一種二甲雙胍阿昔莫司復方組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的講是一種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物及制備 方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 二甲雙脈，英文名稱:Metformin，中文別名：二甲雙脈、二甲雙脈鹽酸鹽、甲福明、 甲福明鹽酸鹽、甲福生、降血糖、立克糖、美迪康。主要用途：1)用于單純飲食控制及體育鍛 煉治療無效的Π 型糖尿病，特別是肥胖的Π 型糖尿病。2)本品與膜島素合用，可減少膜島素 用量，防止低血糖發(fā)生。3)可與黃酷脈類將血糖藥合用，具協(xié)同作用。作用機制:①促進周圍 組織細胞(肌肉等閑葡萄糖的利用;②抑制肝糖原異生作用，因此降低肝糖輸出；③抑制腸 壁細胞攝取葡萄糖，與膜島素作用不同，即本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯降 血糖作用，因此，一般不引起低血糖。
[0003] 阿昔莫司，英文名稱:Acipimox，中文別名：阿西莫司。適應癥：用于各種原發(fā)性和 繼發(fā)性高脂血癥，可降低血漿總膽固醇、甘油Ξ醋、低密度脂蛋白和極低密度脂蛋白含量， 提高高密度脂蛋白含量，作用持久穩(wěn)定。本品既可作為首選降脂藥物，治療輕度高脂血癥， 又可作為基礎(chǔ)降脂藥物，與其他降脂藥物合用W提高療效本品尚可作為降糖藥物，在治療 糖尿病中發(fā)揮輔助作用。藥動學:本品吸收迅速完全，1次口服后化血漿濃度達峰值，部分藥 物與血漿蛋白相結(jié)合。藥物在血中半減期為4h，藥物在體內(nèi)很少代謝，絕大部分W原形通過 腎臟排出體外。
[0004] 隨著現(xiàn)代人生活條件的提高，多數(shù)糖尿病患者都伴有高血脂癥，由于單一藥物往 往不能夠取得理想的療效，臨床上常常將降血糖藥與降血脂藥聯(lián)合應用，可W取得較好的 療效;但兩種或者兩種W上的單方藥聯(lián)合應用，服用不方便，單獨壓片輔料用量相對較多， 包裝成本高，因此把兩種或者兩種W上的藥做成復方制劑后不但方便用藥，而且降低了輔 料及包裝成本，有利于降低藥價和工業(yè)化生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明就是為了克服將兩種或者兩種W上的藥聯(lián)合應用的缺陷，提出一種既能夠 治療高血糖，同時又能夠治療高血脂的二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，本復方組合物可W 提高用藥療效，藥物有效比例高，服用方便，提高了病人的依從性。
[0006] 本發(fā)明目的是由W下技術(shù)方案實現(xiàn)的：
[0007] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括:二甲雙脈5 ~10份、阿昔莫司5~10份、稀釋劑5~8份、表面活性劑0.3~0.6份、崩解劑10~15份、潤滑 劑0.5~0.8份。
[000引進一步的，本發(fā)明目的還可W由W下技術(shù)方案實現(xiàn)：
[0009] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括:二甲雙脈5 份、阿昔莫司5份、稀釋劑5份、表面活性劑0.3份、崩解劑10份、潤滑劑0.5份。
[0010] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括:二甲雙脈 10份、阿昔莫司10份、稀釋劑8份、表面活性劑0.6份、崩解劑15份、潤滑劑0.8份。
[0011] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括:二甲雙脈8 份、阿昔莫司8份、稀釋劑6份、表面活性劑0.4份、崩解劑14份、潤滑劑0.7份。
[0012] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，表面活性劑包括:薦糖醋、脂肪酸山梨坦、聚 山梨醋中的至少一種。
[0013] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，崩解劑包括:簇甲基淀粉鋼、交聯(lián)聚乙締化咯 燒酬、交聯(lián)簇甲基纖維素鋼中的至少一種。
[0014] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，稀釋劑包括:淀粉、甘露醇中的至少一種。
[0015] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，潤滑劑包括:硬脂酸儀、微粉硅膠、滑石粉中 的至少一種。
[0016] 本發(fā)明還提供了一種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的制備方法，包括如下步驟：
