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用于維生素D缺乏癥和相關(guān)障礙的方法、組合物、用途和試劑盒與流程

文檔序號:12606816閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種延長釋放藥物制劑,其包括CYP24抑制劑和維生素D激素原。

2.如權(quán)利要求1所述的制劑,其中所述CYP24抑制劑是純CYP24抑制劑或雙功能CYP24抑制劑和VDR激動劑。

3.如權(quán)利要求2所述的制劑,其中所述CYP24抑制劑選自23,23-二氟-24-砜維生素D3化合物、25-砜維生素D3化合物、24,24-二氟-25-砜維生素D3化合物、24-亞砜亞胺維生素D3化合物、16-烯-25-肟維生素D3化合物、16-烯-25-肟醚維生素D3化合物、24-砜維生素D3化合物和24,24-二氟維生素D3化合物。

4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的制劑,其中所述維生素D激素原選自25-羥基維生素D2、25-羥基維生素D3和其組合。

5.如權(quán)利要求4所述的制劑,其中所述維生素D激素原是25-羥基維生素D3。

6.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的制劑,其中所述制劑用于口服施用。

7.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的制劑,進一步包括油。

8.如權(quán)利要求7所述的制劑,進一步包括脂肪酸的酯。

9.如權(quán)利要求8所述的制劑,其中所述脂肪酸的酯是脂肪酸甘油酯。

10.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的制劑,其中所述制劑包括膠囊。

11.一種用于在患者中治療維生素D缺乏癥的藥物制劑,所述藥物制劑包括有效量的延長釋放形式的維生素D激素原和CYP24抑制劑,其中施用所述制劑,以使血清25-羥基維生素D的水平增加至或保持在至少30ng/mL。

12.如權(quán)利要求11所述的制劑,其中所述CYP24抑制劑是純CYP24抑制劑或雙功能CYP24抑制劑和VDR激動劑。

13.如權(quán)利要求11所述的制劑,其中所述CYP24抑制劑選自23,23-二氟-24-砜維生素D3化合物、25-砜維生素D3化合物、24,24-二氟-25-砜維生素D3化合物、24-亞砜亞胺維生素D3化合物、16-烯-25-肟維生素D3化合物、16-烯-25-肟醚維生素D3化合物、24-砜維生素D3化合物和24,24-二氟維生素D3化合物。

14.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述維生素D激素原選自25-羥基維生素D2、25-羥基維生素D3和其組合。

15.如權(quán)利要求14所述的制劑,其中所述維生素D激素原是25-羥基維生素D3。

16.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述制劑被口服施用。

17.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述制劑包括油。

18.如權(quán)利要求17所述的制劑,其中所述制劑包括脂肪酸的酯。

19.如權(quán)利要求18所述的制劑,其中所述脂肪酸的酯是脂肪酸甘油酯。

20.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述制劑包括膠囊。

21.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述患者患有繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進。

22.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述患者患有1期或2期慢性腎病。

23.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述患者患有3期或4期慢性腎病。

24.如權(quán)利要求11-13中任一項所述的制劑,其中所述患者患有5期慢性腎病。

25.一種用于在患有慢性腎病(CKD)的患者中治療繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進的藥物制劑,所述制劑包括有效量延長釋放形式的維生素D激素原和CYP24抑制劑,其中施用所述制劑,以降低血清甲狀旁腺激素。

26.如權(quán)利要求25所述的制劑,其中所述CYP24抑制劑是純CYP24抑制劑或雙功能CYP24抑制劑和VDR激動劑。

27.如權(quán)利要求25所述的制劑,其中所述CYP24抑制劑選自23,23-二氟-24-砜維生素D3化合物、25-砜維生素D3化合物、24,24-二氟-25-砜維生素D3化合物、24-亞砜亞胺維生素D3化合物、16-烯-25-肟維生素D3化合物、16-烯-25-肟醚維生素D3化合物、24-砜維生素D3化合物和24,24-二氟維生素D3化合物。

28.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述維生素D激素原選自25-羥基維生素D2、25-羥基維生素D3和其組合。

29.如權(quán)利要求28所述的制劑,其中所述維生素D激素原是25-羥基維生素D3。

30.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述制劑被口服施用。

31.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述制劑包括油。

32.如權(quán)利要求31所述的制劑,其中所述制劑包括脂肪酸的酯。

33.如權(quán)利要求32所述的制劑,其中所述脂肪酸的酯是脂肪酸甘油酯。

34.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述制劑包括膠囊。

35.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述患者患有1期或2期慢性腎病。

36.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述患者患有3期或4期慢性腎病。

37.如權(quán)利要求25-27中任一項所述的制劑,其中所述患者患有5期慢性腎病。

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