本發(fā)明涉及麻醉藥物領(lǐng)域，具體而言，涉及一種局麻藥物及其制備方法。

背景技術(shù)：

臨床常用的局部麻醉方法有注射麻醉、粘膜表面麻醉、浸潤麻醉等，用于完整皮膚表面麻醉的上市品種較少，使用最多的是阿斯利康公司的進口制劑emla(恩納)乳劑和貼片。

完整皮膚表面麻醉可用于臨床醫(yī)療實踐中的各種皮膚小手術(shù)(手術(shù)刀、激光、冷凍、燒灼等)、醫(yī)學(xué)美容、靜脈穿刺、動脈插管和血透時的瘺管插管，甚至一般的靜脈和肌肉注射前麻醉止痛等?，F(xiàn)有臨床局麻制劑中，普通局麻制劑往往不易透過完整的皮膚，起效慢，作用時間短，而注射麻醉或浸潤麻醉會造成注射疼痛和局部解剖組織結(jié)構(gòu)變形，給臨床操作帶來一定難度，而且有些情況如紋身等又不適宜注射或者局部浸潤麻醉。進口的表面麻醉制劑emla起效時間仍較長(約l-2h)，麻醉深度和效能有限，達不到30分鐘快速起效的要求。

目前中國市面上廣泛流通的所謂局麻膏，盡管可以做到30分鐘左右起效，但是因為配方的天生缺陷，導(dǎo)致里面的麻醉藥物及相關(guān)成分極度過量，極度過高，經(jīng)常性的發(fā)生醫(yī)療事故，從而極大的危害廣大的消費者。

總而言之，正規(guī)的表皮局麻制劑起效時間長，約1-2小時，才能起效，且麻醉深度遠遠不能達到操作需要；而地下生產(chǎn)流通的產(chǎn)品，卻因為成分遠遠超量(有的產(chǎn)品里面的利多卡因成分將近30％～60％等等)，已經(jīng)嚴重的危害消費者的人身安全。

因此，開發(fā)一種符合國家藥典標準，又能在30分鐘左右快速起效，且麻醉強度足夠的表皮麻醉產(chǎn)品，具有廣泛的臨床應(yīng)用價值及巨大的市場價值。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的在于提供一種局麻藥物，其能快速起效，毒性極低而且效果持久。

本發(fā)明的另一目的在于提供一種上述局麻藥物的制備方法，該制備方法簡單，極大的減少了能耗，減少了浪費，減少生產(chǎn)周期，使產(chǎn)品品質(zhì)更容易控制。

本發(fā)明的實施例是這樣實現(xiàn)的：

一種局麻藥物，其包括油相原料和水相原料，按重量份數(shù)計，油相原料包括酰胺類局麻藥0.1-4份、酯類局麻藥0.1-4份、透皮促進劑0.1-10份；水相原料包括血管收縮劑0.0001-1份、增稠劑0.1-5份、殺菌防腐劑0.02-0.1份。

一種局麻藥物的制備方法，按重量份數(shù)計，將酰胺類局麻藥0.1-4份、酯類局麻藥0.1-4份以及透皮促進劑0.1-10份混合加熱至60-90℃熔化，形成油相；將血管收縮劑0.0001-1份、增稠劑0.1-5份和殺菌防腐劑0.02-0.1份溶于水，制成水相；以及將油相與水相混合。

本發(fā)明實施例的有益效果例如包括：

本發(fā)明實施例提供的局麻藥物以低劑量的酰胺類局麻藥0.1-4份和酯類局麻藥0.1-4份作為局麻藥物，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥的復(fù)配，相較于同類型的局麻藥單獨使用毒副作用更小，同時酰胺類局麻藥代謝慢，能夠長時間給藥，而酯類局麻藥能夠快速起效，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥協(xié)同作用，能夠達到快速起效，延長持續(xù)時間的功效，此外，向局麻藥物中加入透皮促進劑能夠進一步提升局麻藥物的起效速度和滲透速度，而加入的血管收縮劑能夠延長局麻藥在作用部分滯留的時間，從而極大的降低毒性及增強麻醉強度，增稠劑用于改善藥劑的粘稠度，使得該局麻藥物呈膏狀，便于涂抹于作用部位。因此該局麻藥物具有快速起效、毒性低而且效果持久的特點。

