一種來曲唑片劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種來曲唑片劑及其制備方法。以重量份計(jì)，所述來曲唑片芯由下列原輔料制成：來曲唑1-5份、微晶纖維素0-56.5份、乳糖30-70份、預(yù)膠化淀粉0-50份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉0-10份、交聯(lián)聚維酮0-10份、硬脂酸鎂0.5-2.0份；包衣粉為薄膜包衣預(yù)混劑。所述方法為：取來曲唑原料藥，將來曲唑原料藥置于粉碎設(shè)備中粉碎；按量將粉碎后的來曲唑原料藥與填充劑、崩解劑混合均勻；按量加入硬脂酸鎂，混合均勻；將混合后的混粉于壓片機(jī)上壓制片劑，獲得素片；將素片于高效包衣機(jī)上包衣，待包衣片檢驗(yàn)合格后，包裝得成品。本發(fā)明的來曲唑片劑具有溶出度高、工藝簡(jiǎn)單、生產(chǎn)成本低等優(yōu)點(diǎn)。
【專利說明】一種來曲唑片劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑領(lǐng)域，具體地講，涉及一種來曲唑片劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]來曲唑是新一代芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶使雌激素水平下降，從而消除雌激素對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的刺激作用，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強(qiáng)，但其水溶性差，導(dǎo)致其制成口服固體制劑后溶出度低，來曲唑?yàn)锽CS分類II類化合物，其溶出度與體內(nèi)生物利用度相關(guān)。
[0003]專利CN101467971公開了一種含有來曲唑的分散片，采用固體分散體技術(shù)解決溶出慢的問題，但其工藝難度大且繁瑣，成本較高，不適合工業(yè)化生產(chǎn)；專利CN101669942公開了難溶性藥物組合物，其特點(diǎn)在于加入表面活性劑作為增溶劑來提高溶出速度，但表面活性劑的加入會(huì)增加細(xì)胞毒和溶血的風(fēng)險(xiǎn)；專利CN101884791A公開了一種來曲唑共研磨物及其制備方法和其含藥物組合物，通過與親水性輔料共研磨來提高溶出度，但是，第一，主藥與輔料共同研磨再轉(zhuǎn)移出來投料，可能存在物料轉(zhuǎn)移過程中主藥損失問題，且由于研磨過程中混入了輔料，損失可能無法準(zhǔn)確定量，第二，主藥與輔料共同研磨之后檢測(cè)粒徑，粒徑結(jié)果為主藥與輔料 的混合物的粒徑，不能代表主藥的粒徑；專利CN100593401C公開了芳香酶抑制劑和雙膦酸酯的組合物，其公開的來曲唑片劑片芯含有6種輔料，輔料種類多，成本較高。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]為了克服現(xiàn)有技術(shù)中存在的缺陷，本發(fā)明提供一種由來曲唑與四種輔料組成的來曲唑片劑，采用主藥來曲唑單獨(dú)粉碎的技術(shù)、粉末直接壓片的工藝制備來曲唑片劑，顯著提高了來曲唑的溶出度,節(jié)約了能源并降低了成本。
[0005]本發(fā)明涉及的來曲唑片劑及其制備方法，通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn):
[0006]本發(fā)明提供一種來曲唑片劑，以重量份計(jì)，來曲唑片芯是由下列原輔料制成:來曲唑1-5份、微晶纖維素0-56.5份、乳糖30-70份、預(yù)膠化淀粉0_50份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉0-10份、交聯(lián)聚維酮0-10份、硬脂酸鎂0.5-2.0份；包衣粉為薄膜包衣預(yù)混劑。
[0007]本發(fā)明還提供一種來曲唑片劑的制備方法，包括以下步驟:
[0008](I)取來曲唑原料藥，將來曲唑原料藥置于粉碎設(shè)備中粉碎；
[0009](2)按量將粉碎后的來曲唑原料藥與填充劑、崩解劑混合均勻；
[0010](3)按量加入硬脂酸鎂，混合均勻；
[0011](4)將混合后的混粉于壓片機(jī)上壓制片劑，獲得素片；
[0012](5)將素片于高效包衣機(jī)上包衣，待包衣片檢驗(yàn)合格后，包裝得成品。
