專利名稱:含1,4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物及其制備的制作方法
技術領域:
本發(fā)明屬于農藥殺蟲劑,具體地說是一類含1,4-二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的 順式新煙堿類化合物及其制備。
背景技術:
新煙堿殺蟲劑的發(fā)現(xiàn)可以被認為是在過去三十年農用化學研究中的一個里程碑。 新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四代殺蟲劑。 新煙堿類物質作為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動劑,對昆蟲的神經系統(tǒng)(nAChRs)選擇 性地起作用,它不僅對(nAChRs)顯示了高親和性,而且還顯示了非電離性和中等水溶性等 物理化學特性。由于它具有獨特的殺蟲機理及高效低毒的性能,迅速成為現(xiàn)代農業(yè)需要的 高效低毒農藥新品種。烯啶蟲胺是繼吡蟲啉之后開發(fā)的一種煙酰亞胺類殺蟲劑,是目前最新的煙堿類殺 蟲劑之一。它具有超高效、廣譜、用量少、毒性低、藥效持久、對作物無藥害、使用安全等優(yōu) 點,是替代高毒有機磷農藥的新品種。但是由于具有光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點,推廣和 應用受到限制;同時害蟲對它的抗性越來越嚴重。為了克服烯啶蟲胺光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點,本發(fā)明通過在烯啶蟲胺上引入 一個二氫吡啶環(huán)而提高了光穩(wěn)定性,改善了抗性。經檢索已有專利文獻和公開出版物,本發(fā) 明在世界上首次以丙二腈、芳香醛和烯啶蟲胺為原料合成了一系列含1,4_ 二氫吡啶環(huán)的 具有殺蟲活性的順式新煙堿類化合物,并測定了該殺蟲劑的高效殺蟲活性。
發(fā)明內容
本發(fā)明目的是為了提供一類含1,4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙堿類 化合物;本發(fā)明的另一個目的是提供上述含1,4_ 二氫吡啶環(huán)的具有殺蟲活性的順式新煙 堿類化合物的制備方法。本發(fā)明的目的通過以下技術方案來實現(xiàn)。含1,4_ 二氫吡啶環(huán)的新煙堿類化合物,通式為(I)
權利要求
1.含1,4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物,通式為⑴
2.含1,4_ 二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法,步驟如下a.在圓底三頸燒瓶中加入乙醇或乙腈溶液;向乙醇或乙腈溶液中加入丙二腈、芳香 醛、烯啶蟲胺;加入催化劑哌啶;烯啶蟲胺丙二腈芳香醛的摩爾比為1 1.2 1.2;b.將裝有上述混合液的圓底三頸燒瓶放入微波反應器中,溫度65°C,微波反應30分 鐘,制得通式⑴含1,4_ 二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物;反應式為
3.根據(jù)權利要求2所述含1,4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物的制備方法,其特征 在于步驟b中,微波功率1000W—1050W。
4.含1,4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物可制成乳劑、水懸劑和水乳劑殺蟲劑農藥。
5.含1,4_二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物制成的農藥在殺滅糧食、蔬菜、果樹作物 害蟲上的應用。
全文摘要
本發(fā)明屬于農藥殺蟲劑,一類含1,4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物及其制備。烯啶蟲胺具有光不穩(wěn)定性和疏水性差的缺點。本發(fā)明結構為通式(I)。本發(fā)明制備方法如下在圓底三頸燒瓶中加入乙醇或乙腈溶液;向乙醇或乙腈溶液中加入丙二腈、芳香醛、烯啶蟲胺;加入催化劑哌啶;烯啶蟲胺∶丙二腈∶芳香醛的摩爾比為1∶1.2∶1.2;將裝有上述混合液的圓底三頸燒瓶放入微波反應器中,溫度65℃,微波反應30分鐘,制得通式(I)含1,4-二氫吡啶環(huán)的順式新煙堿類化合物。本發(fā)明的優(yōu)點是具有高效殺蟲活性,殺蟲效果好;毒性低,人畜安全;使用方法簡便;制備方法簡單;反應時間短。
文檔編號A01N43/40GK102070610SQ20101060837
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月28日 優(yōu)先權日2010年12月28日
發(fā)明者薛思佳, 陳燕霞 申請人:上海師范大學