一種變?nèi)~海棠提取物及其制備方法和其用途
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種變?nèi)~海棠提取物的制備方法，它包括如下步驟：a、取變?nèi)~海棠藥材或變?nèi)~海棠水提液，用無機(jī)酸或有機(jī)酸、或生物酶的混合中水解，得到變?nèi)~海棠水解液；b、將水解液減壓濃縮，真空干燥，得變?nèi)~海棠提取物。本發(fā)明還提供了該變?nèi)~海棠提取物的用途，以及含有該變?nèi)~海棠的藥物組合物。本發(fā)明對藏藥變?nèi)~海棠水解產(chǎn)物降糖、降脂作用機(jī)制從多方位進(jìn)行研究，通過對藥材或水提液通過酸或生物酶水解處理，藥效明顯提升，為川西特色藏藥資源變?nèi)~海棠藥物的開發(fā)、民族醫(yī)藥的發(fā)展及其產(chǎn)業(yè)化奠定前期工作基礎(chǔ)。
【專利說明】一種變?nèi)~海棠提取物及其制備方法和其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種變?nèi)~海棠提取物及其制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002]變?nèi)~海棠(學(xué)名:Malus toringoides)為薔薇科蘋果屬的植物，為中國的特有植物。分布于中國大陸的甘肅、西藏、四川等地，生長于海拔2，000米至3，000米的地區(qū)，多生在山坡叢林中，目前已由人工引種栽培。它是川西特色藏藥資源，已有研究表明其具有很高的藥用價值，在當(dāng)?shù)匾呀?jīng)作為一種天然的綠色保健品。
[0003]申請?zhí)?200810170831.8，發(fā)明名稱:蘋果屬花楸蘋果組植物的新用途，本發(fā)明提供了蘋果屬花楸蘋果組植物在制備降血糖的藥物或保健食品中的用途。本發(fā)明還提供了一種降血糖的蘋果屬花楸蘋果組植物提取物和含有該提取物的藥物組合物。其中所述的提取物為水或有機(jī)溶劑(乙醇)提取物。申請?zhí)?200910093098.9，發(fā)明名稱:治療糖尿病的藥用植物，該專利也公開了藥用植物變?nèi)~海棠(Malus toringoides (Rehd.)Hughes)、隴東海棠(Malus kansuensis Schneid)、花葉海棠(Malus transitoria Schneid)、小金海棠(Malusxiaojinensis Cheng et Jing)和馬爾康海棠(Malus maerkangesis Cheng, Zeng.et.Jin)中的一種或幾種治療糖尿病的藥用新用途，其制備方法也是加水或乙醇提取制備得到的提取物。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的技術(shù)方案是提供了一種新的變?nèi)~海棠提取物的制備方法，本發(fā)明的另一技術(shù)方案是提供了該方法制備得到的提取物，以及該提取物的用途，以及含有該提取物的藥物組合物。
[0005]本發(fā)明提供了一種變?nèi)~海棠提取物的制備方法，它包括如下步驟:
[0006]a、取變?nèi)~海棠藥材或變?nèi)~海棠水提液，用無機(jī)酸或有機(jī)酸、或生物酶的混合中水解，得到變?nèi)~海棠水解液；
[0007]b、將水解液減壓濃縮，真空干燥，得變?nèi)~海棠提取物。
[0008]所述的變?nèi)~海棠藥材或變?nèi)~海棠水提液來源于變?nèi)~海棠的葉、莖、根。
[0009]其中，a步驟所述的酸的加入量為水提液中總固形物含量的0.1%~500% w/w ；生物酶的加入量為水提液中總固形物含量的0.005%~10% w/w ;&步驟所述的水解溫度為30 ~100°C，時間為 IOmin ~24h。
[0010]其中，水提液中總固體形是指水提液的干膏量。
[0011]更進(jìn)一步優(yōu)選地，所述的水解條件為:鹽酸濃度I %，水解時間lh，水解溫度100。。。
