一種塞來昔布制劑的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種塞來昔布凝膠制劑的制備方法，本發(fā)明凝膠制劑的組成包括1-5%的塞來昔布，1-5%的凝膠基質(zhì)，5-30%的促滲透劑，0.5-1.0%的pH調(diào)節(jié)劑，50-80%的67%的乙醇。本發(fā)明的凝膠制劑為透皮吸收半固體狀凝膠，從而避免口服吸收所引起的惡心、嘔吐、胃腸道刺激、潰瘍等副作用,同時避免胃腸道反應(yīng)及藥物首過作用，提高了病灶部位的濃度，減少不良反應(yīng)的效果，利于患者緩解疼痛。本制劑的制作工藝簡單，制劑質(zhì)量穩(wěn)定可靠。
【專利說明】一種塞來昔布制劑的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明是對塞來昔布藥物劑型的改進，進一步講是公開一種塞來昔布凝膠制劑，本發(fā)明還提供了所述制劑的制備方法，屬于醫(yī)學制藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]塞來昔布(celecoxib)是美國輝瑞公司開發(fā)的新一代的非甾體抗炎藥(NSAIDs),能選擇性抑制C0X-2環(huán)氧化酶，阻止前列腺素的產(chǎn)生，從而達到抗炎，鎮(zhèn)痛和退熱作用。臨床主要用于骨關(guān)節(jié)炎和風濕性關(guān)節(jié)炎，也可用于外周和中樞鎮(zhèn)痛。
[0003]目前市場上劑型只有膠 囊。由于其具有一定的胃腸道反應(yīng)，限制了在臨床上的應(yīng)用。外用給藥藥物直接在病灶部位的毛細血管吸收、減少進入體循環(huán)的藥量，從而避免口服吸收所引起的惡心、嘔吐、胃腸道刺激、潰瘍等副作用，同時避免胃腸道反應(yīng)及藥物首過作用，提高了病灶部位的濃度，減少不良反應(yīng)的效果。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足之處，提供一種塞來昔布的凝膠制劑及其制備方法。
[0005]本發(fā)明提供的一種塞來昔布凝膠制劑，其特征在于:1-5%的塞來昔布，1-5%的凝膠基質(zhì)，5-30%的促滲透劑，0.5-1.0%的pH調(diào)節(jié)劑，50-80%的67%的乙醇。專利使用卡波姆940作為凝膠基質(zhì)，加入適量的羥丙甲纖維素(HPMC)，從而有效解決單獨使用卡波姆作為凝膠基質(zhì)而存在的藥物易析出問題。同時選擇甘油，PEG-400，丙二醇作為促滲劑。通過篩選不同比例的上述促滲劑以提高產(chǎn)品的滲透效率，使得塞來昔布有著較好的溶出和生物利用度。
[0006]本發(fā)明的塞來昔布凝膠制劑，按照重量百分比包括以下組分:
表1、塞來昔布凝膠制劑的處方組成
【權(quán)利要求】
1.一種塞來昔布凝膠制劑，其特征在于:1-5%的塞來昔布，1-5%的凝膠基質(zhì)，5-30%的促滲透劑，0.5-1.0%的pH調(diào)節(jié)劑，50-80%的67%的乙醇。
2.按照權(quán)利要求1所述的處方組成，凝膠基質(zhì)為卡波姆940和羥丙甲纖維素，促滲透劑包括甘油、PEG-400和丙二醇，pH調(diào)節(jié)劑為三乙醇胺。
3.按照權(quán)利要求1或2的說明，一種塞來昔布凝膠制劑按照重量百分比包括以下組分:
4.如權(quán)利要求1或3所述的塞來昔布凝膠制劑的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 1)稱取卡波姆940，羥丙甲纖維素，均勻灑入67%的乙醇中，加熱回流3小時，溶脹完全后冷卻得到凝膠基質(zhì)； 2)稱取Ig塞來昔布，以適量乙醇溶解，處方量的甘油，PEG-400，丙二醇作為促滲劑依次加入到凝膠基質(zhì)中，攪拌均勻； 3)三乙醇胺調(diào)節(jié)pH6~7，補加67%乙醇至100g，攪拌均勻，離心除氣泡，即得。
【文檔編號】A61K47/34GK103932977SQ201410148691
【公開日】2014年7月23日 申請日期:2014年4月15日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月15日
【發(fā)明者】滕奇 申請人:江蘇正大清江制藥有限公司