一種藥物粉末的制備與應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，涉及一種藥物A (2-乙氧基-1- [ [2' - (4, 5-二氫-5-氧 代-1，2, 4-惡二唑-3-基）聯(lián)苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸）粉末及其制備和 應(yīng)用，具體是通過濕法研磨結(jié)合噴霧干燥，制備一種表面被親水性助懸劑覆蓋，粉末之間有 水溶性輔料支撐藥物A粉末，及其在口服固體制劑中的應(yīng)用。
[0002]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種藥物A粉末的制備方法，其特征在于：采用親水性助懸劑與藥物A共同研磨， 利用濕法研磨設(shè)備將藥物的平均粒徑減小到5μπι以下，并在研磨后的混懸液中加入噴 干支持劑，采用噴霧干燥法制得平均粒徑1-20 μ m藥物A粉末，所述的藥物A為2-乙氧 基-1-[ [2'-(4, 5-二氫-5-氧代-1,2, 4-惡二唑-3-基）聯(lián)苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪 唑-7-羧酸。
2. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的助懸劑為親水性輔料的水溶液， 親水性輔料選自甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲纖維素鈉、羥丙基纖維素、聚乙烯吡 咯烷酮、聚乙烯醇、淀粉或糊精，優(yōu)選羥丙基纖維素。
3. 如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于：所述助懸劑的濃度為0. 5-5%，優(yōu)選 1-3% 〇
4. 如權(quán)利要求1或2或3所述的制備方法，其特征在于：所述助懸劑與藥物A的質(zhì)量 比為 1:1-1:40,優(yōu)選 1:2-1:20。
5. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：濕法研磨設(shè)備選自高速剪切分散機(jī)、攪 拌研磨機(jī)、膠體磨、高壓勻質(zhì)機(jī)、超高壓勻質(zhì)機(jī)，砂磨機(jī)和球磨機(jī)中的一種，優(yōu)選砂磨機(jī)。
6. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：研磨后藥物A的平均粒徑小于5 μ m，優(yōu) 選小于3 μ m〇
7. 如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：所述的噴干支持劑為水溶性輔料，選 自水溶性淀粉、糊精、葡萄糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、麥芽糖和乳糖中的一種或多種，優(yōu)選乳 糖。
8. 如權(quán)利要求1或7所述的制備方法，其特征在于：噴干支持劑與藥物的質(zhì)量比為 1:4-4:1，優(yōu)選 1:2-2:1。
9. 權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于：噴霧干燥法的工藝參數(shù)如下：鼓風(fēng)量： 60L/h，進(jìn)風(fēng)溫度：80-120°C，出風(fēng)溫度：40-75°C，通針頻率：1次/3s，物料流速：4-15ml/ min〇
10. 權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于：噴干后的藥物粉末重新分散在水中的平 均粒徑小于20 μ m，優(yōu)選小于10 μ m，所制得的藥物粉末與藥學(xué)上可以接受的輔料，可通過 常規(guī)技術(shù)手段制備片劑、顆粒劑或硬膠囊。
【專利摘要】本發(fā)明提供一種藥物A（式1）粉末的制備方法，以及其在口服固體制劑中的應(yīng)用，屬于藥物制劑領(lǐng)域。本發(fā)明的藥物粉末是通過將藥物A原料藥分散在親水性助懸劑溶液中，采用濕法研磨將其粒徑減小到5μm以下，加入噴干支持劑，結(jié)合噴霧干燥，制得平均粒徑小于20μm的藥物A粉末。本發(fā)明制得的藥物A粉末，其表面親水性高、粒徑小、在水中再分散性好。與其原料藥相比，藥物A粉末與適宜的輔料制得的口服固體制劑，可以顯著提高其溶出度。本發(fā)明提供的藥物A粉末制備方法，適合工業(yè)化生產(chǎn)，具有較高的應(yīng)用價(jià)值。式1
【IPC分類】A61K47-38, A61K47-32, A61K47-26, A61K9-14, A61K31-4245
【公開號(hào)】CN104606139
【申請?zhí)枴緾N201410206962
【發(fā)明人】苑振亭, 何仲貴, 龔成, 孫英華, 王俊峰, 張向榮, 王紹杰
【申請人】沈陽藥科大學(xué), 山東威高藥業(yè)股份有限公司, 中國人民解放軍第二三○醫(yī)院
【公開日】2015年5月13日
【申請日】2014年5月16日