技術(shù)特征：

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一種PDK1抑制劑、含有該抑制劑的組合物及用途，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。具體而言，雙香豆素通過抑制卵巢癌細(xì)胞中PDK1活性進(jìn)而使細(xì)胞p?PDH表達(dá)下降，并促進(jìn)細(xì)胞三羧酸循環(huán)，增加細(xì)胞內(nèi)活性氧簇，促使線粒體膜電勢(shì)降低并使得線粒體膜通透性下降、細(xì)胞色素C增加，導(dǎo)致癌細(xì)胞凋亡的機(jī)制實(shí)現(xiàn)制備治療和/或預(yù)防卵巢癌的藥物中的應(yīng)用。另外，以其為活性成分的藥物組合物對(duì)于卵巢癌的腫瘤體積大小具有明顯的抑制效果。本申請(qǐng)?zhí)峁┑碾p香豆素和雙香豆素類混合物不但通過抑制PDK1起到治療卵巢癌的效果，而且還不會(huì)引起外周神經(jīng)毒性，為卵巢癌的治療提供了新的思路和路徑，具有廣闊的應(yīng)用前景和臨床價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員：蘇靜;孫連坤;張文嘉;周曉麗;許華丹
受保護(hù)的技術(shù)使用者：吉林大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：2017.03.29
技術(shù)公布日：2017.08.18