專利名稱：保持味覺的、適口的口腔衛(wèi)生組合物的制作方法
在牙齒衛(wèi)生產(chǎn)品中的表面活性劑起到了許多的作用。應(yīng)用此類表面活性劑的原因是，除了它們具有起泡性能外，它們還具有清凈性、乳化性和抗菌性。許多使用者都認(rèn)為泡沫多和泡沫迅速破裂就是一種優(yōu)良的清凈能力。
最常用的市售表面活性劑是十二烷基硫酸鈉。此種化合物便宜，很容易買到，而且可產(chǎn)生大量泡沫。但是，在一種潔牙劑中要加入此種清凈劑，就需要加入大量昂貴的香料油來掩蓋十二烷基硫酸鈉本身的苦味。
此外，還有人抱怨十二烷基硫酸鈉可產(chǎn)生一種所謂的“橙汁效應(yīng)”。此種橙汁效應(yīng)就是，在用含有十二烷基硫酸鈉的牙膏刷牙的，使人感覺到在口中明顯地保留了一種在飲用橙汁后的令人討厭的殘余氣味。實際上，在精神物理學(xué)中，在評價十二烷基硫酸鈉對檸檬酸的味道的影響時，已經(jīng)測定出該表面活性劑在檸檬酸的通常的酸味中又增加一種明顯的苦味成分。此外，還知道十二烷基硫酸鈉和香料油是劇烈的皮膚刺激物。因此，用與含有十二烷基硫酸鈉的口腔組合物具有相差不多的適口味道的、低皮膚刺激性的和起泡性的表面活性劑或表面活性劑的組合物是有利的。再者，可顯著地降低用于此種適口味道的潔牙劑的香料油含量并從而進一步降低該口腔組合物的皮膚刺激性和消除該種所謂的“橙汁效應(yīng)”。
根據(jù)本發(fā)明，可提供以潔牙牙膏、凝膠、牙粉或漱口劑形式的改進的口腔衛(wèi)生組合物。這些口腔衛(wèi)生組合物含有，例如牙科用的賦形劑、可以是一種蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物或一種酸水解的動物蛋白質(zhì)的蛋白質(zhì)衍生物、和至少一種多泡沫的適口表面活性劑，例如一種磺基琥珀酸鹽和一種天然乳化劑，例如卵磷脂。適用的蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物是鉀椰子-水解的膠原蛋白(potassium coco-hydrolyzed collagen)或三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白酸(triethanelamine coco-hydrolyzed collagen acid)，而酸水解的動物蛋白質(zhì)是膠原蛋白肽，以及適用的多泡沫適口表面活性劑是油酰氨基PEG-2磺基琥珀酸二鈉(disodium oleamido PEG-2 sulfosuccinate)，椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉(disodium coco amido MIPA sulfosuccinate)或十二烷基磺基琥珀酸二鈉或它們的混合物。
當(dāng)該組合物不含卵磷脂時，則加入一種香料油。在含有卵磷脂的組合物中，可選擇加入一種香料油。卵磷脂，除了增加香料油的分散度外，還改進口腔環(huán)境中的香料效果。
適用于本發(fā)明的優(yōu)選組合物包括A)一種約0.01%至約4.00%的適口表面活性劑、一種平均分子量約650至約900的蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物或一種平均分子量約500至約2000的酸水解的動物蛋白質(zhì)或它們的混合物;
B)一種約0.01%至約1.5%的多泡沫適口表面活性劑，例如，一種磺基琥珀酸鹽。
C)一種約0.01%至約5.00%的天然乳化劑，卵磷脂，以增加香料油在潔牙劑中的分散度并改進香料在口腔中的作用;
D)一種0至約1.0%的，優(yōu)選的是約0.01至1.0%的，而最優(yōu)選的是0.01至0.45%的香料油。
以上所給出的所有百分?jǐn)?shù)均按全部組合在一起的口腔組合物的重量計算。