[0012]其中，所述的無機(jī)酸為鹽酸、磷酸、硫酸；所述的有機(jī)酸為甲酸、乙酸、丙酸、丁酸，乳酸、檸檬酸、苯甲酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸；所述的生物酶為糖苷類水解酶。
[0013]其中，所述的糖苷類水解酶為葡萄糖苷酶、苦杏仁酶、纖維素酶。[0014]其中，所述的變?nèi)~海棠水提取液的制備方法為:取變?nèi)~海棠葉、莖、根，加12-24倍量水煎煮，提取1-3次，每次1-2小時。
[0015]本發(fā)明還提供了所述的制備方法制備得到的變?nèi)~海棠提取物。
[0016]本發(fā)明還提供了變?nèi)~海棠提取物在制備降血糖或/和降血脂的藥物中的用途。
[0017]本發(fā)明還提供了所述的變?nèi)~海棠提取物在制備預(yù)防或/和治療胰島素抵抗綜合癥的藥物中的用途。
[0018]本發(fā)明藥物可以改善胰島素抵抗，可用于預(yù)防或/和治療胰島素抵抗綜合征，可用于預(yù)防或/和治療糖代謝異常、高血壓、脂代謝紊亂、腹部性或內(nèi)臟性肥胖、動脈粥樣硬化、冠心病、多囊卵巢綜合征、纖維蛋白原增多、纖溶活性降低、微量白蛋白尿、高尿酸血癥、高瘦素血癥等一組以胰島素抵抗為特點的臨床征候群的藥物，且藥效明確。
[0019]本發(fā)明提供了一種具有降血糖或/和降血脂的藥物組合物，它是所述的變?nèi)~海棠提取物為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
[0020]其中，所述的制劑是口服制劑。
[0021 ] 進(jìn)一步優(yōu)選地，所述的口服制劑是片劑、膠囊劑、口服液、丸劑、顆粒劑。
[0022]本發(fā)明對藏藥變?nèi)~海棠水解產(chǎn)物降糖、降脂作用機(jī)制從多方位進(jìn)行研究，通過對藥材或水提液通過酸或生物酶水解處理，藥效明顯提升，為川西特色藏藥資源變?nèi)~海棠藥物的開發(fā)、民族醫(yī)藥的發(fā)展及其產(chǎn)業(yè)化奠定前期工作基礎(chǔ)。
【專利附圖】

【附圖說明】
[0023]圖1 空白組①(TUNELX400)
[0024]圖2 模型組①(TUNELX400)
[0025]圖3 陽性組①(TUNELX400)
[0026]圖4高劑量組①(TUNELX400)
[0027]圖5中劑量組①(TUNELX400)
[0028]圖6低劑量組①(TUNELX400)
[0029]圖7 空白組②(TUNEL X 400)
[0030]圖8 模型組②(TUNELX400)
[0031]圖9 陽性組②(TUNELX400)
[0032]圖10 高劑量組②(TUNELX400)
[0033]圖11 中劑量組②(TUNELX400)
[0034]圖 12 低劑量組②(TUNELX400)
【具體實施方式】
[0035]實施例1本發(fā)明變?nèi)~海棠提取物的制備
[0036]取變?nèi)~海棠葉水提液(每ml相當(dāng)于原藥材0.lg) 100L，加入I %鹽酸1000ml，攪拌均勻，加熱至100°c，適當(dāng)攪拌，保溫水解lh。然后將該水解液減壓濃縮至相對密度
1.1(50°C )，再在60°C下真空干燥至干，將干浸膏粉碎，即得變?nèi)~海棠提取物。
[0037]實施例2本發(fā)明變?nèi)~海棠提取物的制備
[0038]取變?nèi)~海棠葉水提液(每ml相當(dāng)于原藥材0.lg) 100L，加入冰醋酸5000ml，攪拌均勻，100°C加熱回流2h。然后將該水解液減壓濃縮至相對密度1.1 (500C )，再在60°C下真空干燥至干，將干浸膏粉碎，即得變?nèi)~海棠提取物。
[0039]實施例3本發(fā)明變?nèi)~海棠提取物的制備
[0040]取變?nèi)~海棠葉水提液(每ml相當(dāng)于原藥材0.lg) 100L，加入苦杏仁酶100g，攪拌均勻，50°C保溫6h。然后將該水解液減壓濃縮至相對密度1.1(50°C )，再在60°C下真空干燥至干，將干浸膏粉碎，即得變?nèi)~海棠提取物。
