二氫芳基萘類木脂素在美白方面的用途
【專利摘要】本發(fā)明屬于醫(yī)藥化妝品領域，涉及一種如式（I）所示的二氫芳基萘類木脂素類化合物用作酪氨酸酶抑制劑的用途，該二氫芳基萘類木脂素類化合物在一定的濃度范圍內能夠有效抑制黑色素的生成、有效抑制酪氨酸酶的活性；因此該二氫芳基萘類木脂素類化合物有望成為新型高效可用于治療皮膚色素沉著的酪氨酸酶抑制劑。
【專利說明】二氫芳基萘類木脂素在美白方面的用途
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥化妝品領域，涉及一種二氫芳基萘類木脂素在美白方面用途，尤其涉及一種二氫芳基萘類木脂素類化合物用作酪氨酸酶抑制劑的用途。
【背景技術】
[0002]木脂素(Iignan)又稱木脂體，是一類由二分子苯丙素衍生物(C6-C3)聚合而成的化合物。
[0003]從分子結構上還可將木脂素分為(一)二芳基丁烷類(dibenzy Ibutanes )、(二)二芳基丁內酷類(dibenzyltyrolactones)、(三)芳基蔡類(arylnaphthalenes)、(四)四氫呋喃類(tetrahydrofurans)(五)雙四氫呋喃類(furofurans)、(六)聯(lián)苯環(huán)辛烯類(dibenzocyclooctenes)、(七)苯駢呋喃類(benzofurans)、(八)雙環(huán)辛燒類(bicyclo [3, 2, I]octanes)、(九)苯駢二氧六環(huán)類、(十)螺二烯酮類(spirodienones)、H )聯(lián)苯類(biphenylenes)、(十二)倍半木脂素(sesqui Iignans)和二木脂素(dilignans)。芳基萘類亦包括二氫芳基萘類及四氫芳基萘類，其中二氫芳基萘類具有如下結構。
[0004]
【權利要求】
1.一種如式(I)所示的二氫芳基萘類木脂素類化合物用作酪氨酸酶抑制劑的用途，
2.根據(jù)權利要求1所述的用途，其特征在于-X為H、羥基、烷氨基、烷氧基、氨基或烷基；所述的烷基取代基為直鏈或支鏈的具有1-6個碳原子數(shù)的烷基，優(yōu)選具有1-4個碳原子的烷基； Rl或/和R2選自H、烷基、烯基、葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、?；蚍蓟?；所述的烷基為直鏈烷基或支鏈具有1-6個碳原子數(shù)的烷基，優(yōu)選具有1-4個碳原子的烷基； R3為氫原子，葡萄糖基或芳基； R4為甲氧基或氫原子； R5為甲氧基或氫原子； 母核中三位、四位的氫為(3R，4S)。
3.根據(jù)權利要求1或2所述的用途，其特征在于:所述二氫芳基萘類木脂素類化合物選自6-羥基-4-( 4-羥基-3-甲氧基苯基)3_羥甲基-7-甲氧基-3，4- 二氫(3R, 4S )-2-醛基萘，6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-3-羥甲基-5-甲氧基-3，4- 二氫(3R, 4S)_2_醛基萘，6，7- 二甲氧基-4-( 3，4- 二甲氧基苯基)3_羥甲基-3，4- 二氫(3R，4S )-2-醛基萘，6-羥基-4-(4-羥基-3-甲氧基苯基)3_葡萄糖基氧甲基-7-甲氧基-3，4- 二氫(3R，4S)_2_醛基萘，2，6- 二羥基-7-甲氧基-4- (3，4- 二羥基苯基)-3-羥甲基_7_3，4- 二氫(3R，4S)萘。
4.根據(jù)權利要求3所述的用途，其特征在于:所述二氫芳基萘類木脂素類化合物為天然藥物提取物中的主要成分，其中天然藥物提取物中二氫芳基萘類化合物成分含量為>10%。
5.根據(jù)權利要求1所述的用途，其特征在于:所述的化合物(I)在制備由酪氨酸酶引起的皮膚變色的藥物中的應用。
6.根據(jù)權利要求1所述的用途，其特征在于:所述的化合物(I)在制備抑制黑色素生物合成的化妝品中的應用。
7.根據(jù)權利要求4所述的用途，其特征在于:所述的化合物(I)在化妝品中的質量含量為 0.1-5%。
8.根據(jù)權利要求1所述的用途，其特征在于:所述的化合物(I)單獨使用，或者與其他藥學上可接受的藥物載體或其他美白劑混合使用。
9.根據(jù)權利要求6所述的用途，其特征在于:所述的藥物載體為乳膏或凝膠； 所述的美白劑為酪氨酸酶抑制劑，優(yōu)選曲酸、熊果酸。
10.根據(jù)權利要求8所述的用途，其特征在于:化合物(I)與藥物載體或其他美白劑混合使用時，其含量的取值范圍為0.1-5%。
【文檔編號】A61K8/97GK103830210SQ201410065500
【公開日】2014年6月4日 申請日期:2014年2月26日 優(yōu)先權日:2014年2月26日
【發(fā)明者】李溯, 李吉, 田娟 申請人:長沙晶易醫(yī)藥科技有限公司, 長沙三友醫(yī)藥科技有限公司