適用的組合物包括牙膏和凝膠牙膏，其中該優(yōu)選的蛋白質(zhì)衍生物是鉀椰子-水解的膠原蛋白、三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白和酸水解的膠原蛋白肽，而優(yōu)選的多泡沫磺基琥珀酸鹽是油酰氨基PEG-2磺基琥珀酸二鈉和椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉;牙粉，其中該優(yōu)選的蛋白質(zhì)衍生物是膠原蛋白肽以及優(yōu)選的多泡沫磺基琥珀酸鹽是十二烷基磺基琥珀酸二鈉;和漱口劑，其中該優(yōu)選的蛋白質(zhì)衍生物是鉀椰子-水解的膠原蛋白和三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白。此外，還有一些適用的組合物是含有硬脂酸(40)聚氧乙烯脂作為一種泡沫穩(wěn)定劑的牙膏。
本發(fā)明的優(yōu)選的適口的口腔衛(wèi)生組合物(例如牙膏、凝膠牙膏、牙粉，和漱口劑)，包括一種適口的表面活性劑系統(tǒng)和一種天然乳化劑，例如卵磷脂。該適口的表面活性劑系統(tǒng)含有約0.01%至約4.0%(重量)的至少一種蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物或一種酸水解的動物蛋白質(zhì)或它們的混合物，并可隨意選擇與一種約0.01%至約1.5%(重量)的磺基琥珀酸表面活性劑組合物，以改進泡沫密度。
蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物被認(rèn)為是具有平均分子量約650至約900的陰離子表面活性劑并具有下列化學(xué)通式
R膠原蛋白的氨基酸側(cè)鏈X鉀或三乙醇胺酸水解的動物蛋白質(zhì)被認(rèn)為是陽離表面活性劑，優(yōu)選的是一種具有平均分子量約500至約2000的酸水解的膠原蛋白并具有下列化學(xué)通式
R膠原蛋白的氨基酸側(cè)鏈X氫、鈉n＝8-11
磺基琥珀酸鹽表面活性劑是油酰氨基PEG-2磺基琥珀酸二鈉、椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉和十二烷基磺基琥珀酸二鈉，并具有下列通式
R脂肪醇、乙氧基化脂肪醇或脂肪鏈烷醇酰胺本發(fā)明的上述口腔組合物中的適口表面活性劑系統(tǒng)的總量，按所述口腔組合物的重量計算為約0.02%至約5.50%，優(yōu)選的是0.5%至3.5%。如果將一種磺基琥珀酸鹽表面活性劑加入該口腔組合物中以增加泡沫密度，則水解的動物蛋白質(zhì)與磺基琥珀酸鹽表面活性劑的比值應(yīng)為0.01至20，而優(yōu)選的為0.1至15。
本發(fā)明在口腔組合物中優(yōu)選地用做分散香料油的任選成份的乳化劑是大豆卵磷脂，這是一種具有親水親油平衡值(HLB)大約為7的天然乳化劑并具有下列化學(xué)式
R氫或烷基上述口腔組合物中適用的卵磷脂量，按所述口腔組合物重量計算為約0.01%至約5.00%，優(yōu)選的是約0.10%至約2.00%。
在典型的潔牙劑組合物中常用的其他成分可包括，但不限于，水、潤濕劑、甜味劑、色料、不透明劑、摩擦劑、防腐劑、增稠劑和藥物活性成分，例如水溶性氟化物、菌斑和牙石抑制劑、抗菌劑、和脫敏化合物。
在本技術(shù)領(lǐng)域中，氟離子源是作為防齲劑。它們是無機氟鹽，例如氟化鈉、氟化錫、一氟磷酸鈉和它們的混合物。該氟化合物的量，通常為約0.005%至約3.00%，此種氟化物量可釋放出按口腔組合物重量計算為約50至約3000ppm的氟。
潔牙牙膏或凝膠的液體賦形劑，可包括按所述口腔組合物重量計算數(shù)量為約20.0%至約90.0%的水、潤濕劑和增稠劑。適用的潤濕劑的實例是甘油、山梨糖醇、丙三醇、聚乙二醇和它們的混合物。適用的增稠劑的實例是改性纖維素產(chǎn)品，例如羧基甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、甲基纖維素等，而無機凝膠形成成分，例如二氧化硅沉淀、膠體鎂鋁角叉菜膠、藻酸鹽類等也是有用的增稠劑。
在潔牙劑中的摩擦劑或磨光劑的量，按口腔組合物重量計算，一般為約15.0%至約98.0%，在牙膏和凝膠牙膏中，該量約為15.0%至80.0%而在牙粉中，該量則為約65.0%至98.0%。這些物質(zhì)的實例是水溶性偏磷酸鈉、偏磷酸鉀、無水磷酸氫鈣、磷酸氫鈣二水合物、碳酸鈣、水合氧化鋁等。在透明的凝膠牙膏中，優(yōu)選的摩擦劑是膠體二氧化硅和堿金屬硅酸鋁，因為它們的折射率接近液體膠凝劑的折射率。
