能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，該方法采用先濕法制粒：將部分淀粉、純水混合加熱后制成粘合劑溶液，再將鹽酸頭孢卡品酯、剩余淀粉、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉在具有攪拌功能的制粒機(jī)中攪拌混合5-10min，再加壓噴射粘合劑溶液進(jìn)入攪拌中的制粒機(jī)中，噴液結(jié)束后用制粒機(jī)的制粒刀利用自身的切割速度將上述原料濕混，得到濕顆粒；再經(jīng)干法整粒最后壓片制得。本發(fā)明注意控制制備過程中的原料添加步驟以及制備過程中的攪拌速度、攪拌時(shí)間、制粒速度，能夠有效提高產(chǎn)品質(zhì)量。
【專利說明】 能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法
[0001]

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002]本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體地，涉及能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0003]鹽酸頭孢卡品酯用于治療由敏感菌引起的表皮感染、皮膚深部感染、慢性膿皮癥、外傷、燙傷及手術(shù)創(chuàng)傷等傷口的繼發(fā)感染、乳腺炎、肛門周圍濃重、咽炎、喉炎、牙組織感染、牙周炎等。目前鹽酸頭孢卡品酯因口服方便一般采用片劑。但是鹽酸頭孢卡品酯微溶于乙醇，幾乎不溶于水，如何提高其溶解度、增加片劑的溶出度一直都是制藥制劑上密切關(guān)注的課題。
[0004]以往制備鹽酸頭孢卡品酯的方法復(fù)雜又難以操作，并且藥品的質(zhì)量控制的不好，不利于臨床用藥。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯的制備方法，該片劑由鹽酸頭孢卡品酯、淀粉、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂、藥用薄膜包衣預(yù)混輔料壓片得來，采用先濕法制粒再干法整粒最后壓片制得，該方法注意控制制備過程中的原料添加步驟以及制備過程中的攪拌速度、攪拌時(shí)間、制粒速度，能夠有效提高產(chǎn)品質(zhì)量。
[0006]本發(fā)明解決上述問題所采用的技術(shù)方案是:
能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，包括以下步驟:
(1)制備濕顆粒:將部分淀粉、純水混合加熱后制成粘合劑溶液，再將鹽酸頭孢卡品酯、剩余淀粉、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉在具有攪拌功能的制粒機(jī)中攪拌混合5-10min，再加壓噴射粘合劑溶液進(jìn)入攪拌中的制粒機(jī)中，噴液結(jié)束后用制粒機(jī)的制粒刀利用自身的切割速度將上述原料濕混，得到濕顆粒；
(2)干法整粒:將濕顆粒送入流化床干燥，再過篩后進(jìn)行干法整粒，再加入硬脂酸鎂和藥用薄膜包衣預(yù)混輔料進(jìn)行混合得到干顆粒；
(3)壓片:將干顆粒直接進(jìn)行壓片即可。
[0007]進(jìn)一步的,制粒機(jī)的攪拌速度為600_750rpm。
[0008]進(jìn)一步的，步驟(I)噴液結(jié)束后，制粒機(jī)繼續(xù)進(jìn)行攪拌，攪拌速度為650_680rpm。
[0009]進(jìn)一步的，制粒刀的切割速度為2800_3200rpm。
[0010]進(jìn)一步的，所述濕混時(shí)間為5-10min。
[0011]進(jìn)一步的，所述流化床的干燥溫度為70_80°C。
[0012]進(jìn)一步的，所述再加入硬脂酸鎂和藥用薄膜包衣預(yù)混輔料進(jìn)行混合的時(shí)間為10_18mino
[0013]綜上，本發(fā)明的有益效果是:
本發(fā)明采用先濕法制粒再干法整粒最后壓片制得，該方法注意控制制備過程中的原料添加步驟以及制備過程中的攪拌速度、攪拌時(shí)間、制粒速度，能夠有效提高產(chǎn)品質(zhì)量。

【具體實(shí)施方式】
[0014]下面結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步地的詳細(xì)說明，但本發(fā)明的實(shí)施方式不限于此。
[0015]一種鹽酸頭孢卡品酯，包括以下重量組份:
鹽酸頭孢卡品酯120-150
淀粉40-55
羥丙基纖維素18-25
羧甲基淀粉鈉8-18
硬脂酸鎂0.8-1.5
藥用薄膜包衣預(yù)混輔料3-9。
[0016]制備方法:
能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，包括以下步驟:
(4)制備濕顆粒:將部分淀粉、純水混合加熱后制成粘合劑溶液，再將鹽酸頭孢卡品酯、剩余淀粉、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉在具有攪拌功能的制粒機(jī)中攪拌混合5-10min，再加壓噴射粘合劑溶液進(jìn)入攪拌中的制粒機(jī)中，噴液結(jié)束后用制粒機(jī)的制粒刀利用自身的切割速度將上述原料濕混，得到濕顆粒；