[0017] 1)備料，按照所述的一種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的組分及重量份數(shù)備料， 其中二甲雙脈粉碎過120目篩，阿昔莫司粉碎過200目篩，稀釋劑、表面活性劑、崩解劑、潤滑 劑分別粉碎過100目篩；
[0018] 2)制粒，將步驟1)所備物料混合均勻，濕法制粒，所用粘合劑為質(zhì)量濃度為60%~ 70%的酒精，酒精用量為固體物料重量份數(shù)的0.5倍；
[0019] 3)整粒，將步驟2)所得物料過20目篩整粒；
[0020] 4)壓片，將步驟3)所得物料通過高速壓片機壓片，規(guī)格為二甲雙脈200~250mg/ 片、阿昔莫司200~250mg/片。
[0021] 本發(fā)明的一種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的制備方法，還可W由W下技術(shù)方案 實現(xiàn)：
[0022] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的制備方法，所述步驟2)的制粒工藝所用干燥 設(shè)備為流化床，工藝參數(shù)為:進風溫度為55~60°C，物料溫度為45~50°C，出風溫度為35~ 40 〇C。
[0023] 本發(fā)明的有益效果
[0024] 本發(fā)明克服了將兩種或者兩種W上的藥聯(lián)合應用的缺陷，本發(fā)明的復方組合物既 能夠治療高血糖，同時又能夠治療高血脂，本復方組合物可W提高用藥療效，藥物有效比例 高，服用方便，提高了病人的依從性。本發(fā)明的復方組合物降低了輔料及包裝成本，有利于 降低藥價和工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實施方式】
[0025] 根據(jù)下述實施例，可W更好地理解本發(fā)明。然而，本領(lǐng)域的技術(shù)人員容易理解，實 施例所描述的具體的物料配比、工藝條件及其結(jié)果僅用于說明本發(fā)明而不應當也不會限制 權(quán)利要求書中所詳細描述的本發(fā)明。
[00%] 實施例1
[0027] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括:二甲雙脈5 份、阿昔莫司5份、淀粉5份、薦糖醋0.3份、簇甲基淀粉鋼10份、硬脂酸儀0.5份。
[00%] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的制備方法，包括如下步驟：
[0029] 1)備料，按照所述的一種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的組分及重量份數(shù)備料， 其中二甲雙脈粉碎過120目篩，阿昔莫司粉碎過200目篩，淀粉、薦糖醋、簇甲基淀粉鋼、硬脂 酸儀分別粉碎過100目篩；
[0030] 2)制粒，將步驟1)所備物料混合均勻，濕法制粒，所用粘合劑為質(zhì)量濃度為60%~ 70%的酒精，酒精用量為固體物料重量份數(shù)的0.5倍;所用干燥設(shè)備為流化床，工藝參數(shù)為： 進風溫度為55~60°C，物料溫度為45~50°C，出風溫度為35~40°C ;
[0031 ] 3)整粒，將步驟2)所得物料過20目篩整粒；
[0032] 4)壓片，將步驟3)所得物料通過高速壓片機壓片，規(guī)格為二甲雙脈200mg/片、阿昔 莫司200mg/片。
[0033] 用法用量：口服1日Ξ次，每次1片或遵醫(yī)囑。
[0034] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的組分及重量份數(shù)包括:二甲雙脈 10份、阿昔莫司10份、甘露醇8份、脂肪酸山梨坦0.6份、交聯(lián)聚乙締化咯燒酬15份、微粉硅膠 0.8 份。
[0035] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的制備方法，包括如下步驟：
[0036] 1)備料，按照所述的一種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物的組分及重量份數(shù)備料， 其中二甲雙脈粉碎過120目篩，阿昔莫司粉碎過200目篩，甘露醇、脂肪酸山梨坦、交聯(lián)聚乙 締化咯燒酬、微粉硅膠分別粉碎過100目篩；
[0037] 2)制粒，將步驟1)所備物料混合均勻，濕法制粒，所用粘合劑為質(zhì)量濃度為60%~ 70%的酒精，酒精用量為固體物料重量份數(shù)的0.5倍;所用干燥設(shè)備為流化床，工藝參數(shù)為： 進風溫度為55~60°C，物料溫度為45~50°C，出風溫度為35~40°C ;
[0038] 3)整粒，將步驟2)所得物料過20目篩整粒；
[0039] 4)壓片，將步驟3)所得物料通過高速壓片機壓片，規(guī)格為二甲雙脈250mg/片、阿昔 莫司250mg/片。
[0040] 用法用量：口服1日Ξ次，每次1片或遵醫(yī)囑。
[0041 ] 實施例3
[0042] -種二甲雙脈阿昔莫司復方組合物，該組合物的