烷基取代的環(huán)己烷羧酸酰胺類衍生物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及與糖尿病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言，本發(fā)明涉及具有通式I的含環(huán)己烷羧酸酰胺結(jié)構(gòu)的二肽基肽酶-IV抑制劑及其制備方法、含有它們的藥物組合物、以及它們?cè)谥苽涮悄虿∷幬镏械膽?yīng)用。其中，R1可選自H和C1-C10的烷基；R2可選自C1-C5的烷基。
【專利說(shuō)明】烷基取代的環(huán)己烷羧酸酰胺類衍生物及其用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及與糖尿病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言，本發(fā)明涉及對(duì)糖尿病有治療作 用的含環(huán)己烷羧酸酰胺結(jié)構(gòu)的二肽基肽酶-IV抑制劑及其制備方法、含有它們的藥物組合 物和在治療糖尿病方面的藥物。

【背景技術(shù)】
[0002] 根據(jù)統(tǒng)計(jì)，2007年全球糖尿病患者大約有2. 5億左右，其中絕大數(shù)為II型（即非 胰島素依賴型）糖尿病患者。目前在臨床使用的抗糖尿病藥物主要有磺酰脲類、二甲雙胍 類和胰島素類藥物，近年來(lái)上市的還有胰島素增敏劑類藥物和α-葡糖苷酶抑制劑等。這 些藥物具有良好的治療效果，但普遍存在低血糖等嚴(yán)重副作用，而且長(zhǎng)期治療存在安全性 問(wèn)題，如肝毒性和體重增加等諸多問(wèn)題。
[0003] 二肽基肽酶1￥(虹？印衍(^1?印衍(1&%1￥，0---1￥)能有效并能快速地降解胰高 血糖素樣肽I (GLP-I)，GLP-I是胰島素生產(chǎn)和分泌最有效的刺激劑之一，因此抑制DPP-IV 能加強(qiáng)內(nèi)源性GLP-I的作用，從而提高血液中胰島素的水平。目前醫(yī)學(xué)已經(jīng)證實(shí)DPP-IV抑 制劑是一種新型的抗糖尿病治療藥物，目前已經(jīng)有多個(gè)藥物上市銷售。臨床結(jié)果顯示該類 藥物具有良好的降糖效果，同時(shí)未發(fā)現(xiàn)其他糖尿病藥物所產(chǎn)生的常見體重增加和低血糖等 不良反應(yīng)物。
[0004] 本發(fā)明公開了一類環(huán)己烷羧酸酰胺類DPP-IV抑制劑，這些化合物可以用于制備 治療糖尿病的藥物。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種具有良好活性，具有通式I的化合物及其藥學(xué)上可 接受的鹽。
[0006] 本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供制備具有通式I的化合物及其鹽的方法。
[0007] 本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供含有通式I的化合物作為有效成分，以及一種或多種 藥學(xué)上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑的藥用組合物，及其在治療糖尿病方面的應(yīng)用。
[0008] 現(xiàn)結(jié)合本發(fā)明的目的對(duì)本
【發(fā)明內(nèi)容】
進(jìn)行具體描述。
[0009] 本發(fā)明具有通式I的化合物具有下述結(jié)構(gòu)式：

【權(quán)利要求】
1. 具有通式I的化合物或其鹽：
其中， R1選自H和Cl-ClO的烷基； R2選自C1-C5的烷基。
2. 權(quán)利要求1所定義的具有通式I的化合物或其鹽： 其中， R1選自H和C1-C5的烷基； R2選自C1-C3的烷基。
3. 權(quán)利要求2所定義的通式I化合物或其鹽，選自：
〇
4.權(quán)利要求1-3所定義的通式I化合物或其鹽在制備治療糖尿病藥物方面的應(yīng)用。
【文檔編號(hào)】A61P3/10GK104447501SQ201410635723
【公開日】2015年3月25日 申請(qǐng)日期:2014年11月2日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月2日
【發(fā)明者】郭章華 申請(qǐng)人:浙江醫(yī)藥高等?？茖W(xué)校