一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明屬于獸用藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法。每1kg該固體分散體所用原料如下：氟苯尼考0.1-0.3kg、PEG-60000.58-0.78kg、泊洛沙姆60-100g、固體酸20-100g。本發(fā)明的氟苯尼考固體分散體適于口服，溶解度大，口服吸收快、作用迅速，安全無(wú)毒，且無(wú)有機(jī)溶劑殘留；制備工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn)品穩(wěn)定、有效、安全，成本低廉，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，市場(chǎng)前景廣闊。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法
[0001]

【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明屬于獸用藥【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種氟苯尼考固體分散體及其制備方法。
[0002]

【背景技術(shù)】 氟苯尼考（Florfenicol)是動(dòng)物專(zhuān)用抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌活性強(qiáng)、藥動(dòng)學(xué)特性 良好、不良反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)，在世界許多國(guó)家及我國(guó)已批準(zhǔn)用于食品動(dòng)物。氟苯尼考對(duì)多種革 蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌及支原體等均有作用，但是氟苯尼考難溶于水、溶解度低，致使 起效慢。
[0003] 固體分散體是一種新的劑型，固體分散體中藥物可以分子、膠態(tài)、無(wú)定形、微晶狀 態(tài)分散在載體材料中，其中以分子狀態(tài)分散的固體分散體溶出速率最高、效果最好。目前， 已有將氟苯尼考制作成固體分散體的技術(shù)，但是目前的氟苯尼考固體分散體一般采用微晶 技術(shù)制成，其溶解效果還不盡如人意，有待進(jìn)一步改進(jìn)。
[0004]


【發(fā)明內(nèi)容】
本發(fā)明的目的在于提供一種溶解性好的氟苯尼考固體分散體及其制備方法。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案： 一種獸用氟苯尼考固體分散體，每lkg該固體分散體所用原料如下：氟苯尼考 0· 1-0. 3kg、PEG-6000 0· 58-0. 78kg、泊洛沙姆 60-100g、固體酸 20-100g。
[0006] 所述固體酸為乙二胺四乙酸、酒石酸、檸檬酸。
[0007] 制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，包括以下步驟：a、按比例取各原料，將 PEG-6000和泊洛沙姆，加熱熔融，加入固體酸，繼續(xù)加熱熔融，加入氟苯尼考溶解后保溫?cái)?拌得混合溶液； b、將混合溶液冷凍，凝固后密封，常溫環(huán)境下放置3-5天后粉碎即得氟苯尼考固體分 散體。
[0008] 加熱熔融的溫度為90-110°C。
[0009] 冷凍時(shí)的溫度為-5--20°C。
[0010] 保溫時(shí)間為10_20min。
[0011] 本發(fā)明的氟苯尼考固體分散體在制備時(shí)加入了一種特定量的特殊載體-固體酸， 可大大提高氟苯尼考固體分散體的溶解度、溶解速度和臨床效果，完全滿(mǎn)足市場(chǎng)上飲水用 藥的需求；在制備時(shí)采用固態(tài)溶液技術(shù)使制得的氟苯尼考固體分散體比一般的產(chǎn)品有一個(gè) 新的突破，并且填補(bǔ)了市場(chǎng)上高含量氟苯尼考固體分散體的空白。
[0012] 本發(fā)明制得的氟苯尼考固體分散體用于治療豬、雞及魚(yú)敏感菌所致感染，如豬放 線(xiàn)菌性胸膜肺炎、巴氏桿菌病、傷寒、副傷寒、白痢等；適于口服，溶解度大，口服吸收快、作 用迅速；采用PEG6000和泊洛沙姆做輔料，安全無(wú)毒，且無(wú)有機(jī)溶劑殘留；制備工藝簡(jiǎn)單，產(chǎn) 品穩(wěn)定、有效、安全，成本低廉，適合工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)，市場(chǎng)前景廣闊。
[0013]

