苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，該納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體包含由苯乙基間苯二酚構(gòu)成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂質(zhì)材料構(gòu)成的載體和乳化劑，各組分含量如下：苯乙基間苯二酚0.5～5%；脂質(zhì)材料2.5～30%；乳化劑0.5～5%；其余為水。該苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體具有良好的光穩(wěn)定性和較高的水溶性，且所使用的油脂和乳化劑與皮膚有很好的相容性，能被方便簡(jiǎn)單地應(yīng)用于化妝品生產(chǎn)領(lǐng)域中。本發(fā)明還公開(kāi)了制備該納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的方法。該方法簡(jiǎn)單可控、重復(fù)性好，可制備出含量為0.5～5%、包封率為85～95%、平均粒徑為100～300nm的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體。
【專利說(shuō)明】苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體及其制備方法，該納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的活性成分為苯乙基間苯二酹。
【背景技術(shù)】
[0002]苯乙基間苯二酌.(Phenylethyl Resorcinol)，分子式C14H14O2,化學(xué)全稱為4-(1-苯乙基)-1，3-苯二酚，相對(duì)分子量214.26，商品名為SymWhite? 377，是一種具有低氣味的白色晶狀固體。溶于乙醇，丙二醇，丁二醇，戊二醇，250C時(shí)水中溶解度為265mg/L。
[0003]苯乙基間苯二酚是一種由Symrise公司研發(fā)的有效美白成分，具有很強(qiáng)的抗氧化作用，強(qiáng)烈抑制酪氨酸酶的活性，進(jìn)而降低黑色素的產(chǎn)生。皮膚測(cè)試顯示，在未暴露于光照的條件下，0.5%濃度的SymWhite? 377比1%濃度的曲酸更加有效。2012年中國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)已批準(zhǔn)苯乙基間苯二酚作為化妝品原料應(yīng)用于化妝品。
[0004]由于苯乙基間苯二酚是一種脂溶性間苯二酚的衍生物，不溶于水，且遇光不穩(wěn)定，在光照情況下，苯乙基間苯二酚可轉(zhuǎn)變成醌類等粉色物質(zhì)。這些問(wèn)題導(dǎo)致苯乙基間苯二酚的生物利用度大大降低。因此，有必要采取一定措施以增加其光穩(wěn)定性，從而提高其生物利用度以及化妝品的有效期。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目 的之一在于提供一種光穩(wěn)定性高、水溶性好的苯乙基間苯二酚納米脂質(zhì)。
[0006]為達(dá)到上述發(fā)明目的，本發(fā)明采取了如下技術(shù)方案:
[0007]—種苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，該納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體包含由苯乙基間苯二酚構(gòu)成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂質(zhì)材料構(gòu)成的載體和乳化劑，
[0008]其中，各組分含量如下，均以質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì):
[0009]苯乙基間苯二酌.0.5~5% ；
[0010]脂質(zhì)材料2.5~30% ；
[0011]乳化劑0.5~5%;
[0012]其余為水。
[0013]進(jìn)一步地，所述脂質(zhì)材料選自如下化合物中的至少一種:辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、橄欖油、大豆油、共軛亞油酸。優(yōu)選辛癸酸甘油酯或雙硬脂酸甘油酯。
[0014]更進(jìn)一步地，所述乳化劑選自如下化合物中的至少一種:聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。優(yōu)選聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯。
[0015]更進(jìn)一步地，所述納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的粒徑為100~300納米，所述活性成分的包封率為85~95%。
[0016]本發(fā)明的目的之二在于提供一種制備所述苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的方法。[0017]為達(dá)到上述發(fā)明目的，本發(fā)明采取了如下技術(shù)方案:
[0018]一種制備如權(quán)利要求1所述的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的方法，包括如下步驟:
[0019](I)根據(jù)配方比例稱取脂質(zhì)材料和乳化劑，混合后加熱至預(yù)設(shè)溫度使其熔融，獲得液態(tài)油相；
[0020](2)根據(jù)配方比例稱取苯乙基間苯二酚，加入所述液態(tài)油相并攪拌，獲得均一體系;
[0021](3)向所述均一體系中加入所述預(yù)設(shè)溫度的水并攪拌均勻，放入已預(yù)熱至所述預(yù)設(shè)溫度、壓力為10MPa的高壓均質(zhì)機(jī)中，均質(zhì)8~12次，獲得高溫乳液；
[0022](4)將所述高溫乳液冷卻至室溫，獲得所述納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的分散液。
[0023]其中，所述配方如下，均以質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì):苯乙基間苯二酚0.5~5% ;脂質(zhì)材料
2.5~30% ;乳化劑0.5~5% ;其余為水。所述預(yù)設(shè)溫度為60~80攝氏度。
[0024]進(jìn)一步地，所述預(yù)設(shè)溫度為75攝氏度。
[0025]更進(jìn)一步地，所述脂質(zhì)材料選自如下化合物中的至少一種:辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、橄欖油、大豆油、共軛亞油酸；所述乳化劑選自如下化合物中的至少一種:聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。