此外，本發(fā)明實施例提供的局麻藥物的制備方法，先將酰胺類局麻藥、酯類局麻藥以及透皮促進劑混合加熱至熔化，形成油相；再將血管收縮劑、增稠劑和殺菌防腐劑溶于水中，制成水相；最后將油相與水相混合。該制備方法簡單，生產(chǎn)設(shè)備要求低，由于本實施例中，酰胺類局麻藥、酯類局麻藥的含量低，大大降低了成產(chǎn)成本。

具體實施方式

經(jīng)發(fā)明人調(diào)查發(fā)現(xiàn)，現(xiàn)有市面上的局部麻醉藥主要包括進口的表面麻醉制劑emla、傳統(tǒng)的藥物制劑以及傳統(tǒng)的復(fù)方利多卡因乳膏。

其中，進口的表面麻醉制劑emla起效時間仍較長(約l-2h)，麻醉深度和效能有限，有時達不到應(yīng)用要求。

傳統(tǒng)的藥物制劑已被發(fā)現(xiàn)存在下述問題。即，藥物制劑都在透皮吸收和快速起效方面及使用方面不足。對于院內(nèi)的局麻藥劑，例如軟膏、乳劑(霜)、或凝膠形態(tài)物質(zhì)，一些藥劑穩(wěn)定性差，以致于它們只能在使用時配制。而且，有些藥劑不便于應(yīng)用，或者它們需要很長時間才產(chǎn)生局麻作用。更進一步，他們不適于麻醉廣泛的皮膚表面。雖然其混合的局麻藥濃度有時很高(30-60％)，制劑在透皮吸收和快速起效方面仍然不足。

傳統(tǒng)的復(fù)方利多卡因乳膏生產(chǎn)工藝存在以下缺陷：

利多卡因與丙胺卡因需要在水浴鍋中進行混合，加熱至80度的溫度，然后還需在水浴鍋的夾層中通入冷卻水冷卻，這個過程需要配備加熱循環(huán)系統(tǒng)、冷卻水循環(huán)系統(tǒng)。設(shè)備投資巨大，生產(chǎn)周期長，人工操作復(fù)雜影響生產(chǎn)效率。而且電能消耗大，生產(chǎn)成本較高，能源消耗多。

傳統(tǒng)工藝中聚氧乙烯氫化蓖麻油投料方法是將聚氧乙烯氫化蓖麻油的儲存容器與攪拌容器連接，經(jīng)真空吸入將物料經(jīng)輸送管道導(dǎo)入。每次輸送物料都會使管道內(nèi)遺留一些殘留物，造成了原料的浪費。

傳統(tǒng)工藝的生產(chǎn)周期通常需要2個工作日，所用的卡波姆與純化水是在當(dāng)天不停的攪拌下浸泡時間長達5-7個小時，尚需進行溶解性能檢驗。生產(chǎn)效率低。

傳統(tǒng)的復(fù)方利多卡因乳膏是先在卡波姆的水溶液中添加氫氧化鈉使其互溶，然后再加入利多卡因于丙胺卡因的低熔混合物，最后再加氫氧化鈉溶液進行調(diào)節(jié)ph值，但氫氧化鈉溶液加入卡波姆的水溶液進行混合時，加入速度、攪拌速度、時間控制、人員等因素是否操作得當(dāng)將直接影響混合后的溶液粘度值。粘度或高或低均將會影響產(chǎn)品的乳化效果和滲透性能。

本發(fā)明的目的是提供一種局麻藥物及其制備方法，以解決現(xiàn)有的復(fù)方利多卡因乳膏生產(chǎn)過程中能耗高，生產(chǎn)周期長，生產(chǎn)效率低，產(chǎn)品質(zhì)量不穩(wěn)定及臨床應(yīng)用安全性的技術(shù)問題。

下面將結(jié)合實施例對本發(fā)明的實施方案進行詳細描述，但是本領(lǐng)域技術(shù)人員將會理解，下列實施例僅用于說明本發(fā)明，而不應(yīng)視為限制本發(fā)明的范圍。實施例中未注明具體條件者，按照常規(guī)條件或制造商建議的條件進行。所用試劑或儀器未注明生產(chǎn)廠商者，均為可以通過市售購買獲得的常規(guī)產(chǎn)品。