【具體實(shí)施方式】 實(shí)施例1 1、獸用氟苯尼考固體分散體中，每lkg氟苯尼考固體分散體的制備處方如下：氟苯尼 考0· lkg，PEG-6000 0· 78kg，泊洛沙姆60g，乙二胺四乙酸70g。
[0014] 2、所述獸用氟苯尼考固體分散體的制備方法，包括以下步驟： a、取PEG6000和泊洛沙姆，加熱熔融（95°C )后，再加乙二胺四乙酸，繼續(xù)加熱使其溶解 (110°C)，然后加入氟苯尼考并溶解后保溫?cái)嚢?0分鐘。
[0015] b、把溶液倒入盤(pán)子中，-10°C進(jìn)行冷凍，溶液厚度l-3cm厚即可。凝固后放入塑料 袋內(nèi)密封，放置3-5天后粉碎后即得氟苯尼考固體分散體。
[0016] 3、質(zhì)檢：所得氟苯尼考固體分散體的溶解度為5. 25mg/ml。
[0017] 實(shí)施例2 1、獸用氟苯尼考固體分散體中，每lkg氟苯尼考固體分散體的制備處方如下：氟苯尼 考 0· 2kg，PEG-6000 0· 65kg，泊洛沙姆 80g，檸檬酸 0g。
[0018] 2、所述獸用氟苯尼考固體分散體的制備方法，包括以下步驟： a、取PEG6000和泊洛沙姆，加熱熔融（100°C )后，再加入檸檬酸，繼續(xù)加熱使其溶解 (110°C)，然后加入氟苯尼考并溶解后保溫?cái)嚢?0分鐘。
[0019] b、把溶液倒入盤(pán)子中，-20°C進(jìn)行冷凍，溶液厚度l-3cm厚即可。凝固后放入塑料 袋內(nèi)密封，放置3-5天后粉碎后即得氟苯尼考固體分散體。
[0020] 3、質(zhì)檢：所得氟苯尼考固體分散體的溶解度為5. 07mg/ml。
[0021] 實(shí)施例3 1、獸用氟苯尼考固體分散體中，每lkg氟苯尼考固體分散體的制備處方如下：氟苯尼 考 0· 3kg，PEG-6000 0· 58kg，泊洛沙姆 100g，酒石酸 100g。
[0022] 2、所述獸用氟苯尼考固體分散體的制備方法，包括以下步驟： a、取PEG6000和泊洛沙姆，加熱熔融（11(TC )后，再加入酒石酸，繼續(xù)加熱使其溶解 (110°C)，然后加入氟苯尼考并溶解后保溫?cái)嚢?0分鐘。
[0023] b、把溶液倒入盤(pán)子中，_5°C進(jìn)行冷凍，溶液厚度l-3cm厚即可。凝固后放入塑料袋 內(nèi)密封，放置3-5天后粉碎后即得氟苯尼考固體分散體。
[0024] 3、質(zhì)檢：所得氟苯尼考固體分散體的溶解度為4. 81mg/ml。
[0025] 效果實(shí)驗(yàn) 實(shí)驗(yàn)對(duì)象：豬，患胸I吳肺炎，共76頭。
[0026] 實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)：采用氟苯尼考原粉(張家港恒盛藥業(yè)有限公司）、氟苯尼考粉(河南海天 生物科技有限公司）、氟苯尼考固體分散體（山東齊魯動(dòng)物保健品有限公司）作為對(duì)照與實(shí) 施例3的氟苯尼考固體分散體進(jìn)行效果對(duì)比，氟苯尼考原粉、氟苯尼考粉、山東齊魯氟苯尼 考固體分散體、實(shí)施例3的氟苯尼考固體分散體分別標(biāo)注為1、2、3、4組，溶解度、臨床試驗(yàn) 效果、藥敏試驗(yàn)(兩個(gè)平行實(shí)驗(yàn)，采用抗生素微生物檢定法測(cè)抑菌圈大小)。
[0027] 對(duì)比結(jié)果如下： 表1溶解度對(duì)比數(shù)據(jù)
【權(quán)利要求】
1. 一種獸用氟苯尼考固體分散體，其特征在于，每lkg該固體分散體所用原料如下：氟 苯尼考 〇· 1-0. 3kg、PEG-6000 0· 58-0. 78kg、泊洛沙姆 60-100g、固體酸 20-100g。
2. 如權(quán)利要求1所述的獸用氟苯尼考固體分散體，其特征在于，所述固體酸為乙二胺 四乙酸、酒石酸或檸檬酸。
3. 制備權(quán)利要求1所述獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，包括以下步驟： a、按比例取各原料，將PEG-6000和泊洛沙姆，加熱熔融，加入固體酸，繼續(xù)加熱熔融，加入 氟苯尼考溶解后保溫?cái)嚢璧没旌先芤海?b、將混合溶液冷凍，凝固后密封，常溫環(huán)境下放置3-5天后粉碎即得氟苯尼考固體分 散體。
4. 如權(quán)利要求3所述的制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，加熱熔融 的溫度為90-110°C。
5. 如權(quán)利要求3所述的制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，冷凍時(shí)的 溫度為_(kāi)5--20°C。
6. 如權(quán)利要求3所述的制備獸用氟苯尼考固體分散體的方法，其特征在于，保溫時(shí)間 為 10_20min。
【文檔編號(hào)】A61K9/14GK104055727SQ201410274957
【公開(kāi)日】2014年9月24日 申請(qǐng)日期:2014年6月19日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月19日
【發(fā)明者】馬改云, 張亞 申請(qǐng)人:馬改云