專利名稱：包含季銨三羥基取代的二丙基醚的個(gè)人護(hù)理組合物的制作方法
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及個(gè)人護(hù)理組合物，其在高和低相對(duì)濕度的環(huán)境中都能提供保濕(moisturization)。
對(duì)于大多數(shù)人來說，干燥皮膚在不同程度上都是個(gè)問題。這種情況在冬季特別明顯。個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品(例如護(hù)膚霜/護(hù)膚液、洗發(fā)香波/調(diào)理劑、香皂(toilet bars)/沐浴膠和止汗劑/除臭劑)的配方中通常含有至少一種針對(duì)干燥皮膚的原料?？梢詫⒗绨l(fā)癢、剝落和視覺不良的表皮外觀的癥狀全都調(diào)理到一定程度。
可以使用三類原料來對(duì)抗這種問題。閉塞劑，例如礦脂或硅油，用于抑制天然濕度的流失。它們?cè)诒砥づc環(huán)境之間形成屏障。另一種方法是使用角質(zhì)層分離劑以提高皮膚脫落的速度。α-羥基酸是角質(zhì)層脫落最常用的分離劑。
針對(duì)干燥皮膚的第三種方法是局部應(yīng)用保濕劑。羥基化單體和聚合的有機(jī)物質(zhì)常用于該目的。甘油又稱丙三醇，是最有效的保濕劑之一。
已知保濕劑的性能中有幾個(gè)缺點(diǎn)。即使最好的保濕劑，如甘油，也需要相對(duì)高含量的配方，才能獲得良好的保濕效果。其次，已知保濕劑在高相對(duì)濕度環(huán)境下的性能良好；但是，這些物質(zhì)在低相對(duì)濕度下(即，在20℃低于20％濕度)幾乎都沒有效果。在例如美國(guó)東北部的區(qū)域，冬季平均室內(nèi)相對(duì)濕度為約13％。很明顯，確實(shí)需要改良的保濕技術(shù)。
據(jù)報(bào)道，稱為Honeyquat 50，INCI名為羥丙基三甲基氯化銨蜂蜜(Hydroxypropyltrimonium Honey)的保濕劑，是一種比甘油還好的保濕劑(見標(biāo)題為“Cosmetic Ingredients &

(化妝品成分和

)”的Arch/Brooks手冊(cè)，第二次出版，2001年8月)。據(jù)描述，Honeyquat50源于“輕”除臭級(jí)蜂蜜(二糖上)的側(cè)鏈羥基與氯羥基三甲基銨衍生物的反應(yīng)。盡管該物質(zhì)具有極好的保濕性，但是在低相對(duì)濕度下的保濕問題仍待克服。
因此，本發(fā)明想找到保濕劑，其不僅在高相對(duì)濕度下，而且在低相對(duì)濕度下也起作用，應(yīng)用于個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品。
發(fā)明概述 本發(fā)明提供了一種個(gè)人護(hù)理組合物，其包含 (i)約0.0000001至約10％重量的選自式(I)、(II)的季銨三羥基二丙基醚及其混合物。