[0026]更進(jìn)一步地，所述納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的粒徑為100~300納米，所述活性成分的包封率為85~95%。
[0027]根據(jù)本發(fā)明實(shí)施的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體具有良好的光穩(wěn)定性和較高的水溶性，因此能被方便簡(jiǎn)單地應(yīng)用于化妝品生產(chǎn)領(lǐng)域中。
[0028]同時(shí)，本發(fā)明的技術(shù)方案中所使用的油脂和乳化劑與皮膚有很好的相容性，當(dāng)其被用于制造化妝品是，能使得苯乙基間苯二酚滲透至皮膚深層，從而充分發(fā)揮其作為活性物質(zhì)的功效。
[0029]本發(fā)明公開(kāi)的制備方法簡(jiǎn)單可控、重復(fù)性好，可制備出含量為0.5~5%、包封率為85~95%、平均粒徑為100~300nm的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體。
【專利附圖】

【附圖說(shuō)明】
[0030]圖1、制備苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的工藝流程圖。
[0031]圖2、光穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)中的HPLC檢測(cè)結(jié)果示意圖。
【具體實(shí)施方式】
[0032]以下結(jié)合實(shí)施例，對(duì)本發(fā)明的【具體實(shí)施方式】進(jìn)行說(shuō)明。應(yīng)理解，這些實(shí)施例是用于說(shuō)明本發(fā)明而不限于限制本發(fā)明的范圍。實(shí)施例中采用的實(shí)施條件可以根據(jù)具體廠家的條件做進(jìn)一步調(diào)整，未注明的實(shí)施條件通常為常規(guī)實(shí)驗(yàn)中的條件。
[0033]一、制備苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體
[0034]實(shí)施例1~4的配方如表1所示。
[0035] 表1、實(shí)施例1~4的配方
【權(quán)利要求】
1.一種苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，其特征在于:該納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體包含由苯乙基間苯二酚構(gòu)成的活性成分、包裹在所述活性成分外的由脂質(zhì)材料構(gòu)成的載體和乳化劑， 其中，各組分含量如下，均以質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì): 苯乙基間苯二酚0.5~5% ； 脂質(zhì)材料2.5~30% ； 乳化劑0.5~5% ； 其余為水。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，其特征在于，所述脂質(zhì)材料選自如下化合物中的至少一種:辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、橄欖油、大豆油、共軛亞油酸。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，其特征在于，所述脂質(zhì)材料選自如下化合物中的至少一種:辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，其特征在于，所述乳化劑選自如下化合物中的至少一種:聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述 的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，其特征在于，所述乳化劑為聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯。
6.根據(jù)權(quán)利要求1~5中任一項(xiàng)所述的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，其特征在于，所述納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的粒徑為100~300納米，所述活性成分的包封率為85~95%。
7.一種制備如權(quán)利要求1所述的苯乙基間苯二酚納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的方法，其特征在于包括如下步驟: (1)根據(jù)配方比例稱取脂質(zhì)材料和乳化劑，混合后加熱至預(yù)設(shè)溫度使其熔融，獲得液態(tài)油相； (2)根據(jù)配方比例稱取苯乙基間苯二酚，加入所述液態(tài)油相并攪拌，獲得均一體系； (3)向所述均一體系中加入所述預(yù)設(shè)溫度的水并攪拌均勻，放入已預(yù)熱至所述預(yù)設(shè)溫度、壓力為10MPa的高壓均質(zhì)機(jī)中，均質(zhì)8~12次，獲得高溫乳液； (4)將所述高溫乳液冷卻至室溫，獲得所述納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的分散液， 其中，所述配方如下，均以質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì): 苯乙基間苯二酚0.5~5% ； 脂質(zhì)材料2.5~30% ； 乳化劑0.5~5% ； 其余為水， 所述預(yù)設(shè)溫度為60~80攝氏度。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于:所述預(yù)設(shè)溫度為75攝氏度。
9.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述脂質(zhì)材料選自如下化合物中的至少一種:辛癸酸甘油酯、雙硬脂酸甘油酯、橄欖油、大豆油、共軛亞油酸；所述乳化劑選自如下化合物中的至少一種:聚甘油-3甲基葡萄糖二硬脂酸酯、大豆卵磷脂、癸基葡萄糖苷。
10.根據(jù)權(quán)利要求7~9中任一項(xiàng)所述的制備方法，其特征在于，所述納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體的粒徑為100~3 00納米，所述活性成分的包封率為85~95%。
【文檔編號(hào)】A61K8/55GK104027262SQ201310069518
【公開(kāi)日】2014年9月10日 申請(qǐng)日期:2013年3月5日 優(yōu)先權(quán)日:2013年3月5日
【發(fā)明者】孫靖, 毛文學(xué), 余音 申請(qǐng)人:上海復(fù)旦張江生物醫(yī)藥股份有限公司