專利名稱：抗瘧疾新藥復(fù)方萘酚喹的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療和預(yù)防瘧疾新藥，特別是復(fù)方萘酚喹新藥。
目前，多重抗藥性惡性瘧疾正在全球蔓延，東南亞尤為嚴(yán)重。世界衛(wèi)生組織寄予很大希望的甲氟喹(Mefloquine)及其復(fù)方法西密(Fansimef)，也由于其抗藥性的迅速出現(xiàn)，首先在泰國(guó)，繼而在越南已經(jīng)處于療效很差，而毒性不小的境地。我國(guó)七十年代以來研制發(fā)明的青蒿素及其衍生物青蒿琥酯、蒿甲醚、雙氫青蒿素等具有高速效的優(yōu)點(diǎn)，但必須服藥7天才能達(dá)到高治愈率，否則復(fù)燃率高，不利于瘧疾傳染源的控制。因此目前尚無更好的惡性瘧疾治療藥可供選用。
瑞士NORVATIS制藥公司正在重新研制向中國(guó)購(gòu)買的一項(xiàng)技術(shù)-復(fù)方蒿甲醚，(由蒿甲醚和本芴醇組成)，有可能優(yōu)于現(xiàn)有抗瘧藥，但其療程仍需3天，且成本較高。英國(guó)Glaxo Nellcome公司正在研制的Malarone，由萘醌(Naphthoqinone)和環(huán)氯胍組成，其配方中沒有速效藥物，療程3天，每天需服藥2次。
本發(fā)明的目的旨在克服現(xiàn)有技術(shù)的不足而提供一種工藝簡(jiǎn)單成熟、殺滅原蟲速度快且毒副反應(yīng)低、安全穩(wěn)定，服用簡(jiǎn)單方便的抗瘧疾新藥復(fù)方萘酚喹。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的一種復(fù)方萘酚喹，其特征是由磷酸萘酚喹(Naphthoquine phosphate)(簡(jiǎn)稱N)、雙氫青蒿素(Oihydroartemisinin)(簡(jiǎn)稱O)或其同類藥物和甲氧芐啶(Trimethoprim)(簡(jiǎn)稱T)組成，三藥的重量配比范圍為磷酸萘酚喹 5-8份雙氫青蒿素或其同類藥物 1-2份甲氧芐啶 2-3份即N∶D∶T為5-8∶1-2∶2-3雙氫青蒿素的同類藥物是指青蒿琥酯(Artesunate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Artemether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。此類藥物經(jīng)體內(nèi)最終均轉(zhuǎn)化為雙氫青蒿素而發(fā)揮其殺滅原蟲的作用。
下面通過實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步詳述處方磷酸蔡酚喹(C24H28CLN3O·2H3PO4)600g雙氫青蒿素(C15H24O5) 100g甲氧芐啶(C14H18N4O3)200g輔料(羥丙基纖維素) 適量制成 1000片制劑工藝先對(duì)原輔材料進(jìn)行檢測(cè)，將合格之原料分別粉碎，過100目篩，然后，按處方量準(zhǔn)確稱取原料及輔料。將磷酸萘酚喹、甲氧芐啶、雙氫青蒿素和輔料羥丙基纖維素(HPC)混合，均勻壓片，包裝，即為成品。
本發(fā)明的藥品通過臨床實(shí)驗(yàn)表明該復(fù)方藥物具有工藝簡(jiǎn)單、成熟，穩(wěn)定性好，藥效作用強(qiáng)，殺滅瘧原出速度高，治愈率高，毒副作用少，安全性較大等特點(diǎn)，尤其是其服藥簡(jiǎn)單方便，僅需1-2次服藥，對(duì)于瘧疾病的防治具有重要意義。
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方萘酚喹，其特征是由磷酸萘酚喹(Naphthoquinephosphate)(簡(jiǎn)稱N)、雙氫青蒿素(Oihydroartemisinin)(簡(jiǎn)稱O)或其同類藥物和甲氧芐啶(Trimethoprim)(簡(jiǎn)稱T)組成，三藥的重量配比范圍為磷酸萘酚喹5-8份雙氫青蒿素或其同類藥物 1-2份甲氧芐啶 2-3份即N∶D∶T為5-8∶1-2∶2-3。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的復(fù)方萘酚喹，其特征是雙氫青蒿素的同類藥物是指青蒿琥酯(Artesunate)、蒿乙醚(Arteether)、蒿甲醚(Artemether)和青蒿素(Artemisinin)，及青蒿素衍生物。
全文摘要
本發(fā)明提供一種治療瘧疾病的新藥復(fù)方萘酚喹,它是由磷酸萘酚喹、雙氫青蒿素和甲氧芐啶組方而成。該藥通過臨床實(shí)驗(yàn)表明具有工藝簡(jiǎn)單成熟,穩(wěn)定性好,藥效作用強(qiáng),殺滅瘧原蟲速度快,治愈率高,毒副作用少,安全性較大和服藥簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn),對(duì)于瘧疾病的防治具有重要意義。
文檔編號(hào)A61K31/47GK1191113SQ9711429
公開日1998年8月26日 申請(qǐng)日期1997年11月18日 優(yōu)先權(quán)日1997年11月18日
發(fā)明者李國(guó)橋 申請(qǐng)人:廣州市健橋科技開發(fā)有限公司