其中R為相同或不同的C1-3烷基或羥基烷基，X-為化妝品上可接受的有機(jī)或無機(jī)陰離子；和 (ii)化妝品上可接受的載體。
發(fā)明詳述 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，被季銨和三羥基取代的二丙基醚是極好的增濕劑，在高和低的相對(duì)濕度環(huán)境下都能提供保濕性。這些單-醚具有結(jié)構(gòu)式(I)和(II)
其中R為相同或不同的C1-3烷基或羥基烷基，X-為化妝品上可接受的有機(jī)或無機(jī)陰離子。
通常，季銨基團(tuán)上的C1-3烷基部分為甲基、乙基、正-丙基、異丙基或羥乙基及其混合物。特別優(yōu)選的是三甲基銨基團(tuán)，經(jīng)INCI命名法稱作“trimonium”基團(tuán)。任何陰離子都可用在季銨鹽中。所述陰離子可以是有機(jī)或無機(jī)的，只要該物質(zhì)是化妝品上可接受的。典型的無機(jī)陰離子為鹵離子、硫酸根、磷酸根、硝酸根和硼酸根。最優(yōu)選的是鹵離子，特別是氯離子。有機(jī)陰離子抗衡離子包括甲基硫酸根(methosulfate)、甲苯?；蛩岣?toluoyl sulfate)、乙酸根、檸檬酸根、酒石酸根、乳酸根、葡萄糖酸根和苯磺酸根。
這些二丙基醚的量可以為約0.0000001至約10％，優(yōu)選約0.00001至約8％，更優(yōu)選約0.0001至約5％，還更優(yōu)選約0.001至約3％，甚至更優(yōu)選約0.1至約1％組合物重量。
優(yōu)選的二丙基醚(V)和(VI)的合成，可通過下述任意合成方法來獲得 1)2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨(III)與1-氯-2，3-二羥基丙烷(IV)在氫氧化鈉水溶液(aq.NaOH)存在下的反應(yīng)(流程I)； 2)2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨(III)用N，N-二甲基甲酰胺(DMF)或1-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)中的氫化鈉(NaH)進(jìn)行處理，然后加入1-氯-2，3-二羥基丙烷(IV)(流程2)； 3)2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨(III)與4-氯甲基-2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)(VII)在堿性水介質(zhì)中的反應(yīng)，然后進(jìn)行酸化(流程III)； 4)2，2-二甲基-4-羥基甲基-1，3-二氧戊環(huán)(VIII)用N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-2-吡咯烷酮中的氫化鈉進(jìn)行處理，然后加入1，3-二氯-2-丙醇(IX)，最后加入三甲胺(X)(流程IV)。上述合成方法的反應(yīng)流程如下所示。
流程I
流程II
流程III
流程IV
因此，本發(fā)明還提供了結(jié)構(gòu)(V)和(V1)所代表的新物質(zhì)和如上所述的生產(chǎn)工藝。在其通式工藝中，使1-氯-2，3-二羥基丙烷與2，3-二羥基丙基-1-三(C1-3)銨鹽反應(yīng)，相對(duì)摩爾比為約3:1至約1:3，優(yōu)選約1:1。該反應(yīng)在堿性物質(zhì)的存在下進(jìn)行，堿性物質(zhì)可以是氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、氧化鈣、氫氧化鈣或碳酸鈉。該反應(yīng)可以在質(zhì)子或非質(zhì)子的介質(zhì)中進(jìn)行。優(yōu)選所述介質(zhì)為質(zhì)子的，特別是水。然而，其它有用的溶劑包括二乙醚、四氫呋喃、乙醇、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺、1-甲基-2-吡咯烷酮及其任意混合物?；蛘?，該反應(yīng)可以在無任何溶劑的條件下直接進(jìn)行。工藝溫度可以為5℃至200℃，優(yōu)選20℃至50℃。
有利的是，本發(fā)明的組合物還可以包含2，3-二羥基丙基三(C1-3烷基或羥基烷基)銨鹽，烷基和鹽對(duì)應(yīng)于式(I)和/或(II)的R和X。最優(yōu)選上述非-醚季銨鹽為2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨。當(dāng)二丙基醚和非-醚季銨鹽在一起配方時(shí)，它們可能存在的重量比率為約1:1至約1:10000，優(yōu)選約1:10至約1:5000，更優(yōu)選約1:100至約1:1000。