下面對本發(fā)明實施例的局麻藥物及其制備方法進行具體說明。

一種局麻藥物，其包括油相原料和水相原料，按重量份數(shù)計，油相原料包括酰胺類局麻藥0.1-4份、酯類局麻藥0.1-4份、透皮促進劑0.1-10份；水相原料包括血管收縮劑0.0001-1份、增稠劑0.1-5份、殺菌防腐劑0.02-0.1份。

優(yōu)選地，按重量份數(shù)計，酰胺類局麻藥0.1-3份、酯類局麻藥0.1-3份、透皮促進劑1-5份；血管收縮劑0.001-1份、增稠劑0.1-3份、殺菌防腐劑0.06-0.1份；

更優(yōu)選地，按重量份數(shù)計，酰胺類局麻藥0.1-2份、酯類局麻藥0.1-2份、透皮促進劑1-3份；血管收縮劑0.01-1份、增稠劑0.1-2份、殺菌防腐劑0.08-0.1份。

本實施例中，將酰胺類局麻藥與酯類局麻藥復(fù)配使用，其中，酯類局麻藥在血液和許多人體組織中非常迅速地代謝和滅活。因此酯類局麻藥具有非常低的毒性潛力，其能夠快速起效。而酰胺類局麻藥代謝太慢，導(dǎo)致組織和血液中的麻醉劑濃度高，因此酰胺類局麻藥提供持續(xù)作用。

由于所有局部麻醉劑的毒性是相加的，所以兩種酰胺類局麻藥的全劑量組合會導(dǎo)致血液和組織的濃度高，可能使病人遭受顯著的系統(tǒng)性毒性危險，包括發(fā)作、心血管虛脫和死亡。而本發(fā)明實施例中復(fù)配使用酰胺類局麻藥與酯類局麻藥，能夠有效降低該藥劑的毒性作用。

本發(fā)明實施例提供的局麻藥物以低劑量的酰胺類局麻藥0.1-4份和酯類局麻藥0.1-4份作為局麻藥物，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥的復(fù)配，相較于同類型的局麻藥復(fù)配毒副作用更小，同時酰胺類局麻藥代謝慢，能夠長時間給藥，而酯類局麻藥能夠快速起效，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥協(xié)同作用，能夠達到快速起效，延長持續(xù)時間的功效，此外，向局麻藥物中加入透皮促進劑能夠進一步提升局麻藥物的起效速度和滲透速度，而加入的血管收縮劑能夠延長局麻藥在作用部分滯留的時間，從而極大的降低毒性及增強麻醉強度，增稠劑用于改善藥劑的粘稠度，使得該局麻藥物呈膏狀，便于涂抹于作用部位。因此該局麻藥物具有快速起效、毒性低而且效果持久的特點。

進一步地，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥占原料的質(zhì)量百分比為0.1～5％，優(yōu)選為0.1～3％，更優(yōu)選為0.1～2％。

神經(jīng)興奮和傳導(dǎo)主要與膜na⁺、k⁺通道的開放關(guān)閉有關(guān)。膜na⁺、k⁺通道開放造成膜對na⁺、k⁺發(fā)生跨膜流動，改變了膜內(nèi)外電壓差形成神經(jīng)細胞的動作點位。局麻藥從膜內(nèi)阻斷na⁺通道，抑制了動作點位的發(fā)生和傳導(dǎo)，從而發(fā)揮局麻藥作用。經(jīng)發(fā)明人長期研究得知，局麻藥對na⁺通道的阻斷作用與na⁺通道的狀態(tài)有關(guān)：na⁺通道越開放，則局麻藥結(jié)合越強，局麻作用越強；na⁺通道處于關(guān)閉狀態(tài)時，則局麻藥的作用減弱。目前學(xué)術(shù)上認為，加大局麻藥的含量，能夠創(chuàng)造更多機會使局麻藥進行跨膜運動，在一定程度上提升局麻藥的起效時間和持續(xù)時間，因此，現(xiàn)有技術(shù)中的局麻藥占藥劑的含量一般約為10～15％，更有甚者，局麻藥占藥劑的含量更高達30～60％。但經(jīng)發(fā)明人長期研究發(fā)現(xiàn)，提高局麻藥的濃度不僅僅極大地增加了麻醉藥劑的成本，同時該麻醉藥劑的成效時間以及阻滯深度并未得到明顯地提高，甚至還提高了毒性反應(yīng)的風(fēng)險。這是基于na⁺通道的容納量呈一定的動態(tài)平衡，當(dāng)現(xiàn)有技術(shù)中采用加大局麻藥的含量的方式以提高局麻藥的跨膜運動時，極容易造成na⁺通道的堵塞，因此高含量的局麻藥只有微小的量被皮膚吸收。

