一種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化妝品技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種固體脂質(zhì)載體，具體來說是一種含多重結(jié) 構(gòu)的固體脂質(zhì)載體及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 固體脂質(zhì)載體，是固體油脂在冷卻或相分離過程中固化和結(jié)晶形成的固體微粒。 作為一種新型的載體，固體脂質(zhì)載體具備生理相容性好、可生物降解、載藥能力強(qiáng)、物理化 學(xué)存儲(chǔ)穩(wěn)定、成本低、利于大規(guī)模生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。作用于化妝品中，可以促進(jìn)活性成分的滲透 性、提高活性成分的穩(wěn)定性、提高水合作用和水合作用。
[0003] 多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體類似于多重結(jié)構(gòu)乳狀液，即在分散相微滴中，有另一種 分散相分布其中。其實(shí)，多重乳狀液是一種0/W和W/0型乳液共存的復(fù)雜體系。多重結(jié)構(gòu) (w/o/w、o/w/o)可以說是最有前途的化妝品理想體系之一。它可以在三個(gè)被膜分隔開的不 同相區(qū)以溶解不同的活性物質(zhì)，并防止它們之間的相互作用。同時(shí)可以在應(yīng)用中使有效成 分緩慢而持久的釋放，使之具有緩釋作用。多重結(jié)構(gòu)不但具有W/0型乳狀液優(yōu)良的潤膚作 用，同時(shí)也具備了 0/W型乳狀液的清爽無油膩感。對(duì)乳狀液進(jìn)行超聲，減小粒徑，更加利于 皮膚吸收。
[0004] 而對(duì)于親水性成分的包覆需要借助于含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體，將親水性活性 成分包覆于內(nèi)水相，形成一種針對(duì)于親水性活性成分的包覆載體結(jié)構(gòu)。以提高親水性成分 的穩(wěn)定性、促進(jìn)滲透性，進(jìn)而提高親水性成分的活性。
[0005] 目前，關(guān)于多重結(jié)構(gòu)乳狀液和固體脂質(zhì)載體技術(shù)的研究已經(jīng)有很多，但含多重結(jié) 構(gòu)的固體脂質(zhì)載體尚未見公開。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中的上述技術(shù)問題，本發(fā)明提供了一種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體 及其制備方法，所述的這種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體及其制備方法要解決現(xiàn)有技術(shù)中固 體脂質(zhì)載體對(duì)親水性成分包覆難的技術(shù)問題。
[0007] 本發(fā)明提供了一種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體，按重量百分比計(jì)算，其原料組成 及含量如下：
[0008] 內(nèi)水相 1.0~20. 0%, 固態(tài)油脂 1,0~10.0%， 液態(tài)油脂 1.0~15. 0%, 親油性乳化劑 L0~12.0%, 親水性乳化劑 1.0~10. 0%, 外水相 33. 0~95. ()%:;
[0009] 所述的固態(tài)油脂為單甘酯、氫化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、 十六十八醇、季戊四醇雙硬脂酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯中的一種或兩種以上所組成的混 合物；
[0010] 所述的液態(tài)油脂為肉豆蔻酸異丙酯、PPG-15硬脂醚、棕櫚酸異辛酯、辛酸癸酸三甘 油酯、聚二甲基硅氧烷、C12-15醇苯甲酸酯、合成霍霍巴油、或者聚乙二醇（8)澳洲種子油 中的一種或兩種以上所組成的混合物；
[0011] 所述的親油性乳化劑為鯨蠟基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷、聚甘 油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸 鎂、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯、或者環(huán)甲基硅氧烷及硅酮多元醇共聚物中的一種或兩種以 上所組成的混合物；
[0012] 具體的，所述的環(huán)甲基硅氧烷及硅酮多元醇共聚物是一種混合物乳化劑，為常規(guī) 市售物質(zhì)，在此不再贅述。
[0013] 所述的親水性乳化劑為聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG-100硬脂酸酯、甘油 硬脂酸酯、花生醇和山崳醇和花生醇葡糖苷、鯨蠟硬脂醇和鯨蠟硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧 乙烯醚、山俞酸甘油酯、或者鯨蠟硬脂基葡糖苷中的一種或兩種所組成的混合物。
[0014] 進(jìn)一步的，按重量百分比計(jì)算，其原料組成及含量如下：
[0015] 內(nèi)水相 10%， 固態(tài)油脂 1.0%， 液態(tài)油脂 1.0%， 親油性乳化劑 1.0%，
[0016] 親水性乳化劑 外水相 95.0%;
[0017] 所述的固態(tài)油脂為單甘酯；
[0018] 所述的液態(tài)油脂肉豆蔻酸異丙酯；
[0019] 所述的親水性乳化劑為聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
[0020] 所述的親油性乳化劑為鯨蠟基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷。
[0021] 進(jìn)一步的，按重量百分比計(jì)算，其原料組成及含量如下：
[0022] 內(nèi)水相 10.0%, 固態(tài)油脂 5.0%, 液態(tài)油脂 6.0%， 親油性乳化劑 5. 0%, 親水性乳化劑 4. 0%, 外水相 70.01
[0023] 所述的固態(tài)油脂為氫化蓖麻油；
[0024] 所述的液態(tài)油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一種或兩種以上所組成的混合物；