[0041]實施例4本發(fā)明變?nèi)~海棠提取物的制備
[0042]取變?nèi)~海棠根10kg，加7%鹽酸水煎煮三次，每次酸水用量10倍量，煎煮I小時；提取液過濾，合并三次濾液；然后將該水提液減壓濃縮至相對密度1.1 (500C )，再在60°C下真空干燥至干，將干浸膏粉碎，即得變?nèi)~海棠提取物。
[0043]實施例5本發(fā)明變?nèi)~海棠提取物的制備
[0044]取變?nèi)~海棠莖10kg，加5%硫酸水煎煮三次，每次酸水用量10倍量，煎煮I小時。提取液過濾，合并三次濾液。然后將該水提液減壓濃縮至約100L，經(jīng)大孔樹脂吸附。先用水洗脫除去多余的硫酸，再用40~90%乙醇作為洗脫劑進(jìn)行洗脫，對洗脫液進(jìn)行回收溶劑和濃縮干燥處理，得變?nèi)~海棠提取物。
[0045]實施例6本發(fā)明變?nèi)~海棠提取物的工藝篩選試驗
[0046]1.水解條件正交試驗設(shè)計
[0047]通過單因素水解條件的摸索，選出鹽酸濃度、水解時間、水解溫度三個因素，以根皮苷水解率為指標(biāo)，選用L9 (34)正交試驗表安排實驗。因素和水平見表1。
[0048]表1:因素水平表
[0049]
【權(quán)利要求】
1.一種變?nèi)~海棠提取物的制備方法，特征在于:它包括如下步驟: a、取變?nèi)~海棠藥材或變?nèi)~海棠水提液，用無機(jī)酸或有機(jī)酸、或生物酶的混合中水解，得到變?nèi)~海棠水解液； b、將水解液減壓濃縮，真空干燥，得變?nèi)~海棠提取物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于:a步驟所述的酸的加入量為水提液中總固形物含量的0.1%~500% w/w ;生物酶的加入量為水提液中總固形物含量的0.005%~10% w/w ；a步驟所述的水解溫度為30~100°C，時間為IOmin~24h。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于:所述的無機(jī)酸為鹽酸、磷酸、硫酸；所述的有機(jī)酸為甲酸、乙酸、丙酸、丁酸，乳酸、檸檬酸、苯甲酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、酒石酸；所述的生物酶為糖苷類水解酶。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于:所述的糖苷類水解酶為β-葡萄糖苷酶、苦杏仁酶、纖維素酶。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于:所述的變?nèi)~海棠水提取液的制備方法為:取變?nèi)~海棠葉、莖、根，加12-24倍量水煎煮，提取1-3次，每次1-2小時。
6.權(quán)利要求1-5任意一項所述的制備方法制備得到的變?nèi)~海棠提取物。
7.權(quán)利要求6所述的變?nèi)~海棠提取物在制備降血糖或/和降血脂的藥物中的用途。
8.權(quán)利要求6所述的變?nèi)~海棠提取物在制備預(yù)防或/和治療胰島素抵抗綜合癥的藥物中的用途。
9.一種具有降血糖或/和降血脂的藥物組合物，它是由權(quán)利要求6所述的變?nèi)~海棠提取物為活性成分，加入藥學(xué)上可接受的輔料或輔助性成分制備而成的制劑。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于:所述的制劑是口服制劑；優(yōu)選地，所述的口服制劑是片劑、膠囊劑、口服液、丸劑、顆粒劑。
【文檔編號】A61P3/06GK104000896SQ201410259005
【公開日】2014年8月27日 申請日期:2014年6月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月12日
【發(fā)明者】趙軍寧, 華樺, 楊安東, 朱寧 申請人:四川省中醫(yī)藥科學(xué)院