發(fā)明人經(jīng)長期試驗發(fā)現(xiàn)，降低局麻藥在整體藥劑中的含量，空出na⁺通道，使得低含量的局麻藥能夠充分被利用。此時局麻藥能夠快速跨過膜na⁺通道，在膜內(nèi)累積，進而從膜內(nèi)阻斷na⁺通道。相較于現(xiàn)有技術(shù)中，采用大劑量的局麻藥而導(dǎo)致局麻藥的有效成分被堵在膜na⁺通道的外側(cè)，無法進行跨膜運動，導(dǎo)致需延長接觸時間以到達一定藥效，本實施例提供的局麻藥物能夠快速起效、并延長作用時間。

此外，由于局麻藥成本較高，本發(fā)明首次提出以低劑量局麻藥給藥，不僅僅能夠快速起效，長時間作用，而且在生產(chǎn)工藝上極大的降低了成本，有利于生產(chǎn)推廣。

具體地，本實施例中，酰胺類局麻藥選自但不限于利多卡因、布比卡因、羅哌卡因、甲哌卡因、丙胺卡因、依替卡因中的一種或多種。通過發(fā)明人的創(chuàng)造性勞動發(fā)現(xiàn)，上述幾種酰胺類局麻藥具有優(yōu)異的局麻效果，且與酯類局麻藥復(fù)配形成的藥劑作用快、作用時間長，并且作用深度足以滿足手術(shù)要求。其中，利多卡因的效果最佳。

酯類局麻藥選自但不限于普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因、苯佐卡因、可卡因中的一種或多種；其中，優(yōu)選地，酯類局麻藥為丁卡因。

血管收縮劑的加入能夠減少局麻藥的吸收，延長局麻藥在作用部分滯留的時間，并且還能有效預(yù)防或延遲麻醉劑引起的低溫的發(fā)作。其中，血管收縮劑選自但不限于腎上腺素、去甲腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、溴莫尼定、麻黃素、甲氧胺、去氧腎上腺素中的至少一者。優(yōu)選地，血管收縮劑選自腎上腺素、去甲腎上腺素、重酒石酸去甲腎上腺素、去氧腎上腺素中的至少一者；優(yōu)選地，血管收縮劑選自腎上腺素、去甲腎上腺素中的至少一者；更優(yōu)選地，血管收縮劑為腎上腺素。

透皮促進劑是一種促進皮膚上藥物吸收的藥物，有利于加快局麻藥物滲透皮膚的速度。透皮促進劑選自但不限于蓖麻油、氫化蓖麻油、吐溫、氮酮、直鏈烷基苯磺酸鈉、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸鈉、月桂醇硫酸鈉、平平加、烷基聚醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸銨、烷基酚聚氧乙烯醚、硬脂酸聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚中的一種或多種。優(yōu)選地，透皮促進劑為氫化蓖麻油、吐溫、脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸鈉、壬基酚聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪醇聚氧乙烯醚和硬脂酸聚氧乙烯醚中的一種或兩種。需要理解的是，本發(fā)明實施例中提及的透皮促進劑的選擇僅為示范例，在其他實施例中，還可以有其他同類型的選擇，例如其他的高級醇或高級醚。

增稠劑用于改善藥劑的粘稠度，并兼有乳化、穩(wěn)定或使呈懸浮狀態(tài)的作用。本實施例中，增稠劑的添加使得終產(chǎn)品呈膏狀，方便涂抹。增稠劑選自但不限于卡波姆、黃原膠、聚丙烯酸鈉、甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素中的一種或多種。優(yōu)選地，增稠劑為卡波姆，例如卡波姆940、卡波姆934、卡波姆941。

