專利名稱:含氟的噻氯匹啶類似物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,更確切地說(shuō),是涉及一類含氟的噻氯匹啶類似物及其制備方法、含有這些類似物的藥物組合物和作為抗血栓藥物的用途。
背景技術(shù):
心腦血管疾病目前已成為危害人類健康的主要疾病,血栓形成是此類疾病及動(dòng)脈粥樣硬化相關(guān)疾病的主要并發(fā)癥和致死因素,研究和開(kāi)發(fā)該類藥物頗具前景。噻氯匹啶是第一個(gè)ADP受體拮抗劑,化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于噻吩并吡啶。國(guó)外首先由法國(guó)Sanofi公司于1978年上市,1989年開(kāi)始進(jìn)入我國(guó)市場(chǎng),其在心、腦和周圍血管及微血管
疾病的治療中被證明是一種有效的抗血栓形成藥物,在臨床上得到廣泛應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.-種具有如下結(jié)構(gòu)式(I)的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽
2.如權(quán)利要求1所述含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征是,所述的直鏈或支鏈烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、異戊基、新戊基、叔戊基、1-甲基丁基、2-甲基丙基;所述的鹵素是氟、氯、溴。
3.如權(quán)利要求2所述含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征是,所述的直鏈或支鏈烷基是甲基、乙基、丙基、丁基、異丁基;所述的鹵素是氟、氯。
4.如權(quán)利要求1至3所述含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征是, 所述藥學(xué)上可接受的鹽為含氟的噻氯匹啶類似物與鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、氫氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、丙二酸、丁酸、乳酸、甲磺酸、乙磺酸、對(duì)甲苯磺酸、馬來(lái)酸,苯甲酸、琥珀酸、苦味酸、酒石酸、檸檬酸、富馬酸的鹽。
5.一種如權(quán)利要求1所述具有結(jié)構(gòu)式(I)的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受鹽的制備力法,其特征在于在有機(jī)堿存在下,化合物(1)與化合物( 在非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)生成化合物(3);再與化合物(4)在非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)生成式(I)化合物。
6. 一種抗血栓的藥物組合物,它包含治療有效量的權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽及一種或多種藥用載體、賦形劑或稀釋劑。
7. —種權(quán)利要求1至4任一項(xiàng)所述的含氟的噻氯匹啶類似物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備預(yù)防或治療血栓性疾病的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種通式(I)含氟的噻氯匹啶類似物及其制備方法和用途,R1為C1-C4直鏈或支鏈烷基,R2為鹵素、三氟甲基,R3為氫、氟,n為0,1-4的整數(shù)。(I)
文檔編號(hào)C07D495/04GK102234284SQ20101015088
公開(kāi)日2011年11月9日 申請(qǐng)日期2010年4月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月20日
發(fā)明者嚴(yán)潔 申請(qǐng)人:嚴(yán)潔