一種甘草酸二銨控釋片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于藥物【技術(shù)領(lǐng)域】，公開了一種甘草酸二銨控釋片及其制備方法，用于有效保護(hù)患者肝臟。該新劑型的特征在于本品為控釋片，在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物。
【專利說明】一種甘草酸二銨控釋片及其制備方法
發(fā)明領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及化學(xué)制藥領(lǐng)域，具體涉及一種甘草酸二銨控釋片及其制備方法。
發(fā)明背景
[0002]病毒性肝炎是由多種肝炎病毒引起的常見傳染病，傳染性強(qiáng)、發(fā)病率高，且病因病機(jī)和癥狀比較復(fù)雜，變化多端，治療難愈，嚴(yán)重危害人們的身體健康。甘草酸具有廣泛抗炎抗過敏作用，并具有免疫調(diào)節(jié)作用，可通過抗炎、免疫兩條途徑達(dá)到較理想的防治慢性肝炎作用。
[0003]甘草酸二銨是甘草中的活性成分甘草次酸的左旋構(gòu)型，是甘草有效成分的第三代提取物。其藥物活性成分主要是20β羧基-11-氧代正齊墩果烷-12-烯-3β基-2-0-β -D-葡萄吡喃糖苷醛酸基- a -D-葡萄吡喃糖苷醛酸二銨鹽。其藥理實(shí)驗(yàn)證明，本品具有較強(qiáng)的抗炎、保護(hù)肝細(xì)胞膜及改善肝功能的作用。小鼠口服能減輕因四氯化碳、硫代乙酰胺和D-氨基半乳酸引起的血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶及谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。還能明顯減輕D-氨基半乳酸對(duì)肝臟的形態(tài)損傷和改善免疫因子對(duì)肝臟形態(tài)的慢性損傷。目前在臨床上主要用于治療各種急、慢性病毒性肝炎；肝纖維化；藥物性肝損傷的修復(fù)；以及濕疹、皮炎等各種皮膚病。由于本品在改善臨床癥狀及肝功能指標(biāo)方面較其它乙肝治療藥物有較大優(yōu)勢(shì)，且副作用少，治療價(jià)格便宜，因此深受醫(yī)師及患者的青睞。目前市售的藥品劑型主要有甘草酸二銨膠囊和甘草酸二銨注射液。其中甘草酸二銨注射液由于其生物利用度相對(duì)較高。因而更受臨床歡迎。但由于甘草酸二銨原料性質(zhì)不穩(wěn)定，注射劑的產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定性差，產(chǎn)品合格率低。為了克服甘草酸二銨注射液的不足之處，許多研發(fā)人員都在積極開發(fā)甘草酸二銨其他可提高藥物穩(wěn)定性及患者用藥順應(yīng)性的劑型。
[0004]中國藥典(2005年版)收載了甘草酸二銨膠囊和注射液。本發(fā)明通過反復(fù)試驗(yàn)，得到本發(fā)明所述的甘草酸二銨控釋片，質(zhì)量穩(wěn)定，溶出度高，安全性好。因此 申請(qǐng)人:認(rèn)為，短期或長(zhǎng)期應(yīng)用甘草酸二銨控釋片50mg/天能有效保護(hù)肝臟，尤其對(duì)乙肝患者，提供了另一種甘草酸二銨的用藥形式，增加了用藥順應(yīng)性。
[0005]本發(fā)明提供的甘草酸二銨控釋片，能有效保護(hù)患者肝臟，制作工藝簡(jiǎn)單，制劑質(zhì)量
穩(wěn)定可靠。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明提供一種新的甘草酸二銨控釋片，能有效保護(hù)患者肝臟，制作工藝簡(jiǎn)單，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
[0007]—方面，本發(fā)明提供一種甘草酸二銨控釋片，其中，該控釋片是以甘草酸二銨為主藥制成的片劑，每片含有甘草酸二銨IOmg~50mg。
[0008]在其中一些實(shí)施方案，本發(fā)明所述的甘草酸二銨控釋片，其中，該控釋片在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物。
[0009]在其中一些實(shí)施方案，本發(fā)明所述的甘草酸二銨控釋片，其中，片劑的制備不限于采用直接壓片、或制粒后壓片，該控釋片由下述組分組成:
[0010]
【權(quán)利要求】
1.一種甘草酸二銨控釋片，其中，該控釋片是以甘草酸二銨為主藥制成的片劑，每片含有甘草酸二銨IOmg~50mg。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的甘草酸二銨控釋片，其中，該控釋片在水中或規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速的釋放藥物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的所述的甘草酸二銨控釋片，其中，片劑的制備不限于采用直接壓片、或制粒后壓片，該控釋片由下述組分組成:
廿草酸+:銨 50份
填充劑 50-150份
增塑劑 50-150份
粘合劑適量 包衣液的處方
增溶剤 10-50份
乳化剤 50-150份
增塑剤適S
90i乙?-丙U液加至1000 ?K
4.根據(jù)權(quán)利要求3的所述的甘草酸二銨控釋片，其中，所述填充劑為糊精、淀粉、微晶纖維素或乳糖中的一種或多種；增塑劑為聚乙稀、苯二甲酸二丁酯中的一種或多種；粘合劑為70% Pvp乙醇液；增溶劑為醋酸纖維素；乳化劑為聚山梨醇-80。
5.根據(jù)權(quán)利要求3的所述的甘草酸二銨控釋片，其中，所述填充劑:增塑劑:粘合劑:增溶劑:乳化劑為1:0.02~0.5:0.3~5:0.01~1.5:0.01~0.5。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的甘草酸二銨控釋片，其中，該控釋片的組方之一為:
甘草酸—:銨 SOg
麵精 ISOg
聚乙烯 ISOg
70%pvp乙醇液適量 包衣液的處方
7.—種權(quán)利要求1-6任一項(xiàng)所述的甘草酸二銨控釋片的制備方法，其包括以下步驟:取甘草酸二銨，糊精，聚乙烯混勻，用70% pvp乙醇液制粒，干燥，整粒，壓片。取醋酸纖維素，聚山梨醇-80，苯二甲酸二丁酯適量，用90%乙醇-丙酮混合溶劑1000ml溶解配得包衣液。包衣至每片包衣 層重為I~5mg。成品檢驗(yàn),包衣。
【文檔編號(hào)】A61P31/20GK104000795SQ201410241799
【公開日】2014年8月27日 申請(qǐng)日期:2014年6月3日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月3日
【發(fā)明者】李暢, 張倩, 劉慧松, 侯靜 申請(qǐng)人:青島市市立醫(yī)院