殺菌防腐劑主要是通過殺死細菌或使其失去生長繁殖能力來保證藥劑在使用過程中不產(chǎn)生腐敗變質(zhì)。殺菌防腐劑的加入使本發(fā)明實施例提供的局麻藥物具有殺菌消毒的作用，有利于保持用藥部位潔凈無菌。該殺菌防腐劑選自但不限于2-苯并異噻唑啉-3-酮、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、尼泊金丁酯、卡松中的一種或多種；優(yōu)選地，殺菌防腐劑為尼泊金乙酯。此外，本發(fā)明實施例還提供了上述局麻藥物的制備方法，其包括按重量份數(shù)計，將酰胺類局麻藥0.1-4份、酯類局麻藥0.1-4份以及透皮促進劑0.1-10份混合加熱至預(yù)設(shè)溫度熔化，形成油相；將血管收縮劑0.0001-1份、增稠劑1-5份和殺菌防腐劑0.02-0.1份溶于水，制成水相；以及將油相與水相混合。

其中，預(yù)設(shè)溫度為60-90℃。經(jīng)發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)，在60-90℃的溫度下溶解油相，溶解速度快，溶解更均勻。優(yōu)選地，預(yù)設(shè)溫度為70-80℃；優(yōu)選為65-75℃；優(yōu)選為75-85℃。

增稠劑在使用之前，先將增稠劑用水浸泡20-26h或蒸煮1-3h，有利于提升增稠劑的增稠功效，從而制備出很寬粘度范圍和不同流變性的乳液、膏霜和凝膠。

本實施例提供的制備方法簡單，對生產(chǎn)設(shè)備要求低，局麻藥(酰胺類局麻藥和酯類局麻藥)使用量少，更節(jié)約成本。

接下來將結(jié)合實施例對本發(fā)明提供的局麻藥物進行進一步闡述。

實施例1

一種局麻藥物，其制備方法如下：

s1：將3g丁卡因，2g的利多卡因，脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸鈉3g，氫化蓖麻油2g，混合后加熱至60℃熔化，制成油相；

s2：在常溫下，將甲基纖維素2g、腎上腺素0.04g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；其中，甲基纖維素在使用前，先利用水浸泡24h；

s3：將水相倒入油相中，攪拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻藥物。

實施例2

一種局麻藥物，其制備方法如下：

s1：將丁卡因2g，利多卡因2.1g，壬基酚聚氧乙烯醚8g，氫化蓖麻油2g，混合后加熱至80℃熔化，制成油相；

s2：在常溫下，將腎上腺素0.1g、卡波姆2g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；其中，卡波姆在使用前，先對其蒸煮2h；

s3：將水相倒入油相中，攪拌后加入余量的水形成100g，制成局麻藥物。

實施例3

一種局麻藥物，其制備方法如下：

s1：將丁卡因1g，利多卡因2g，脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸銨3g，吐溫2g，混合后加熱至90℃熔化，制成油相；

s2：在常溫下，將羥丙基甲基纖維素2g、腎上腺素0.04g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；

s3：將水相倒入油相中，攪拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻藥物。

實施例4

一種局麻藥物，其制備方法如下：

s1：將丁卡因1g，利多卡因1g，烷基酚聚氧乙烯醚2g，氫化蓖麻油0.8g，混合后加熱至80℃熔化，制成油相；

s2：在常溫下，將泡制好的黃原膠2g、腎上腺素0.1g、尼泊金乙酯0.04g，溶于部分水中，制成水相；

s3：將水相倒入油相中，攪拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻藥物。

實施例5

一種局麻藥物，其制備方法如下：

s1：將丁卡因0.9g，利多卡因0.9g，硬脂酸聚氧乙烯醚8g，氫化蓖麻油1g，混合后加熱至70℃熔化，制成油相；

s2：在常溫下，將泡制好的聚丙烯酸鈉5g、腎上腺素1g、尼泊金乙酯0.02g，溶于部分水中，制成水相；

s3：將水相倒入油相中，攪拌后，加入余量的水形成100g，制成局麻藥物。

實施例6～8提供的局麻藥物的制備方法與實施例1相同，區(qū)別點在于：原料的組成和配比不同。

實施例6

布比卡因2g、普魯卡因2.1g、脂肪醇聚氧乙烯醚2g、去甲腎上腺素0.1g、甲基纖維素1g、2-苯并異噻唑啉-3-酮0.02g以及水92.78g。

實施例7

利多卡因0.8g、羅哌卡因0.8g、氯普魯卡因0.8g、硬脂酸聚氧乙烯醚10g，10g的吐溫-80、重酒石酸去甲腎上腺素0.4g、溴莫尼定0.6、羥丙基甲基纖維素5g、卡松0.1g以及水71.5g。