(5)干法整粒:將濕顆粒送入流化床干燥，再過篩后進(jìn)行干法整粒，再加入硬脂酸鎂和藥用薄膜包衣預(yù)混輔料進(jìn)行混合得到干顆粒；
(6)壓片:將干顆粒直接進(jìn)行壓片即可。
[0017]進(jìn)一步的,制粒機(jī)的攪拌速度為600_750rpm。
[0018]進(jìn)一步的，步驟(I)噴液結(jié)束后，制粒機(jī)繼續(xù)進(jìn)行攪拌，攪拌速度為650_680rpm。
[0019]進(jìn)一步的，制粒刀的切割速度為2800_3200rpm。
[0020]進(jìn)一步的，所述濕混時(shí)間為5-10min。
[0021]進(jìn)一步的，所述流化床的干燥溫度為70_80°C。
[0022]進(jìn)一步的，所述再加入硬脂酸鎂和藥用薄膜包衣預(yù)混輔料進(jìn)行混合的時(shí)間為10_18mino
[0023]實(shí)施例1:
采用上述制備方法，工藝參數(shù)為:制粒機(jī)的攪拌速度為600rpm。
[0024]步驟(I)噴液結(jié)束后，制粒機(jī)繼續(xù)進(jìn)行攪拌，攪拌速度為650rpm。
[0025]制粒刀的切割速度為3000rpm。
[0026]所述濕混時(shí)間為5min。
[0027]所述流化床的干燥溫度為70_80°C。
[0028]一種鹽酸頭孢卡品酯組合物的重量組份為:
鹽酸頭孢卡品酯120淀粉45
羥丙基纖維素22
竣甲基淀粉納8
硬脂酸鎂0.8
藥用薄膜包衣預(yù)混輔料3。
[0029]實(shí)施例1制備出來的產(chǎn)品的硬度為5.4KN，片重差異為0.65%，崩解時(shí)限為224s。
[0030]實(shí)施例2
和實(shí)施例1類似，區(qū)別在于:
制粒機(jī)的攪拌速度為750rpm。
[0031]步驟(I)噴液結(jié)束后，制粒機(jī)繼續(xù)進(jìn)行攪拌，攪拌速度為680rpm。
[0032]制粒刀的切割速度為2800rpm。
[0033]所述濕混時(shí)間為8min。
[0034]所述流化床的干燥溫度為70_80°C。
[0035]一種鹽酸頭孢卡品酯組合物的重量組份:
鹽酸頭孢卡品酯150
淀粉40
羥丙基纖維素18
羧甲基淀粉鈉12
硬脂酸鎂1.5
藥用薄膜包衣預(yù)混輔料9。
[0036]實(shí)施例2制備出來的產(chǎn)品的硬度為5.2KN，片重差異為0.42%，崩解時(shí)限為205s。
[0037]實(shí)施例3
和實(shí)施例1類似，區(qū)別在于:
制粒機(jī)的攪拌速度為650rpm。
[0038]步驟(I)噴液結(jié)束后，制粒機(jī)繼續(xù)進(jìn)行攪拌，攪拌速度為650rpm。
[0039]制粒刀的切割速度為3000rpm。
[0040]所述濕混時(shí)間為1min。
[0041 ] 所述流化床的干燥溫度為70_80°C。
[0042]一種鹽酸頭孢卡品酯組合物的重量組份:
鹽酸頭孢卡品酯126
淀粉42
羥丙基纖維素20
羧甲基淀粉鈉18
硬脂酸鎂1.0
藥用薄膜包衣預(yù)混輔料4。
[0043]實(shí)施例3制備出來的產(chǎn)品的硬度為5.6KN，片重差異為0.45%，崩解時(shí)限為198s。
【權(quán)利要求】
1.能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 制備濕顆粒:將部分淀粉、純水混合加熱后制成粘合劑溶液，再將鹽酸頭孢卡品酯、剩余淀粉、羥丙基纖維素、羧甲基淀粉鈉在具有攪拌功能的制粒機(jī)中攪拌混合5-10min，再加壓噴射粘合劑溶液進(jìn)入攪拌中的制粒機(jī)中，噴液結(jié)束后用制粒機(jī)的制粒刀利用自身的切割速度將上述原料濕混，得到濕顆粒； 干法整粒:將濕顆粒送入流化床干燥，再過篩后進(jìn)行干法整粒，再加入硬脂酸鎂和藥用薄膜包衣預(yù)混輔料進(jìn)行混合得到干顆粒； 壓片:將干顆粒直接進(jìn)行壓片即可。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，制粒機(jī)的攪拌速度為600-750rpm。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，步驟(I)噴液結(jié)束后，制粒機(jī)繼續(xù)進(jìn)行攪拌，攪拌速度為650-680rpm。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，制粒刀的切割速度為2800-3200rpm。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，所述濕混時(shí)間為5-10min。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，所述流化床的干燥溫度為70-80°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的能提高片劑質(zhì)量的鹽酸頭孢卡品酯片的制備方法，其特征在于，所述再加入硬脂酸鎂和藥用薄膜包衣預(yù)混輔料進(jìn)行混合的時(shí)間為10-18min。
【文檔編號(hào)】A61K47/12GK104367559SQ201410481479
【公開日】2015年2月25日 申請(qǐng)日期:2014年9月21日 優(yōu)先權(quán)日:2014年9月21日
【發(fā)明者】沈千萬, 周璇, 劉萍 申請(qǐng)人:四川制藥制劑有限公司