術(shù)語(yǔ)“個(gè)人護(hù)理組合物”指用于人體改善外觀、清潔、氣味控制或整體美觀的任何物質(zhì)。個(gè)人護(hù)理組合物的非限制實(shí)施例包括保留型護(hù)膚液和護(hù)膚霜、洗發(fā)香波、頭發(fā)調(diào)理劑、沐浴膠、香皂(toilet bars)、止汗劑、除臭劑、牙科產(chǎn)品、剃須膏、脫毛劑、唇膏、粉底(foundations)、睫毛膏、美黑油(sunless tanners)和防曬露。
本發(fā)明的組合物還包含化妝品上可接受的載體。載體的量可以為約1至約99.9％，優(yōu)選為約70至約95％，最佳為約80至約90％組合物重量。有用的載體包括水、潤(rùn)膚劑、脂肪酸、脂肪醇、增稠劑及其組合。所述載體可以是水性的、無水的或乳液。優(yōu)選所述組合物是水性的，特別是水和油的W/O或O/W或三相W/O/W型的乳液。水存在時(shí)的量可以為約5至約95％，優(yōu)選約20至約70％，最佳約35至約60％重量。
潤(rùn)膚劑可用作化妝品上可接受的載體。它們的形式可以是硅油、天然或合成的酯和烴。潤(rùn)膚劑的量，可以為約0.1至約95％，優(yōu)選約1至約50％組合物重量。
硅油可分為揮發(fā)性和非揮發(fā)性兩類。術(shù)語(yǔ)“揮發(fā)性”用于本文指在常溫下具有可測(cè)量蒸汽壓的那些物質(zhì)。優(yōu)選地，揮發(fā)性硅油選自包含3至9個(gè)，優(yōu)選4至5個(gè)硅原子的環(huán)狀(環(huán)狀聚二甲基硅氧烷(cyclomethicone))或線性的聚二甲基硅氧烷。
可用作潤(rùn)膚劑的非揮發(fā)性硅油包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物?？捎糜诒疚牡幕痉菗]發(fā)性的聚烷基硅氧烷包括，例如，聚二甲基硅氧烷，其在25℃下的粘度為約5×10-6至0.1m2/s。可用于本發(fā)明組合物的優(yōu)選非揮發(fā)性的潤(rùn)膚劑包括聚二甲基硅氧烷，其在25℃下的粘度為約1×10-5至約4×10-4m2/s。
另一類非揮發(fā)性的硅氧烷包括乳化和非乳化的硅氧烷彈性體。這種類型的代表是聚二甲基硅氧烷/乙烯基聚二甲基硅氧烷交聯(lián)聚合物(可購(gòu)買Dow Corning 9040、General Electric SFE 839和Shin-EtsuKSG-18)。例如Silwax WS-L(聚二甲基硅氧烷共聚醇月桂酸酯)的硅酮蠟也是有用的。
酯類潤(rùn)膚劑包括 a)具有10至24個(gè)碳原子的飽和脂肪酸的烷基酯，其例子包括新戊酸山崳酯、異壬酸異壬酯(isononyl isonanonoate)、肉豆蔻酸異丙酯和硬脂酸辛酯； b)醚-酯，例如乙氧基化飽和脂肪醇的脂肪酸酯； c)多羥基醇酯，例如乙二醇單-和二-脂肪酸酯、二乙二醇單-和二-脂肪酸酯、聚乙二醇(200-6000)單-和二-脂肪酸酯、丙二醇單-和二-脂肪酸酯、聚丙二醇2000單硬脂酸酯、乙氧基化丙二醇單硬脂酸酯、甘油基單-和二-脂肪酸酯、聚甘油聚脂肪酸酯、乙氧基化甘油基單硬脂酸酯、1，3-丁二醇單硬脂酸酯、1，3-丁二醇二硬脂酸酯、聚氧乙烯多羥基脂肪酸酯、失水山梨糖醇脂肪酸酯，和聚氧乙烯失水山梨糖醇脂肪酸酯，特別是季戊四醇、三羥甲基丙烷和C1-C30醇的新戊二醇酯； d)蠟酯，例如蜂蠟、鯨蠟和三山崳精蠟(tribehenin wax)；和 e)脂肪酸的糖酯，例如蔗糖聚山崳酸酯和蔗糖聚棉籽酸酯。
天然的酯類潤(rùn)膚劑基本上是基于單-、雙和三-甘油酯。代表性的甘油酯包括葵花籽油、棉花籽油、琉璃苣油、琉璃苣籽油、櫻草油、蓖麻油和氫化蓖麻油、米糠油、大豆油、橄欖油、紅花油、牛油樹脂油、荷荷葩油及其組合。動(dòng)物源性潤(rùn)膚劑的代表是羊毛脂油和羊毛脂衍生物。天然酯的量可以為約0.1至約20％組合物重量。
作為適當(dāng)化妝品上可接受載體的烴包括礦脂、礦物油、C11-C13異鏈烷烴、聚丁烯，特別是異十六烷(可購(gòu)自Presperse公司的Permethyl101A)。
具有10至30個(gè)碳原子的脂肪酸也可適合用作化妝品上可接受的載體。這種類型的例子有壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、異硬脂酸、油酸、亞油酸、亞麻酸、羥基硬脂酸和山崳酸。
具有10至30個(gè)碳原子的脂肪醇是另一類有用的化妝品上可接受的載體。這種類型的例子有硬脂醇、月桂醇、肉豆蔻醇、油醇和十六烷醇。
增稠劑可用作本發(fā)明組合物的化妝品上可接受載體的一部分。典型的增稠劑包括交聯(lián)的丙烯酸酯(如Carbopol

