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8?環(huán)丙基?3?[2?(3?氟苯基)乙基]?7,8?二氫?3H?[1,3]噁嗪并[6,5?g][1,2,3]苯并三嗪?4,9?二酮與乙酰膽堿酯酶抑制劑的新組合以及包含它的藥物組合物的制作方法

文檔序號(hào):11848213閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.式(I)的8-環(huán)丙基-3-[2-(3-氟苯基)乙基]-7,8-二氫-3H-[1,3]噁嗪并[6,5-g][1,2,3]苯并三嗪-4,9-二酮或其藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽與乙酰膽堿酯酶抑制劑的組合:

2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合,其特征在于以堿的形式使用8-環(huán)丙基-3-[2-(3-氟苯基)乙基]-7,8-二氫-3H-[1,3]噁嗪并[6,5-g][1,2,3]苯并三嗪-4,9-二酮。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的組合,其特征在于所述乙酰膽堿酯酶抑制劑為多奈哌齊、利斯的明或加蘭他敏。

4.根據(jù)權(quán)利要求3的組合,其特征在于以鹽酸鹽形式使用多奈哌齊。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)的組合,其特征在于以1-200mg當(dāng)量的游離堿的每日劑量施用8-環(huán)丙基-3-[2-(3-氟苯基)乙基]-7,8-二氫-3H-[1,3]噁嗪并[6,5-g][1,2,3]苯并三嗪-4,9-二酮。

6.藥物組合物,其包含作為活性成分的根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)的8-環(huán)丙基-3-[2-(3-氟苯基)乙基]-7,8-二氫-3H-[1,3]噁嗪并[6,5-g][1,2,3]苯并三嗪-4,9-二酮或其藥學(xué)上可接受的酸或堿的加成鹽與乙酰膽堿酯酶抑制劑以及一種或多種藥學(xué)上可接受的賦形劑。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的藥物組合物,其用于治療與大腦衰老和神經(jīng)變性疾病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

8.根據(jù)權(quán)利要求7的藥物組合物,其用于治療與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

9.根據(jù)權(quán)利要求8的藥物組合物,其用于治療具有抑郁癥癥狀的患者中與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)的組合在制備用于治療與大腦衰老和神經(jīng)變性疾病相關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。

11.根據(jù)權(quán)利要求10的組合在制備用于治療與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。

12.根據(jù)權(quán)利要求11的組合在制備用于治療具有抑郁癥癥狀的患者中與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知障礙的藥物中的用途。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)的組合,其用于治療與大腦衰老和神經(jīng)變性疾病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

14.根據(jù)權(quán)利要求13的組合,其用于治療與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

15.根據(jù)權(quán)利要求14的組合,其用于治療具有抑郁癥癥狀的患者中與阿爾茨海默病相關(guān)的認(rèn)知障礙。

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