二氫楊梅素在制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量制劑的用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及二氫楊梅素（Dihydromyricetin，DMY)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及二氫 楊梅素在制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量制劑的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 隨著現(xiàn)在生活節(jié)奏的加快，人們的工作和學(xué)習(xí)壓力的不斷增強(qiáng)，精神活動(dòng)長(zhǎng)期過(guò) 度緊張，致使大腦興奮和抑制功能失調(diào)，失眠已成為現(xiàn)代都市人的常見(jiàn)疾病。失眠：亦稱為 入睡和保持睡眠障礙，可分為原發(fā)性睡眠障礙、繼發(fā)性睡眠障礙、假性失眠等種類，主要失 眠表現(xiàn)為：入睡困難，不能熟睡，早醒后無(wú)法再入睡，惡夢(mèng)多，覺(jué)醒次數(shù)多，易被驚醒等。
[0003] 長(zhǎng)期失眠對(duì)人體危害極大，易引起脾氣暴躁，攻擊性強(qiáng)，記憶力減退，注意力不集 中，細(xì)胞老化加速，面色灰黃，免疫抵抗力下降，誘發(fā)心腦血管疾病，引起神經(jīng)系統(tǒng)紊亂、內(nèi) 分泌失調(diào)，嚴(yán)重的影響人們的生活和工作等。
[0004] 市場(chǎng)上現(xiàn)有的催眠藥主要有苯二氮卓類、巴比妥類。這些安眠藥副作用大，服用后 易出現(xiàn)入睡后噩夢(mèng)多，醒來(lái)后頭昏腦脹、惡心嘔吐、困倦乏力、語(yǔ)言不清、視物模糊等現(xiàn)象； 長(zhǎng)時(shí)間服用易成癮，出現(xiàn)記憶力減退、精神恍惚、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、再生障礙性貧血、慢性腎功能不 全及胃腸功能紊亂等現(xiàn)象，停藥后易出現(xiàn)反跳性失眠等。
[0005] 二氫楊梅素廣泛存在于葡萄科植物中，尤其在顯齒蛇葡萄植物的幼嫩莖葉中，二 氫楊梅素的含量高達(dá)30%以上。藤茶(又名莓茶)，屬葡萄科蛇葡萄屬顯齒蛇葡萄，學(xué)名為 Ampelopsisgrossedentata(Hand-Mazz)W.T.wang，該植物主要分布于湖北、湖南、廣西、江 西、福建等省，野生貯量大，分布和生長(zhǎng)規(guī)律比較清晰，是極為豐富和可利用的野生植物資 源。藤茶莖葉中富含黃酮類物，而二氫楊梅素是黃酮類物中含量最高成分。二氫楊梅素具 有抗菌、抗病毒、保肝、護(hù)肝、抗腫瘤、抗氧化、清除自由基、消炎、止咳、祛痰、鎮(zhèn)痛等作用。
[0006] 二氫楊梅素(又名蛇葡萄素、雙氫楊梅樹(shù)皮素、福建茶素、白蔽素、二氫楊梅黃 酮、雙氫楊梅素，二氫楊梅樹(shù)皮素)，是一種多酚羥基雙氫黃酮醇，學(xué)名為3,5,7,3'，4'， 5六羥基-2, 3,-雙氫黃酮醇，分子式為C15H12O8，結(jié)構(gòu)式為
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 二氫楊梅素在制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量制劑的用途。
2. -種促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量的制劑，其特征在于：由二氫楊梅素和可以接受的載 體制成各種類型的口服制劑、注射劑或其他給藥形式制劑。
3. -種從藤茶中提取分離二氫楊梅素的方法，其特征在于：取干燥好的藤茶莖葉 10kg，用10目篩網(wǎng)進(jìn)行粉碎；加入藥粉10倍量65%乙醇浸泡30分鐘，超聲提取40分鐘，過(guò) 濾收集上清液，濾渣加同量65%乙醇再超聲提取1次，過(guò)濾收集上清液；合并2次提取液，在 60-80°C溫度下減壓濃縮后，60°C減壓微波干燥，將上述干燥好的藤茶醇取物干燥物粉碎， 粉末0.1 kg用pH4. 5的92-100°C熱水5kg溶解；將溶液在KTC的冰箱中靜置24小時(shí)； 將析出的白色晶體過(guò)濾得粗結(jié)晶，粗制品重新結(jié)晶3次，得精制品，置60°C減壓抽真空干燥 即得，經(jīng)NMR、SM、IR和UV光譜分析，該物為二氫楊梅素3, 5, 7, 3'，4'，5'，-六羥基-2， 3,-雙氫黃酮醇。
4. 一種制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量口服顆粒制劑的方法，其特征在于：取二氫楊梅 素50g，甘露醇50 g，糊精50 g，山梨醇50 g;將上述原輔料粉碎，過(guò)80目篩網(wǎng)，混合均勻； 用50%乙醇制粒，60°C干燥，整粒，分裝。
5. -種制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量口服片劑的方法，其特征在于：取二氫楊梅素 50g，微晶纖維素10 g，羧甲淀粉鈉15 g，將原輔料粉碎，過(guò)80目篩網(wǎng)，混合均勻；用聚維酮 K-30乙醇溶液制粒，60°C干燥；干燥后顆粒與硬脂酸鎂2 g混合均勻，壓片包裝，其中，聚維 酮K-30乙醇溶液由聚維酮3 g用95%乙醇IOml溶解制備。
6. -種制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量膠囊劑的方法，其特征在于：取二氫楊梅素50g， 微晶纖維素10 g，預(yù)膠化淀粉10 g，羧甲淀粉鈉5 g;將上述原輔料適當(dāng)粉碎，過(guò)80目篩網(wǎng)， 混合均勻；用聚維酮K-30乙醇溶液制粒，60°C干燥；干燥后顆粒與硬脂酸鎂2 g混合均勻， 膠囊填充包裝，其中，聚維酮K-30乙醇溶液由聚維酮3 g用95%乙醇IOml溶解制備。
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)二氫楊梅素在制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量制劑的用途，所述促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量的制劑，由二氫楊梅素和可以接受的載體制成各種類型的口服制劑、注射劑或其他給藥形式制劑，二氫楊梅素主要通過(guò)促進(jìn)小腦松果體分泌褪黑素、增強(qiáng)GABA能對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用和降低血液粘度增加大腦供氧等機(jī)理起到促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量的作用。以二氫楊梅素作為活性成分制備促進(jìn)睡眠、改善睡眠質(zhì)量的制劑，具有安全、低毒、療效快速、副作用少等優(yōu)點(diǎn)。
【IPC分類】A61K9-48, A61K9-16, A61K9-20, A61P25-20, A61K31-352, C07D311-32, A23L1-29
【公開(kāi)號(hào)】CN104721181
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510077954
【發(fā)明人】羅觀堤, 張仁貴, 謝秋彬
【申請(qǐng)人】羅觀堤
【公開(kāi)日】2015年6月24日
【申請(qǐng)日】2015年2月14日