)、疏水改性的丙烯酸酯(如Carbopol

)、聚丙烯酰胺(如Sepigel

)、丙烯?；谆榛撬?鹽聚合物和共聚物(如Aristoflex

和

)、纖維素衍生物和天然膠。有用的纖維素衍生物包括羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、乙基纖維素和羥甲基纖維素。適于本發(fā)明的天然膠包括瓜耳膠、黃原膠、菌核、角叉膠、果膠及這些膠的組合。無機(jī)物也可用作增稠劑，特別是粘土，例如斑脫土和鋰蒙脫石、氣相法白炭黑(fumed silicas)、滑石、碳酸鈣和硅酸鹽，例如硅酸鎂鋁(

)。增稠劑的量可以為0.0001至10％，通常為0.001至1％，最佳為0.01至0.5％組合物重量。
輔助潤(rùn)膚劑可用于本發(fā)明。這些通常是多羥基醇型的物質(zhì)。典型的多羥基醇包括甘油、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羥基丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、異戊二醇(isopreneglycol)、1，2，6-己三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油及其混合物。輔助潤(rùn)膚劑的量可以為0.5至50％，優(yōu)選1至15％組合物重量。
本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物可以是任何形式。這些形式可以包括護(hù)膚液、護(hù)膚霜、滾擦式配方、棒(sticks)、摩絲、氣溶膠(aerosol)和非氣溶膠噴霧劑(non-aerosol sprays)以及織物(如，無紡織物)應(yīng)用的配方。
表面活性劑也可存在于本發(fā)明的組合物中。表面活性劑存在時(shí)的總濃度可以為約0.1至約90％，優(yōu)選約1至約40％，最佳約1至約20％組合物重量，高度取決于個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品的類型。表面活性劑可選自陰離子、非離子、陽(yáng)離子和兩性的活性物質(zhì)。特別優(yōu)選的非離子表面活性劑是C10-20脂肪醇或酸疏水物與每摩爾疏水物2至100摩爾環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷縮合而成的物質(zhì)；C2-10烷基酚與2至20摩爾環(huán)氧烷縮合而成的物質(zhì)；乙二醇的單-和雙-脂肪酸酯；脂肪酸單甘油酯；脫水山梨糖醇、單-和雙-C8-20脂肪酸；和聚氧乙烯脫水山梨糖醇及其組合。烷基聚糖苷和糖類脂肪酰胺(如甲基葡萄糖酰胺)和三烷基胺氧化物也是適當(dāng)?shù)姆请x子表面活性劑。
優(yōu)選的陰離子表面活性劑包括皂、烷基醚硫酸鹽和磺酸鹽、烷基硫酸鹽和磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基和二烷基磺基琥珀酸鹽、C8-20?；u乙基磺酸鹽、C8-20烷基醚磷酸鹽、C8-20肌氨酸鹽、C8-20?；樗猁}、磺基乙酸鹽及其組合。
有用的兩性表面活性劑包括椰油酰胺丙基甜菜堿、C12-20三烷基甜菜堿、月桂基兩性乙酸鈉和月桂基雙兩性乙酸鈉。
防曬劑也可包含在本發(fā)明的組合物中。特別優(yōu)選的是例如乙基己基對(duì)-甲氧基肉桂酸酯(可購(gòu)買Parsol

