一種腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途，該腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物結構式為：，其中R1為Ala、Thr、Val或Ile中的任意一種氨基酸；R2為Ala、Thr、Val或Asn中的任意一種氨基酸；n選擇1～300中的任意整數(shù)。該腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物具有用于制備抗腫瘤藥物的用途。本發(fā)明提供的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，具有抗腫瘤靶向性、特異的激活特性和免疫促進的特性，抑制腫瘤生長和轉(zhuǎn)移的藥效具有很大的提高，且藥物的制劑改變，毒性大大降低，具有非常好的應用前景。
【專利說明】一種腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途

【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及一種抗腫瘤藥物化合物，具體地，涉及一種腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其制備抗腫瘤藥物的用途。

【背景技術】
[0002]多烯紫杉醇(結構式為:

【權利要求】
1.一種腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物結構式為:
所述的衍生物中，Rl為Ala，Thr, Val或Ile中的任意一種氨基酸；R2為Ala，Thr,Val或Asn中的任意一種氨基酸；n選擇I~300中的任意整數(shù)。
2.如權利要求1所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η選擇f 11中的任意整數(shù)。
3.如權利要求2所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η選擇η=1時，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物SI結構式為:
4.如權利要求2所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η選擇η=5時，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物S2結構式為:
5.如權利要求2所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η選擇η=11時，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物S3結構式為:
6.如權利要求1所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物，其特征在于，所述衍生物中η選擇η=300時，Rl和R2都選擇Ala，所得的化合物S4結構式為:
7.—種如權利要求廣6中任意一項所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于不同癌癥類型疾病的治療，所述的癌癥類型包括膀胱癌、腦癌、乳房/乳腺癌、宮頸癌、結腸-直腸癌、食管癌、腎癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、胰腺癌、前列腺癌、皮膚癌、胃癌、子宮癌、卵巢癌、睪丸癌和血癌。
8.如權利要求7所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于癌癥的藥物免疫治療。
9.如權利要求7所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠用于腫瘤手術后防止和治療腫瘤轉(zhuǎn)移。
10.如權利要求7所述的腫瘤微環(huán)境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物用于制備抗腫瘤藥物的用途，其特征在于，所述的抗腫瘤藥物能夠作為放射性治療中輔助使用的抗腫瘤藥物。
【文檔編號】A61K31/337GK104177474SQ201410415969
【公開日】2014年12月3日 申請日期:2014年8月22日 優(yōu)先權日:2014年8月22日
【發(fā)明者】劉辰, 劉源 申請人:亞飛（上海）生物醫(yī)藥科技有限公司