藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及用于抗輻射輔助用藥或抗腫瘤藥物輔助用藥的活性組分的具有式I所示CBLB612及其藥學(xué)上可接受鹽的藥物凍干組合物。所述的組合物還包括特定的賦形劑和穩(wěn)定pH范圍的pH調(diào)節(jié)劑或緩沖鹽體系。本發(fā)明所述的組合物顯示出好的穩(wěn)定性和醫(yī)學(xué)效果，又便于運輸和儲藏。式I
【專利說明】藥物組合物
【技術(shù)領(lǐng)域】:
[0001]本發(fā)明屬于藥物制劑領(lǐng)域，具體進(jìn)說涉及包含CBLB612或其藥學(xué)上可接受鹽的藥物組合物，更具體地說，本發(fā)明涉及包含作為活性組分CBLB612或其藥學(xué)上可接受鹽、特定的賦形劑、額外的PH調(diào)節(jié)劑或緩沖鹽體系、穩(wěn)定的pH為5.0~8.0的藥物凍干組合物。
【背景技術(shù)】:
[0002]本發(fā)明的組合物包含作為藥物活性組分的具有式I結(jié)構(gòu)的CBLB612酯質(zhì)多肽或其藥學(xué)上可接受鹽。CN101242852A公開這種酯肽作為NF- κ B誘導(dǎo)物在保護(hù)哺乳動物免受應(yīng)激暴露(例如放療和癌癥治療)中的用途。CBLB612是在優(yōu)
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種含CBLB612或其藥學(xué)上可接受鹽的藥物凍干組合物，其特征在于包含: a)CBLB612或其藥學(xué)上可接受的鹽； b)凍干賦形劑； c)能將所述組合物的pH值調(diào)節(jié)為5.0~8.0的pH調(diào)節(jié)劑或緩沖體系。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物凍干組合物，其中，pH調(diào)節(jié)劑或緩沖體系的用量低于0.5摩爾當(dāng)量的所述CBLB612。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的CBLB612的藥學(xué)可接受的鹽為與有機(jī)酸或堿形成的鹽，其中所述的鹽優(yōu)選為醋酸鹽、三氟醋酸鹽、檸檬酸鹽、酒石酸鹽、丙酸鹽、琥珀酸鹽、草酸鹽、蘋果酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、銨鹽。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的CBLB612藥學(xué)可接受的鹽為CBLB612銨鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的賦形劑選自海藻糖、蔗糖、甘露醇或甘氨酸一種或多種，優(yōu)選海藻糖或蔗糖或它們的混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的賦形劑與CBLB612或其藥學(xué)上可接受鹽的質(zhì)量比1:1~1000: 1，優(yōu)選5:1~50:1。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項所述的藥物組合物，其特征在于，其中所述的pH調(diào)節(jié)劑選自鹽酸、檸檬酸、醋酸、 磷酸、草酸、乳酸、琥珀酸、酒石酸、蘋果酸、馬來酸丙酸、硫酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項所述的藥物凍干組合物，其特征在于，其中所述的pH緩沖體系選自檸檬酸緩沖體系、組氨酸-鹽酸緩沖體系。
9.權(quán)利要求1-8中任一項所述的藥物凍干組合物，其中所述的pH范圍為5.0~8.0,優(yōu)選6.0~7.0。
10.權(quán)利要求1-9中任一項所述的組合物在制備抗輻射或抗腫瘤藥物中的用途。
11.制備權(quán)利要求1所述的藥物凍干組合物的方法，其特征在于，該方法包括以下步驟: a)配制穩(wěn)定的pH水溶液或緩沖體系， b)將賦形劑或賦形劑組合物溶于a步驟的溶液，并調(diào)節(jié)pH至5.0~8.0, c)加入CBLB612或藥學(xué)上可接受的鹽，過濾分裝， d)凍干c步驟的溶液。
【文檔編號】A61P35/00GK104027791SQ201310070356
【公開日】2014年9月10日 申請日期:2013年3月6日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月6日
【發(fā)明者】曹金全, 蘇正興, 王端統(tǒng), 王曉微, 劉杰 申請人:浙江海正藥業(yè)股份有限公司