本發(fā)明涉及化合物Friedolanostanes的新用途，尤其涉及Friedolanostanes在制備治療鼻炎藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)：

鼻炎為臨床常見病和多發(fā)病，鼻炎的發(fā)生主要與過敏反應(yīng)有關(guān)，屬于免疫性炎癥的范疇。目前，治療鼻炎主要采用特非那丁等抗組胺藥物或曲尼司特、酮替芬等抗過敏藥物，這些藥物對鼻炎的慢性化和反復(fù)發(fā)作療效較差或無效。因此，成分明確、質(zhì)量可控且安全高效的小分子化合物在研制鼻炎治療藥物方面，具有潛在的價值。

本發(fā)明涉及的化合物Friedolanostanes是一個2013年發(fā)表(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)的新化合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及抗菌作用(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)，對于本發(fā)明涉及的Friedolanostanes在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于屬于全新的結(jié)構(gòu)類型，而且其對于治療鼻炎的活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

技術(shù)實現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Friedolanostanes研究中未發(fā)現(xiàn)其具有抗鼻炎活性的報道的現(xiàn)狀，提供了Friedolanostanes在制備抗鼻炎藥物中的應(yīng)用。

所述化合物Friedolanostanes,結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示：

Friedolanostanes 10，20mg/kg口服給藥，對抗原(卵白蛋白)和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應(yīng)及鼻腔血管通透性升高具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。

Friedolanostanes在制備治療鼻炎藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其治療鼻炎活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實質(zhì)性特點，同時用于鼻炎的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

以下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

具體實施方式

本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes的制備方法參見文獻(xiàn)(Saranyoo Klaiklay，et al.,Friedolanostanes and xanthones from the twigs of Garcinia hombroniana.Phytochemistry,85(2013)161–166.)

以下通過實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加以限定。

實施例1：本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes片劑的制備：

取20克化合物Friedolanostanes,加入制備片劑的常規(guī)輔料180克，混勻，常規(guī)壓片機(jī)制成1000片。

實施例2：本發(fā)明所涉及化合物Friedolanostanes膠囊劑的制備：

取20克化合物Friedolanostanes，加入制備膠囊劑的常規(guī)輔料如淀粉180克，混勻，裝膠囊制成1000粒。

下面通過藥效學(xué)實驗來進(jìn)一步說明其藥物活性。

實驗例1、本發(fā)明Friedolanostanes對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響

雄性SD大鼠，體重180～220g，腹腔注射卵白蛋白1mg及氫氧化鋁凝膠10mg，其后隔日注射1次，共7次。從第14天始，每日在大鼠兩側(cè)鼻腔內(nèi)滴入1mg/ml卵白蛋白生理鹽水溶液10ul，共7次。末次滴注后立刻觀察30分鐘內(nèi)大鼠打噴嚏及擦鼻的次數(shù)，試驗藥物于卵白蛋白末次滴注前1小時口服給予。

表1本發(fā)明Friedolanostanes對卵白蛋白引起大鼠過敏性鼻炎的影響(x±SD)

與對照組比較，**P<0.01*P<0.05

由表1可見，F(xiàn)riedolanostanes(10，20mg/kg)明顯抑制卵白蛋白所致過敏性鼻炎大鼠的噴嚏和搔抓鼻部反應(yīng)。特非那丁10mg/kg亦呈現(xiàn)顯著的抑制作用。

實驗例2、本發(fā)明Friedolanostanes對組胺引起的大鼠鼻炎的影響

雄性SD大鼠，體重180～220g，口服給予試驗藥物后1小時，兩側(cè)鼻腔內(nèi)滴入1M組胺生理鹽水溶液10ul，觀察30分鐘內(nèi)大鼠打噴嚏及擦鼻的次數(shù)。

表2本發(fā)明Friedolanostanes對組胺引起大鼠鼻炎的影響(x±SD)

與對照組比較，**P<0.01*P<0.05

由表2可見，本發(fā)明Friedolanostanes(10,20mg/kg)明顯減少組胺所致鼻炎大鼠的噴嚏次數(shù)，對搔抓鼻部反應(yīng)呈抑制趨勢。特非那丁10mg/kg則呈顯著的抑制作用。

結(jié)論：Friedolanostanes口服給藥，對抗原(卵白蛋白)和組胺所致大鼠搔抓鼻部、打噴嚏反應(yīng)具有抑制作用，因此，可用于制備治療鼻炎的藥物。