實施例8

羅哌卡因2g、普魯卡因1g、氯普魯卡因1g、丁卡因1g、烷基酚聚氧乙烯醚10g、腎上腺素0.1g、甲氧胺0.05、聚丙烯酸鈉1g、甲基纖維素2g、尼泊金酯0.05、尼泊金乙酯0.05以及水81.75g。

對比例

將實施例1～5提供的局麻藥物、經(jīng)市售購買獲得的emla(恩納)以及傳統(tǒng)的藥物制劑進行檢測分析其含有的局麻藥占藥劑的質(zhì)量百分比，接著將上述藥劑分別涂抹于手臂上，檢測不同的局麻藥物的起效時間、持續(xù)時間以及麻醉深度，通過檢測分析毒副作用。

表1.不同局麻藥物的功效

由表1可以看出，本發(fā)明實施例提供的低劑量的局麻藥起效時間更快、持續(xù)時間更長，麻醉深度更深，且安全無毒副作用，并且使用低劑量的局麻藥極大地降低了局麻藥的成產(chǎn)成本，利于工業(yè)推廣。本產(chǎn)品已經(jīng)批量生產(chǎn)，已經(jīng)被上萬人證明該產(chǎn)品具有優(yōu)異的局麻效果，且安全和可靠。

綜上所述，本發(fā)明實施例提供的局麻藥物以低劑量的酰胺類局麻藥0.1-4份和酯類局麻藥0.1-4份作為局麻藥物，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥的復(fù)配，相較于同類型的局麻藥復(fù)配毒副作用更小，同時酰胺類局麻藥代謝慢，能夠長時間給藥，而酯類局麻藥能夠快速起效，酰胺類局麻藥和酯類局麻藥協(xié)同作用，能夠達到快速起效，延長持續(xù)時間的功效，此外，向局麻藥物中加入透皮促進劑能夠進一步提升局麻藥物的起效速度和滲透速度，而加入的血管收縮劑能夠延長局麻藥在作用部分滯留的時間，增稠劑用于改善藥劑的粘稠度，使得該局麻藥物呈膏狀，便于涂抹于作用部位，而本發(fā)明實施例中，殺菌防腐劑的加入使得該局麻藥物具有殺菌消毒的作用，有利于保持用藥部位潔凈無菌。因此本發(fā)明麻醉鎮(zhèn)痛起效快(只需30分鐘)，無明顯刺激性，藥效維持時間長(可達4-5小時)，同時具有殺菌消毒作用，使用藥部位潔凈無菌，臨床可用于皮膚淺表的小手術(shù)(如尖銳濕疣及其他激光治療)，靜脈穿刺置管、腰穿、肌肉注射等，也可以用于紋眉、紋眼線、修眉、紋身、開雙眼皮等醫(yī)學(xué)美容手術(shù)的局部麻醉鎮(zhèn)痛。它在用藥和剝離時使用很方便，適用于廣泛的皮膚表面，它具有優(yōu)異的透皮吸收并快速起效，同時具有優(yōu)良的穩(wěn)定性。

此外，本發(fā)明實施例提供的局麻藥物的制備方法，先將酰胺類局麻藥、酯類局麻藥以及透皮促進劑混合加熱至熔化，形成油相；再將血管收縮劑、增稠劑和殺菌防腐劑溶于水中，制成水相；最后將油相與水相混合。該制備方法簡單，生產(chǎn)設(shè)備要求低，由于本實施例中，酰胺類局麻藥、酯類局麻藥的含量低，大大降低了成產(chǎn)成本。

以上僅為本發(fā)明的優(yōu)選實施例而已，并不用于限制本發(fā)明，對于本領(lǐng)域的技術(shù)人員來說，本發(fā)明可以有各種更改和變化。凡在本發(fā)明的精神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。