)、avobenzene(可購(gòu)買Parsol

)和苯甲酮-3(也稱作氧苯酮)的物質(zhì)?？梢允褂脽o機(jī)防曬活性組分，例如微粉二氧化鈦和氧化鋅。防曬劑存在時(shí)的量通常為0.1至30％，優(yōu)選2至20％，最佳4至10％組合物重量。
本發(fā)明組合物的止汗劑和除臭劑成分通常會(huì)包含收斂活性組分。例子包括氯化鋁、水合氯化鋁、甘氨酸水合氯化鋁鋯(aluminum-zirconium chlorhydrex glycine)、硫酸鋁、硫酸鋅、氯氫甘氨酸鋯鋁、羥基氯化鋯、乳酸鋯和乳酸鋁、苯酚磺酸鋅及其組合。收斂劑的量可以為約0.5至約50％組合物重量。
依照本發(fā)明配方的牙科產(chǎn)品，通常含有氟化物來源以預(yù)防齲齒。典型的防齲活性組分包括氟化鈉、氟化亞錫和單氟磷酸鈉。這些物質(zhì)的量由可釋放氟的量確定，可釋放氟的量應(yīng)該為組合物的約500至約8800ppm。牙膏的其它組分可以包含鈍感劑，例如硝酸鉀和硝酸鍶、甜味劑，例如糖精鈉、阿斯巴甜、三氯蔗糖(sucralose)和乙?；前匪徕?potassium acesulfam)。增稠劑、遮光劑、研磨劑和色素通常也會(huì)存在。
防腐劑可理想地并入本發(fā)明的個(gè)人護(hù)理組合物中，以防潛在有害微生物的生長(zhǎng)。特別優(yōu)選的防腐劑是苯氧基乙醇、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、咪唑烷基脲、二甲基醇二甲基乙內(nèi)酰脲(dimethyloldimethylhydantoin)、乙二胺四乙酸鹽(EDTA)、脫氫乙酸鈉、甲基氯異噻唑啉酮、甲基異噻唑啉酮、碘丙炔丁基氨基甲酸酯(iodopropynbutylcarbamate)和苯甲醇。防腐劑的選擇應(yīng)考慮組合物的用途，以及防腐劑與其它成分之間可能的不相容性。防腐劑的使用量?jī)?yōu)選為0.01％至2％組合物重量。
本發(fā)明組合物可以包含維生素。例證性的維生素有維生素A(視黃醇)、維生素B2、維生素B3(煙酰胺)、維生素B6、維生素C、維生素E、葉酸和生物素。還可使用維生素的衍生物。例如維生素C的衍生物包括維生素C四異棕櫚酸酯(ascorbyl tetraisopalmitate)、維生素C-磷酸鎂和維生素C糖苷。維生素E的衍生物包括生育酚乙酸酯、生育酚棕櫚酸酯和生育酚亞油酸酯。還可使用DL-泛酰醇和衍生物。為了本發(fā)明的目的，存在的維生素不被當(dāng)作不飽和的物質(zhì)。維生素在本發(fā)明組合物中存在時(shí)的總量可以為0.001至10％，優(yōu)選0.01％至1％，最佳0.1至0.5％組合物重量。
另一類有用的物質(zhì)可以是酶類，例如淀粉酶、氧化鎂、蛋白酶、脂肪酶及組合。特別優(yōu)選的是超氧化物岐化酶(可購(gòu)自美國(guó)Brooks公司的Biocell SOD)。
皮膚增白化合物可包含在本發(fā)明的組合物中。例證性的物質(zhì)有胎盤提取物、乳酸、煙酰胺、熊果苷、曲酸、阿魏酸、間苯二酚和包括4-取代間苯二酚的衍生物及其組合。這些組分的量可以為約0.1至約10％，優(yōu)選約0.5至約2％組合物重量。
本發(fā)明可包含脫落促進(jìn)劑。例子有α-羥基羧酸和β-羥基羧酸。術(shù)語(yǔ)“酸”指不僅包括游離酸還包括鹽，及其C1-30烷基或芳基酯，和通過去除水形成環(huán)狀和線性內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的內(nèi)酯。代表性的酸有乙醇酸、乳酸和蘋果酸。水楊酸是β-羥基羧酸的代表。這些物質(zhì)存在時(shí)的量可以為約0.01至約15％組合物重量。本發(fā)明的組合物可任選包含多種草藥提取物。提取物可以是水溶性或水不溶性的，分別溶于親水性或疏水性的溶劑中。水和乙醇是優(yōu)選的提取溶劑。例證性的提取物包括來自綠茶、甘菊、歐亞甘草、蘆薈、葡萄籽、柑桔(citrus unshui)、柳樹皮、鼠尾草、百里香和迷迭香的提取物。
