專利名稱：一種用于抗癌的復(fù)合劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種抗癌的藥物，特別涉及一種用靈芝粉和檸檬酸組成配位復(fù)混物的中成藥。
癌癥是危害人類健康最嚴(yán)重的常見病，多發(fā)病之一，病死率居人類死亡率之首，是危及人類生命的第一大疾病。目前，對癌癥的治療除乳腺癌、子宮癌等極個別癌癥采用手術(shù)切除治療有一定的療效之外，如淋巴癌、肝癌等癌癥還沒有特效藥能對以進(jìn)行抑制，更談不上治愈了。而現(xiàn)有的抗癌藥物中，一些具有較高抗癌作用的藥物(中、西藥)，一般均有較高的毒副作用，在治療的過程中，對健康細(xì)胞及組織殺傷比較利害，使人體的免疫力極度下降。
為了避免上述情況，現(xiàn)人們所使用的抗癌藥物采用一些無毒副作用的藥物如靈芝、人參等，雖然此類藥物含有對癌細(xì)胞有一定程度的抑制作用的成份，但由于中草藥提取物的大分子在體內(nèi)運動速度慢，單位時間內(nèi)在病灶組織部位很難達(dá)到有效劑量，由此，直接使用抗癌效果又很低，一般僅在10％左右，達(dá)不到抗癌效果，因而患者仍然不得不依賴有較高毒副作用的抗癌藥物來延緩生命。
本發(fā)明的目的在于提供一種以靈芝粉為基本原料，以檸檬酸為載體，由于檸檬酸為三羧酸，具有高油、高水性，在工藝過程中與靈芝多糖鍺形成配位復(fù)混物，使這種配位復(fù)混物的油水分配系數(shù)超近于癌細(xì)胞及其組織的油水分配系數(shù)，從而能夠定向快速達(dá)到靶標(biāo)誘發(fā)干擾素，高效率地抑制癌細(xì)胞生長，達(dá)到高抗無毒副作用。
本發(fā)明的解決方案是基于靈芝的抗癌活性來源于兩個方面一方面靈芝多糖鍺在體內(nèi)與白細(xì)胞共同產(chǎn)生干擾素，從而提高對癌細(xì)胞的吞噬能力，但不傷害健康細(xì)胞，因而無毒副作用；另一方面由于中草藥提取物的大分子在體內(nèi)運動速度慢，單位時間內(nèi)在病灶組織部位很難達(dá)到有效劑量，因而藥效不夠理想?；谒幚韺W(xué)上的經(jīng)驗規(guī)律，“脂溶性高的藥物容易為富有脂質(zhì)的組織所攝取，迅速產(chǎn)生藥理作用”，而藥物擴散速度取決于其脂溶度(即油水分配系數(shù))和膜兩側(cè)的濃度差，一般來說，脂溶度大易通過生物膜?！跋嘟嗤伞闭J(rèn)為，化學(xué)物質(zhì)在生物體內(nèi)的運動速率，同時受到化學(xué)物質(zhì)油水分配系數(shù)與生物靶標(biāo)及其組織油水分配系數(shù)制約，當(dāng)化學(xué)物質(zhì)的油水分配系數(shù)與生物靶標(biāo)及其組織油水分配系數(shù)愈接近時，則化學(xué)物質(zhì)的通透性愈強，即相近相通。人體內(nèi)各組織系統(tǒng)“是一個油水兩相系統(tǒng)，有其自身相對穩(wěn)定的油水分配系數(shù)(Po/w)，藥物在體內(nèi)的運動速度并不單純?nèi)Q于藥物的脂溶性，更重要的是還受到各組織器官的油水分配系數(shù)的制約。因而在藥物的設(shè)計上，引入載體時，應(yīng)參照靶標(biāo)的油水分配系數(shù)，調(diào)整藥物的油水分配系數(shù)，使二者相近，使得藥物分子定向快速運動到靶標(biāo)、發(fā)揮藥力作用。根據(jù)這一規(guī)律，在該發(fā)明的復(fù)合劑中，選擇擰檬酸作為載體，一方面作為降解劑將天然大分子降解為中、小分子，以利于運轉(zhuǎn)；同時，由于檸檬酸為三羧酸，具有高油、高水性，又具有螯合作用，與靈芝多糖鍺形成以配位鍵或氫鍵相連的配位復(fù)混物，調(diào)整了藥劑的油水分配系數(shù)，使這種配位復(fù)混物的油水分配系數(shù)趨近于癌細(xì)胞及其組織的油水分配系數(shù)，提高了有效成份在體內(nèi)的運轉(zhuǎn)速率，從而通過協(xié)同增效作用，使有效成份能夠快速定向達(dá)到靶標(biāo)誘發(fā)干擾素，誘導(dǎo)分泌白細(xì)胞介素3和干擾素-γ，刺激宿主的抗癌防御功能。高效率地抑制癌細(xì)胞的生長和擴散，達(dá)到高抗無毒副作用。
