一種阿莫西林超微粉水溶制劑及其制備方法與流程

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本發(fā)明屬于獸藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿莫西林超微粉水溶制劑的配方及其制備方法。

背景技術(shù)：

近年來(lái)，抗生素濫用現(xiàn)象非常普遍，細(xì)菌耐藥問(wèn)題日趨嚴(yán)重，為了給動(dòng)物治療，抗生素通常要加幾倍量方能達(dá)到一定療效，大劑量的抗生素的使用，導(dǎo)致藥物在動(dòng)物體內(nèi)無(wú)法代謝完全就被排泄出來(lái)，造成對(duì)水源，土壤等環(huán)境的第二次污染。為了防治動(dòng)物疾病，促進(jìn)養(yǎng)殖業(yè)健康發(fā)展，維護(hù)人體健康，盡可能減少藥物殘留的排泄。臨床上急需用藥量少，藥物代謝快且療效確切，安全的抗菌藥物來(lái)補(bǔ)充或替代。

阿莫西林是一種最常用的半合成青霉素類廣譜B-內(nèi)酰胺類抗生素，為一種白色粉末，殺菌作用強(qiáng)，穿透細(xì)胞膜的能力也強(qiáng)，是目前應(yīng)用較為廣泛的口服半合成青霉素之一，且不受國(guó)家限抗政策的影響。口服后藥物分子中的內(nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活，切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來(lái)建造細(xì)胞壁的唯一途徑，使細(xì)菌細(xì)胞壁迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細(xì)胞壁損失水份，不斷滲透而脹裂死亡，對(duì)大多數(shù)致病的G+和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強(qiáng)大的抑菌和殺菌作用，用途十分廣泛。

但是，現(xiàn)有技術(shù)生產(chǎn)的阿莫西林獸藥制劑含水量高，雜質(zhì)高，藥物毒副作用大，穩(wěn)定性差，藥物用量大，代謝慢等易對(duì)環(huán)境造成第二次污染。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

為了克服上述現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷，本發(fā)明的目的在于提供一種阿莫西林超微粉水溶制劑及其制備方法，該方法采用低溫氣流處理，操作簡(jiǎn)單，對(duì)設(shè)備要求低；經(jīng)該方法制得產(chǎn)品穩(wěn)定性好，水分含量低，雜質(zhì)少，用藥量少，代謝快。

本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案來(lái)實(shí)現(xiàn)：

一種阿莫西林超微粉水溶制劑，以質(zhì)量百分比計(jì)，包括15％～35％的阿莫西林，15％～35％的PVPK30，15％～35％的PEG6000，5％～20％的L-精氨酸，1％～5％的吐溫-80。

優(yōu)選地，所述阿莫西林超微粉水溶制劑，以質(zhì)量百分比計(jì)，包括20％～30％的阿莫西林，20％～30％的PVPK30，20％～30％的PEG6000，8％～17％的L-精氨酸，2％～4％的吐溫-80。

優(yōu)選地，所述的阿莫西林超微粉水溶制劑，以質(zhì)量百分比計(jì)，包括25％的阿莫西林，30％的PVPK30，30％的PEG6000，12％的L-精氨酸，3％的吐溫-80。

一種阿莫西林超微粉水溶制劑的制備方法，包括以下步驟：

1)以質(zhì)量百分比計(jì)，取原輔料：15％～35％的阿莫西林，15％～35％的PVPK30，15％～35％的PEG6000，5％～20％的L-精氨酸，1％～5％的吐溫-80，備用；

2)將步驟1)所取原輔料置于混合機(jī)中，混合均勻；

3)將混合均勻的物料通過(guò)喂料裝置進(jìn)入分級(jí)機(jī)進(jìn)行處理，使物料粒徑為0.2～25μm，即制得阿莫西林超微粉水溶制劑。

步驟2)中，混合時(shí)間為30～60min。

步驟3)中，分級(jí)機(jī)進(jìn)氣溫度控制在-15～20℃，壓力控制在0.5～1.0MPa，頻率控制在15～45Hz。

進(jìn)入分級(jí)機(jī)的氣流要經(jīng)過(guò)水分處理及油污處理。

與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下有益的技術(shù)效果：

本發(fā)明公開(kāi)的阿莫西林超微粉水溶制劑，采用低溫法制得，粒徑為0.2～25μm；該超微粉水溶制劑不降解，比表面積增加，能較好的分散，更容易被吸收，大大提高了阿莫西林的溶出率，其水分低，雜質(zhì)少，用藥量少(少于一般制劑的三分之二)，藥物代謝快。經(jīng)加速試驗(yàn)和長(zhǎng)期試驗(yàn)考察，顯示其具備良好的穩(wěn)定性。將本發(fā)明制得的阿莫西林超微粉水溶制劑進(jìn)行藥效試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其對(duì)雞輸卵管炎的治療效果明顯高于普通的阿莫西林可溶性粉，治愈率達(dá)85.3％，有效率達(dá)91.0％。

本發(fā)明公開(kāi)的阿莫西林超微粉水溶制劑的制備方法，采用低溫氣流處理，操作簡(jiǎn)單，對(duì)設(shè)備要求低，相比于現(xiàn)有工藝制成的固體分散體，其包被工藝及機(jī)械粉碎更簡(jiǎn)單、穩(wěn)定，容易操作，更適合大生產(chǎn)，比普通氣流粉碎機(jī)加工的制劑抗降解性能更高。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體的實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明，所述是對(duì)本發(fā)明的解釋而不是限定。

實(shí)施例1

一種低溫氣流處理阿莫西林超微粉水溶制劑，以質(zhì)量百分比計(jì)，包括25％的阿莫西林，30％的PVPK30，30％的PEG6000，12％的L-精氨酸，3％的吐溫-80。

該阿莫西林超微粉水溶制劑的制備方法如下：

步驟1：按照阿莫西林占超微粉水溶制劑質(zhì)量百分比25％、PVPK30占該水溶制劑質(zhì)量百分比的30％、PEG6000占該水溶制劑質(zhì)量百分比的30％、L-精氨酸占該制劑的質(zhì)量百分比的12％、吐溫-80占該制劑的質(zhì)量百分比的3％的標(biāo)準(zhǔn)來(lái)稱取阿莫西林、PVPK30、PEG6000、L-精氨酸、吐溫80作為備用。