本發(fā)明還可包含物質(zhì)，例如硫辛酸、視黃氧基三甲基硅烷(可以商標(biāo)Silcare 1 M-75購(gòu)自Clariant公司)、脫氫表雄酮(DHEA)及其組合。神經(jīng)酰胺(包括神經(jīng)酰胺1、神經(jīng)酰胺3、神經(jīng)酰胺3B和神經(jīng)酰胺6)以及假神經(jīng)酰胺也是有用的。這些物質(zhì)的量可以為約0.000001至約10％，優(yōu)選約0.0001至約1％組合物重量。
著色劑、遮光劑和研磨劑也可包含在本發(fā)明的組合物中。這些物質(zhì)每種的量可以為約0.05至約5％，優(yōu)選0.1至3％組合物重量。
本發(fā)明的組合物還可任選被并入不溶性基底中，以應(yīng)用在皮膚上，例如以處理擦拭(treated wipe)的形式。
可使用多種包裝來貯存和運(yùn)輸個(gè)人護(hù)理組合物。包裝通常取決于個(gè)人護(hù)理最終用途的類型。例如，保留型護(hù)膚液和護(hù)膚霜、洗發(fā)香波、調(diào)理劑和沐浴膠通常使用塑料容器，在封蓋覆蓋的分配端有開口。典型的封蓋有螺帽、非氣溶膠泵(non-aerosol pump)和彈-頂鉸鏈蓋(flip-top hinged lid)。供止汗劑、除臭劑和脫毛劑用的包裝可以包括分裝端有滾珠的容器?；蛘哌@些類型的個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品可以棒型組合物配方在推進(jìn)-拉回機(jī)制(propel-repel mechanism)的容器中給予，棒型組合物在平臺(tái)上向分配口方向移動(dòng)。用推進(jìn)劑加壓且具有噴霧嘴的金屬罐，用于包裝止汗劑、剃須膏及其他個(gè)人護(hù)理產(chǎn)品。香皂(toilet bars)的包裝可以由纖維或塑料包裝材料制成，或包在紙板盒內(nèi)，或用收縮性塑料薄膜包裹。
術(shù)語(yǔ)“包含”指不限于以下所述的所有元素，而是包括功能重要性大或小的未指定元素。換句話說，所列步驟、元素或選項(xiàng)不必詳盡無遺。無論何時(shí)使用措辭“包括”或“具有”，這些術(shù)語(yǔ)與上述“包含”的意思相當(dāng)。
除了在操作和對(duì)比實(shí)施例中，或其它另有指明的地方之外，本說明書中表明物質(zhì)數(shù)量的所有數(shù)字，應(yīng)該用措辭“大約”加以修飾理解。
本文所參考的所有文獻(xiàn)，包括所有專利、專利申請(qǐng)和印刷出版物，都通過整體引用而并入本文。
以下實(shí)施例將更全面地說明本發(fā)明的實(shí)施方式。除非另有說明，在本文和附加權(quán)利要求書中引用的所有份數(shù)、百分?jǐn)?shù)和比例都是按重量計(jì)算。