適用于本發(fā)明的典型香料油包括薄荷油、留蘭香油、桂皮油、茴香腦、香草香精、檸檬精、橙汁等，其含量為約0.01%至約1.0%。本發(fā)明的特征是，用于此種適口味道的口腔組合物的香料油量顯著低于在其他含有十二烷基硫酸鈉的典型口腔組合物中的香料量。
為了制成在外觀上是可接受的潔牙凝膠和牙膏，加入著色劑和防腐劑也是有用的。
下列實施例進一步說明并提供在本發(fā)明所敘述的內(nèi)容范圍內(nèi)的優(yōu)選實施方案，但是這些實施例和優(yōu)選實施方案僅僅是用來進行說明而絕不是用來限制本發(fā)明。
實施例Ⅰ-Ⅲ以下是本發(fā)明的凝膠牙膏。
重量(%)成份 Ⅰ Ⅱ Ⅲ水 12.51 12.51 13.41甘油 10.00 10.00 10.00山梨糖醇(70%) 43.00 43.00 43.00羧基甲基纖維素鈉 0.90 0.90 0.90氟化鈉 0.24 0.24 0.24水合二氧化硅 30.00 30.00 30.00鉀椰子-水解的膠原蛋白 1.50三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白 1.50膠原蛋白肽 0.80油酰氯基PEG-2磺基琥珀酸二鈉 0.20椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉 0.20卵磷脂 0.40 0.40 0.40鄰磺酰苯甲酰亞胺鈉 0.15 0.15 0.15羥苯甲酸甲酯 0.20 0.20 0.20染料溶液(1.0%) 0.70 0.70 0.70香料 0.20 0.20 0.20
實施例Ⅳ-Ⅵ以下是本發(fā)明的有代表性的牙膏。
重量(%)成份 Ⅳ Ⅴ Ⅵ水 24.85 24.90 24.85甘油 16.00 16.00 16.00山梨糖醇(70%) 16.00 16.00 16.00纖維素羥乙基醚 1.35 1.30 1.30一氟磷酸鈉 0.80 0.80 0.80無水磷酸二鈣 7.00 7.00 7.00磷酸二鈣二水合物 30.00 30.00 30.00氣相法二氧化硅 0.70 0.70 0.70鉀椰子-水解的膠原蛋白(40%) 1.50三乙醇胺椰子-膠原蛋白肽(40%) 1.50十二烷基磺基琥珀酸二鈉 0.20油酰氨基PEG-2磺基琥珀酸二鈉 0.20椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉 0.20卵磷脂 0.40 0.40 0.50鄰磺酰苯甲酰亞胺鈉 0.20 0.20 0.15羥苯甲酸甲酯 0.20 0.20 0.20染料溶液(1.0%) 0.60 0.60 0.60香料 0.20 0.20 0.20
實施例Ⅶ-Ⅷ以下是本發(fā)明的牙粉。
重量(%)成分 Ⅶ Ⅷ一氟磷酸鈉 0.80 0.80膠原蛋白肽 1.00 0.80十二烷基磺基琥珀酸二鈉 0.20水合二氧化硅 64.00 64.00磷酸二鈣二水合物 33.70碳酸鈣 33.65羥苯甲酸甲酯 0.15 0.15鄰磺酰苯甲酰亞胺鈉 0.15 0.20香料 0.20 0.20實施例Ⅸ-Ⅹ以下是本發(fā)明的漱口劑。
重量(%)成分 Ⅸ Ⅹ乙醇 5.00 7.00香料 0.10 0.10甘油 18.00 15.00鉀椰子-水解的膠原蛋白 0.50三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白 0.70卵磷脂 0.10 0.10氟化鈉 0.02 0.02染料溶液(1.0%) 0.10 0.10苯甲酸鈉 0.10 0.10水 76.03 76.88
實施例Ⅺ-Ⅻ以下是本發(fā)明的牙膏的其他實施例。
重量(%)成分 Ⅺ Ⅻ水 27.39至27.49 42.59至43.09氟化鈉 0.24 0.24羥苯甲酸甲酯 0.12 0.12羥苯甲酸丙酯 0.05 0.05鄰磺酰苯甲酰亞胺鈉 0.30 0.20二氧化鈦 1.00 1.00硬酯酸(40)聚氧乙烯酯 2.00 2.00氣相法二氧化硅 0.60 1.20山梨糖醇70%水溶液 12.00 12.00無定形二氧化硅凝膠 26.00 14.00甘油 25.00 10.00瓜耳樹膠 0.40 0.40羧基甲基纖維素鈉 1.40 1.70鉀椰子-水解的動物蛋白質(zhì) 2.00 1.50香料 0.60至1.00 0.2至0.7卵磷脂粉 0.30 0.30十二烷基磺基琥珀酸二鈉 0.10 -為了說明本發(fā)明，雖然已經(jīng)敘述了若干有代表性的實施方案及其詳細內(nèi)容，但是，對于本技術(shù)領(lǐng)域的工作人員來說，顯然在不背離本發(fā)明的精神和范圍內(nèi)，可以進行各種各樣的改變。