[0013]所述步驟(1)中粉碎后的來曲唑的粒度范圍為:d(0.9)為10-80 μ m、d(0.5)為3-14 μ m、d (0.1)為 0.8-3.5 μ m。
[0014]所述填充劑為微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖中的一種或一種以上。[0015]所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲淀粉鈉中的一種或一種以上。
[0016]所述粉碎設(shè)備為超微粉碎機(jī)、高速藥物粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī)或研磨機(jī)。
[0017]所述步驟(1)中粉碎后使用馬爾文激光粒度儀測(cè)定粒徑。
[0018]與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn):
[0019]1、采用主藥單獨(dú)粉碎的技術(shù)，粉碎過程中不存在主藥損失無法定量問題，可準(zhǔn)確檢測(cè)粉碎后的主藥的粒徑，粉碎后的原料藥制成來曲唑片劑溶出速度顯著提高；
[0020]2、本發(fā)明提供的來曲唑片劑，制備工藝采用粉末直接壓片的工藝，較濕法制粒工藝省去了制粒及顆粒烘干的工藝過程，節(jié)約了能源，減少了成本；
[0021]3、處方中片芯輔料種類少，只有4種輔料，進(jìn)一步節(jié)約了能源和成本。
【具體實(shí)施方式】
[0022]以下通過實(shí)施例進(jìn)一步說明本發(fā)明，但不作為對(duì)本發(fā)明的限制。
[0023]實(shí)施例1來曲唑片劑及其制備方法
[0024]來曲唑片芯配方:
[0025]
【權(quán)利要求】
1.一種來曲唑片劑，其特征在于，以重量份計(jì)，來曲唑片芯由下列原輔料制成:來曲唑1-5份、微晶纖維素0-56.5份、乳糖30-70份、預(yù)膠化淀粉0_50份、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉0-10份、交聯(lián)聚維酮0-10份、硬脂酸鎂0.5-2.0份；包衣粉為薄膜包衣預(yù)混劑。
2.一種制備根據(jù)權(quán)利要求1所述的來曲唑片劑的方法，包括以下步驟: (1)取來曲唑原料藥，將來曲唑原料藥置于粉碎設(shè)備中粉碎； (2)按量將粉碎后的來曲唑原料藥與填充劑、崩解劑混合均勻； (3)按量加入硬脂酸鎂，混合均勻； (4)將混合后的混粉于壓片機(jī)上壓制片劑，獲得素片； (5)將素片于高效包衣機(jī)上包衣,待包衣片檢驗(yàn)合格后,包裝得成品。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的來曲唑片劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中粉碎后的來曲唑的粒度范圍為:d(0.9)為 10-80ym、d(0.5)為 3_14ym、d(0.1)為 0.8-3.5 μ m。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的來曲唑片劑的制備方法，其特征在于，所述填充劑為微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖中的一種或一種以上。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的來曲唑片劑的制備方法，其特征在于，所述崩解劑為交聯(lián)聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲淀粉鈉中的一種或一種以上。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的來曲唑片劑的制備方法，其特征在于，所述粉碎設(shè)備為超微粉碎機(jī)、高速藥物粉碎機(jī)、氣流粉碎機(jī)或研磨機(jī)。
7.根據(jù)權(quán)利 要求2所述的來曲唑片劑的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中粉碎后使用馬爾文激光粒度儀測(cè)定粒徑。
【文檔編號(hào)】A61P35/00GK103933004SQ201410119124
【公開日】2014年7月23日 申請(qǐng)日期:2014年3月27日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月27日
【發(fā)明者】王碩冰, 許平, 陳丹 申請(qǐng)人:哈藥集團(tuán)制藥總廠