權(quán)利要求1所述含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物。
9.權(quán)利要求8所述一種殺蟲劑，其特征在于，為乳劑、水懸劑或水乳劑殺蟲劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于農(nóng)藥殺蟲劑，公開了一種含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物及其制備和應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)如通式(I)，R為一個(gè)氫原子被取代的苯基或兩個(gè)氫原子被取代的苯基。制備方法如下在乙醇或乙腈中加入丙二腈、芳香醛、烯啶蟲胺；加入催化劑哌啶；微波反應(yīng)。制得通式(I)含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是具有高效殺蟲活性，殺蟲效果好；毒性低，人畜安全；使用方法簡便；制備方法簡單；反應(yīng)時(shí)間短。
文檔編號C07D401/12GK102229600SQ201110104409
公開日2011年11月2日 申請日期2011年4月15日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月28日
發(fā)明者薛思佳, 陳艷霞 申請人:上海師范大學(xué)