實(shí)施例1a 本實(shí)施例報(bào)告1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物和1-三甲基銨-2-羥基甲基-4，5-二羥基丙基乙基醚氯化物的合成。向2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨(500毫克，2.95毫摩爾)的氫氧化鈉(2.95毫升，2.95毫摩爾)水溶液中，加入1-氯-2，3-二羥基丙烷(247微升，2.95毫摩爾)。在室溫下攪拌所得溶液，直至pH降至<9。用醚洗滌溶液，水層在減壓下50℃蒸發(fā)，得到非均質(zhì)的無色漿體。通過玻璃絨過濾，得到均質(zhì)漿體的1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物和1-三甲基銨-2-羥基甲基-4，5-二羥基丙基乙基醚氯化物的異構(gòu)混合物。
實(shí)施例1b 本實(shí)施例報(bào)告1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物和1-三甲基銨-2-羥基甲基-4，5-二羥基丙基乙基醚氯化物的合成。將2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨(500毫克，2.95毫摩爾)加入到氫化鈉(2.95毫摩爾)的N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-2-吡咯烷酮(3至10毫升)懸浮液中，在室溫下攪拌所得混合物，直至不再產(chǎn)氣。然后，將該混合物加入到1-氯-2，3-二羥基丙烷(247微升，2.95毫摩爾)中，室溫下攪拌所得混合物，直至pH降至<9。減壓50℃除去溶劑，殘余物溶于水中，并用醚洗滌幾次。減壓50℃除去水，然后通過玻璃絨過濾，得到均質(zhì)漿體的1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物和1-三甲基銨-2-羥基甲基-4，5-二羥基丙基乙基醚氯化物的異構(gòu)混合物。
實(shí)施例1c 本實(shí)施例報(bào)告1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物和1-三甲基銨-2-羥基甲基-4，5-二羥基丙基乙基醚氯化物的合成。向2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨(500毫克，2.95毫摩爾)的氫氧化鈉(2.95毫升，2.95毫摩爾)水溶液中，加入4-氯甲基-2，2-二甲基-1，3-二氧戊環(huán)(418微升，2.95毫摩爾)。室溫下攪拌所得溶液，直至pH降至<9，再用醚洗滌。加入冰醋酸(8毫升)，室溫下攪拌溶液16小時(shí)。減壓50℃蒸發(fā)溶液，得到非均質(zhì)無色的漿體。通過玻璃絨過濾，得到均質(zhì)漿體的1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物和1-三甲基銨-2-羥基甲基-4，5-二羥基丙基乙基醚氯化物的異構(gòu)混合物。
實(shí)施例1d 本實(shí)施例報(bào)告1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物的合成。將2，2-二甲基-4-羥基甲基-1，3-二氧戊環(huán)(367微升，2.95毫摩爾)加入到氫化鈉(2.95毫摩爾)的N，N-二甲基甲酰胺或1-甲基-2-吡咯烷酮(3至10毫升)懸浮液中，在室溫下攪拌所得混合物，直至不再產(chǎn)氣。然后，將該混合物加入到1，3-氯-2-丙醇(281微升，2.95毫摩爾)中，室溫下攪拌所得混合物，直至pH降至<9。減壓50℃除去溶劑，殘余物溶于水中，并用醚洗滌幾次。減壓50℃除去水，然后通過玻璃絨過濾，得到均質(zhì)漿體的1-三甲基銨-2，5，6-三羥基二丙基醚氯化物。
實(shí)施例2 化妝液形式的本發(fā)明代表性個(gè)人護(hù)理組合物，如表I所述。
表I