本發(fā)明藥物是由下列組分制成的(用量為重量％)靈芝粉50-99％檸檬酸1-50％本發(fā)明藥物的優(yōu)選配方如下(用量為重量％)靈芝粉60-95％檸檬酸5-40％本發(fā)明藥物的最佳配方如下(用量為重量％)靈芝粉70-90％檸檬酸10-30％上述各組分制成本發(fā)明藥物的制備方法如下靈芝-(粉碎)→靈芝粉一(檸檬酸)→復(fù)配-(干燥)→成型本發(fā)明的優(yōu)點是解決了現(xiàn)有采用靈芝單劑抑制癌細(xì)胞效果很低，一般僅在10％以下的狀況，采用靈芝為治療劑，選擇檸檬酸作載體，作為降解劑將靈芝的天然大分子降解為中、小分子，以利于運轉(zhuǎn)，同時，形成以配位鍵和氫鍵相連的配位復(fù)混物，調(diào)整了藥劑的油水分配系數(shù)，使配位復(fù)混物的油水分配系數(shù)趨近于癌細(xì)胞及其組織的油水分配系數(shù)，提高了有效成份在體內(nèi)的動轉(zhuǎn)速率，通過協(xié)同增效作用，使有效成份能夠快速定向達(dá)到靶標(biāo)，誘導(dǎo)分泌白細(xì)胞介素3和干擾素-γ，刺激宿主的抗癌防御功能，高效率地抑制和殺死癌細(xì)胞，使癌細(xì)胞的抑制率達(dá)到80％左右。
本發(fā)明藥物可以制成膠囊或片劑，服用方法0.6克/次 日服3次，飯前開水服用。
本發(fā)明通過對動物(選用昆明種小白鼠)實驗情況如下實驗時，將一種用于抗癌的復(fù)合劑用代號GL復(fù)合劑表示，其靈芝粉、檸檬酸配比含量(％)及簡稱如下
1．樣品GL復(fù)合劑，簡稱GL-1,GL-2,GL-3,GL-4,GL-5等共有五種樣品。
2．實驗動物試驗選用昆明小白鼠(湖北省醫(yī)學(xué)科學(xué)院動物中心提供)。
3．腫瘤模型肉瘤180，艾氏腹水癌，從中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所引種(湖北省腫瘤研究所藥理傳代保種)作為初篩模型。
4．體外試驗應(yīng)用美藍(lán)試管法進(jìn)行體外試驗。方法參照藥理方法學(xué)P1136頁。試驗?zāi)康耐ㄟ^體外試驗進(jìn)行抗癌作用敏感性預(yù)試。
實驗結(jié)果GL復(fù)合劑抑制率在80％左右，量效關(guān)系呈正相關(guān)。劑量越大效果越明顯。
GL復(fù)合劑對白鼠S-180腹水瘤抑制試驗
下面給出幾個具體實施例實施例1按下述配比稱取原料(千克)靈芝粉60檸檬酸40實施例2按下述配比稱取原料(千克)靈芝粉75檸檬酸25實施例3按下述配比稱取原料(千克)靈芝粉85檸檬酸15制作方法如下先將靈芝粉碎至于120目細(xì)粉，而制成靈芝粉，再按上述的三個實施例的配比稱取靈芝粉和檸檬酸進(jìn)行復(fù)混，形成配位復(fù)混物，進(jìn)行干燥后制成膠囊或片劑，每粒含量為0.3克，裝瓶后即為復(fù)合劑成品。
權(quán)利要求
1．一種用于抗癌的復(fù)合劑，其特征在于它是由下述重量配比(％)的原料制成的藥劑。靈芝粉50-99％檸檬酸1-50％
2．根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抗癌的復(fù)合劑，其特征在于它的原料重量配比(％)為靈芝粉60-95％檸檬酸5-40％
3．根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種用于抗癌的復(fù)合劑，其特征在于它的原料重量配比(％)為靈芝粉70-90％檸檬酸10-30％
全文摘要
一種用于抗癌的復(fù)合劑,特別涉及一種抗癌的中藥。它是由靈芝粉與檸檬酸組成,二者在工藝過程中形成配位復(fù)混物,解決了現(xiàn)有采用靈芝單劑抑制癌細(xì)胞效果很低,一般僅在10%左右的狀況。以檸檬酸為載體,作為降解劑將天然大分子降解為中、小分子,提高了有效成分在人體內(nèi)的運轉(zhuǎn)速率,從而通過協(xié)同增效作用,使有效成分能夠快速定向達(dá)到靶標(biāo)誘發(fā)干擾素,高效率地抑制癌細(xì)胞生長、擴散和轉(zhuǎn)移,達(dá)到高抗無毒副作用,可使癌細(xì)胞抑制率達(dá)到80%左右。
文檔編號A61K31/191GK1303712SQ9912013
公開日2001年7月18日 申請日期1999年12月12日 優(yōu)先權(quán)日1999年12月12日
發(fā)明者郭敦成, 李俊凱 申請人:郭敦成