[0025] 所述的親水性乳化劑為硬脂酰谷氨酸鈉；
[0026] 所述的親油性乳化劑為聚甘油_3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷 基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸鎂、硬脂酸所組成的混合物。
[0027] 進(jìn)一步的，按重量百分比計(jì)算，其原料組成及含量如下：
[0028] 內(nèi)水相 20.0%, 固態(tài)油脂 10.0%,, 液態(tài)油脂 15. 0%， 親油性乳化劑 12. 0%, 親水性乳化劑 10. 〇%, 外水相 33.0%;
[0029] 所述的固態(tài)油脂為十六十八混醇；
[0030] 所述的液態(tài)油脂為棕櫚酸異辛酯；
[0031] 所述的親水性乳化劑為山俞酸甘油酯、鯨蠟硬脂基葡糖苷所組成的混合物；
[0032] 所述的親油性乳化劑失水山梨醇油酸酯。
[0033] 本發(fā)明還提供了上述的一種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體的制備方法，包括如下步 驟：
[0034] 1)按照重量比稱取各反應(yīng)物質(zhì)；
[0035] 2)將親油性乳化劑與固態(tài)油脂、液態(tài)油脂混合后加熱至80~110°C，得到分散均 勻的油相組分；
[0036] 3)將內(nèi)水相加熱至70~90 °C ;
[0037] 4)將外水相與親水性乳化劑混合加熱至70~90°C，得到分散均勻的外水相組 分；
[0038] 5)以均質(zhì)速度7200~30000rpm均質(zhì)步驟⑵所得的油相組分，同時(shí)將步驟（3) 所得的內(nèi)水相組分加入其中，均質(zhì)1~15min后即得W/0型乳液；
[0039] 6)以均質(zhì)速度7200~30000rpm均質(zhì)外水相組分，同時(shí)將步驟（5)制備得到的W/ 0型乳液組分加入其中，均質(zhì)1~15min ;
[0040] 7)選擇超聲功率20%~30%，超聲5秒停止5秒，對(duì)乳狀液超聲1~20min，最后 攪拌至體系均一并自然冷卻降至室溫，即得含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體。
[0041] 本發(fā)明的一種含多重結(jié)構(gòu)固體脂質(zhì)載體制備方法是使用低HLB值的乳化劑，在高 速攪拌器攪拌下使水在熔融的固態(tài)油脂和液態(tài)油脂中乳化形成一個(gè)W/0型初級(jí)乳狀液。然 后，將得到的W/0型乳狀液在含有高HLB值乳化劑的水溶液中進(jìn)一步乳化之后超聲并冷卻， 形成含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)微粒。
[0042] 本發(fā)明的一種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體，采用了適宜的固態(tài)油脂、液態(tài)油脂、親 水性乳化劑、親油性乳化劑和水的復(fù)配方案。由于制備過程中采用兩步乳化法，并且進(jìn)行超 聲，因此，最終所得的多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體的分散相粒子的粒徑較均一，并且其制備工 藝簡(jiǎn)單、能耗低，形成的乳液體系穩(wěn)定，可以同時(shí)包含幾種有效成分，并對(duì)皮膚溫和，是功 能性和美容性兼有的分散體系。
[0043] 本發(fā)明和已有技術(shù)相比，其技術(shù)進(jìn)步是顯著的。本發(fā)明的固體之脂質(zhì)載體為親水 性成分的包覆提供適合的載體，粒徑大小為50~750nm，是一種能增強(qiáng)活性成分的滲透性、 靶向性，提高水合作用的多重結(jié)構(gòu)固體脂質(zhì)載體。
【附圖說明】
[0044] 圖1是實(shí)施例1所得的含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體的顯微鏡照片圖（未超聲）。
[0045] 圖2是實(shí)施例1所得的含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體的粒徑圖（超聲后）。
[0046] 運(yùn)用 ZETASIZER NANO-ZS (Malvern Instrunents, UK)型粒徑儀（25°C，動(dòng)態(tài)光衍射 角173° )對(duì)上述所得的含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體的粒子大小進(jìn)行測(cè)量。從圖2可以看 出，超聲后的體系所得粒徑大小分布較均一。
【具體實(shí)施方式】
[0047] 下面通過具體實(shí)施例并結(jié)合附圖對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步闡述，但并不限制本發(fā)明。
[0048] 實(shí)施例1
[0049] -種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體，按重量百分比計(jì)算，其原料組成及含量如下：
[0050] 內(nèi)水相 1.0%, 固態(tài)油脂 1.0%, 液態(tài)油脂 1.0%, 親油性乳化劑 1. 〇%， 親水性乳化劑 1.0%， #:卜水相 95.?%:.β
[0051] 所述的固態(tài)油脂為單甘酯；
[0052] 所述的液態(tài)油脂肉豆蔻酸異丙酯；
[0053] 所述的親水性乳化劑為聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
[0054] 所述的親油性乳化劑為鯨蠟基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷；
[0055] 上述的一種含多重結(jié)構(gòu)的固體脂質(zhì)載體的制備方法，具體包括如下步驟：
[0056] (1)將親油性乳化劑與油混合后加熱至80~110°C，得到分散均勻的油相組分；
[0057] (2)將內(nèi)水相加熱至70~90°C ;
[0058] (3)將外水相與親水性乳化劑混合加熱至70~90°C，得到分散均勻的外水相分；
[0059] (4)以均質(zhì)速度7200~30000rpm均質(zhì)步驟⑴所得的油相組分，同時(shí)將步驟（2) 所得的內(nèi)水相組分加入其中，均質(zhì)1~15min后即得W/0型乳液。