權(quán)利要求
1.一種不含十二烷基硫酸鈉的口腔衛(wèi)生組合物，包括一種選自蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物的蛋白質(zhì)衍生物和酸水解的動物蛋白質(zhì)，以及下列由(a)一種香料油和一種多泡沫磺基琥珀酸鹽和(b)一種天然乳化劑所構(gòu)成的組中的至少一種物質(zhì)。
2.一種根據(jù)權(quán)利要求1的口腔衛(wèi)生組合物，其中所述蛋白質(zhì)衍生物量約為0.01至4.00%(重量)，所述多泡沫磺基琥珀酸鹽量約為0.01至1.50%(重量)和所述香料油量約為0.01至1%(重量)，而此種組合物還含有一種約0.005%至約3.00%(重量)的氟化物防齲劑。
3.一種根據(jù)權(quán)利要求2的口腔衛(wèi)生組合物，所述組合物是以一種牙粉形式的，其中所述蛋白質(zhì)衍生物是膠原蛋白肽以及其中所述多泡沫磺基琥珀酸是十二烷基磺基琥珀酸二鈉。
4.一種根據(jù)權(quán)利要求1的口腔衛(wèi)生組合物，此種組合物含有(a)和(b)。
5.一種根據(jù)權(quán)利要求4的口腔衛(wèi)生組合物，其中所述蛋白質(zhì)衍生物量約為0.01至4.00%(重量)，所述多泡沫磺基琥珀酸鹽量約為0.01至1.50%(重量)，所述天然乳化劑量卵磷脂，所述卵磷脂量約為0.01至5.00%(重量)，以及所述香料油量約為0.01至1.0%(重量)，而此種組合物還含有一種約0.005%至約3.0%(重量)的氟化物防齲劑。
6.一種根據(jù)權(quán)利要求4的口腔衛(wèi)生組合物，所述組合物是以一種牙膏或凝膠牙膏形式的，其中所述蛋白質(zhì)衍生物是下列物質(zhì)中的一種鉀椰子-水解的膠原蛋白、三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白、鉀椰子-水解的的動物蛋白質(zhì)和膠原蛋白肽和凝膠，其中所述多泡沫磺基琥珀酸鹽是選自油酰氨基PEG-2磺基琥珀酸二鈉和椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉，以及其中所述天然乳化劑是卵磷脂。
7.一種根據(jù)權(quán)利要求1的口腔衛(wèi)生組合物，其中所述組中的物質(zhì)是(b)以及其中所述蛋白質(zhì)衍生物量約0.01至約4.00%(重量)，所述天然乳化劑是卵磷脂，所述卵磷脂量約0.01至5.00%(重量)，此種組合物還含有一種約0.005至約3.00%(重量)的氟化物防齲劑。
8.一種根據(jù)權(quán)利要求7的口腔衛(wèi)生組合物，所述組合物是以一種牙膏形式的，其中所述蛋白質(zhì)衍生物是鉀椰子-水解的動物蛋白質(zhì)，而此種組合物還包括硬酯酸(40)聚氧乙烯酯。
9.一種根據(jù)權(quán)利要求8的口腔衛(wèi)生組合物，其中還含有數(shù)量約為0.01至1.0%(重量)的香料油。
10.一種根據(jù)權(quán)利要求9的口腔衛(wèi)生組合物，所述組合物是以一種漱口劑形式的，其中所述蛋白衍生物選自鉀椰子-水解的膠原蛋白和三乙醇胺椰子-水解的膠原蛋白。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種適口的口腔衛(wèi)生組合物，例如牙膏、凝膠牙膏、漱口劑或牙粉，其中含有適口的表面活性劑、蛋白質(zhì)脂肪酸縮合物或酸水解的動物蛋白質(zhì)或它們的混合物，其中還混合了適口的多泡沫表面活性劑，例如椰子酰氨基MIPA磺基琥珀酸二鈉或油酰氯基PEG-2磺基琥珀酸二鈉或十二烷基磺基琥珀酸二鈉或它們的混合物；或一種天然乳化劑，例如卵磷脂，或一種適口的表面活性劑和一種天然乳化劑。
文檔編號A61K8/37GK1067576SQ9210430
公開日1993年1月6日 申請日期1992年6月1日 優(yōu)先權(quán)日1991年6月12日
發(fā)明者張?zhí)煨? J·卡納卡, M·C·阿爾法諾 申請人:布洛克醫(yī)藥公司