實(shí)施例3 本發(fā)明的油包水型局部液體粉底，如下表II所述。
表II

實(shí)施例4 這里所述的是包含本發(fā)明二丙基醚鹽和非醚季銨鹽的護(hù)膚霜。
表III 1異十六烷(Presperse Incorporated，South Plainfield，NJ) 2聚丙烯酰胺和C13-14異鏈烷烴和月桂基聚氧乙烯(7)醚(Laureth-7)(Seppic公司，F(xiàn)airfield，NJ) 3聚二甲基硅氧烷和聚二甲基硅氧烷醇(Dow Coming公司，Midland，Ml) 4去水山梨糖醇單硬脂酸酯和蔗糖椰油酸酯(sucrococoate)(ICIAmericas Incorporated，Wilmington，DE) 5脂肪酸的蔗糖酯 6DMDM乙內(nèi)酰脲和碘丙炔基丁基氨基甲酸酯(LonzaIncorporated，F(xiàn)airlawn，NJ) 實(shí)施例5 包含本發(fā)明二丙基醚鹽的另一化妝品組合物是表IV的配方。
表IV 實(shí)施例6 包含本發(fā)明二丙基醚鹽的相對(duì)無水組合物，如表V所述。
表V 實(shí)施例7 含適于本發(fā)明的二丙基醚鹽的氣溶膠包裝泡沫清潔劑，如表VI所述。
表VI
實(shí)施例8 依照本發(fā)明描述了可棄型一次性使用的個(gè)人護(hù)理毛巾產(chǎn)品。制備70/30聚酯/人造纖維的無紡毛巾，重量為1.8克，尺寸為15厘米×20厘米。將如下表VII所述的具有二丙基醚鹽的組合物浸在毛巾上。
表VII 實(shí)施例9 本發(fā)明的香皂例子，如表VIII所述。
表VIII 實(shí)施例10 用于本發(fā)明上下文的洗發(fā)香波組合物，如表IX所述。
表IX

實(shí)施例11 本實(shí)施例說明包含本發(fā)明增濕活性成分的止汗劑/除臭劑配方。
表X 實(shí)施例12 本發(fā)明的牙膏可用表XI所列成分進(jìn)行配方。
表XI

實(shí)施例13 水包油型增濕護(hù)膚液可用表XII所列成分進(jìn)行配方。
表XII 175％二氧化鈦水性分散體(可購(gòu)自Kobo)。
2棕櫚?；?賴氨酸-蘇氨酸-蘇氨酸-賴氨酸-絲氨酸(可購(gòu)自Sederma)。
3硅石和二氧化鈦涂層的云母紅干擾色素(可購(gòu)自Rona)。
實(shí)施例14 本實(shí)施例說明用表XIII所列成分配方的硅酮包水型(water-in-silicone)的增濕護(hù)膚霜/護(hù)膚液。
表XIII 1棕櫚?；?賴氨酸-蘇氨酸-蘇氨酸-賴氨酸-絲氨酸(可購(gòu)自Sederma)。
275％二氧化鈦水性分散體(可購(gòu)自Kobo)。
3硅石和二氧化鈦涂層的云母紅干擾色素(可購(gòu)自Rona)。
權(quán)利要求
1.一種個(gè)人護(hù)理組合物，其包含
(i)0.0000001至10％重量的選自式(I)、(II)及其混合物的季銨三羥基二丙基醚，
其中R為相同或不同的C1-3烷基或羥基烷基，X-為化妝品上可接受的有機(jī)或無機(jī)陰離子；和
(ii)化妝品上可接受的載體。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中R為甲基。
3.權(quán)利要求1的組合物，其中X-為氯離子。
4.權(quán)利要求1的組合物，其還包含2，3-二羥基丙基三(C1-C3)季銨鹽。
5.權(quán)利要求4的組合物，其中季銨三羥基二丙基醚與2，3-二羥基丙基三(C1-C3)季銨鹽的比率為1:1至約1:10,000重量。
6.權(quán)利要求5的組合物，其中所述比率為約1:10至約1:5000重量。
7.權(quán)利要求5的組合物，其中所述比率為約1:100至約1:1000。
8.權(quán)利要求4的組合物，其中所述2，3-二羥基丙基三(C1-C3)季銨鹽是2，3-二羥基丙基三甲基氯化銨。
9.具有式(I)或(II)的化合物
其中R為相同或不同的C1-C3烷基或羥基烷基，X-為化妝品上可接受的有機(jī)或無機(jī)陰離子。
10.權(quán)利要求9的化合物，其中R為甲基，X-為氯離子。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種個(gè)人護(hù)理組合物，其包含三羥基和季銨取代的二丙基醚。所述取代的二丙基醚用作保濕劑，在高和低相對(duì)濕度的環(huán)境中應(yīng)用在皮膚上都能增加水分。
文檔編號(hào)A61Q19/00GK101437486SQ200780016012
公開日2009年5月20日 申請(qǐng)日期2007年2月13日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月7日
發(fā)明者B·哈里希安, J·G·羅薩 申請(qǐng)人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司