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一種嘌呤類抗球蟲用藥物及其制備方法

文檔序號(hào):824233閱讀:598來源:國(guó)知局
專利名稱:一種嘌呤類抗球蟲用藥物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種獸藥配制品及其制備方法,尤其是一種用于防治雞球蟲病嘌呤類藥物氯氟芐腺嘌呤及其制備方法。
背景技術(shù)
氯氟芐腺嘌呤屬于嘌呤類的化學(xué)合成抗球蟲藥,在雞球蟲病的防治方面具有重要的作用。氯氟芐腺嘌呤,又稱氟嘌呤,英文名為Arprinocid,化學(xué)名為9_( 2-氯-6-氟芐基)腺嘌呤,分子SC12H9ClFN5,其對(duì)雞的多種艾美耳球蟲具有預(yù)防和治療作用,是一種高效、廣譜、低毒的抗球蟲藥。氯氟芐腺嘌呤抗球蟲活性主要集中在雞球蟲的無性生殖期,對(duì)卵囊的的孢子化也有一定的抑制作用。氯氟芐腺嘌呤屬于一種新型抗球蟲藥,不溶于水,對(duì)雞球蟲具有較好的敏感性,但其不溶于水,在當(dāng)前規(guī)?;纂u養(yǎng)殖過程中臨床使用時(shí)存在一定的局限性。另外,氯氟芐腺嘌呤為嘌呤類化合物,短期和長(zhǎng)期毒理學(xué)的研究結(jié)果表明,高劑量使用時(shí)對(duì)小鼠具有肝毒性和腎毒性,對(duì)上皮細(xì)胞和心血管系統(tǒng)有一定的影響,因此,降低用藥劑量,提高其安全性對(duì)藥物推廣應(yīng)用具有較重要的意義。氯氟芐腺嘌呤化學(xué)結(jié)構(gòu)式為:
權(quán)利要求
1.一種嘌呤類抗球蟲藥物,其特征在于,按照重量百分比計(jì),包含下列組分: 氯氟芐腺嘌呤6%-24%, 穩(wěn)定劑10-20% ; 載體61%-84%。
2.如權(quán)利要求1所述的嘌呤類抗球蟲藥物,其特征在于,按照重量百分比計(jì),包含下列組分: 氯氟芐腺嘌呤8%-16%, 穩(wěn)定劑12-18%, 載體66%-80%。
3.如權(quán)利要求1或2所述的嘌呤類抗球蟲藥物,其特征在于,所述穩(wěn)定劑選自羧甲基纖維素鈉、明礬、阿拉伯膠、鹽酸洗必泰、鹽酸甜菜堿中的至少一種; 所述載體選自聚乙二醇12000、聚乙二醇10000、聚乙二醇8000、聚乙二醇6000、聚乙烯吡咯烷酮K30 (PVPK30)、泊洛沙姆188、卡波姆、羥丙基β -環(huán)糊精、殼聚糖、海藻酸鈉、微晶纖維素、硬脂酸、丙烯酸樹脂中的至少一種。
4.一種制備如權(quán)利要求1或2所述的嘌呤類抗球蟲藥物的方法,其特征在于,包括如下步驟:于攪拌罐內(nèi)加入氯氟芐腺嘌呤和載體,不斷攪拌,加熱,直至呈透明澄清狀態(tài),待冷后,投入離心槽內(nèi),用霧化器進(jìn)行霧化,將所得的顆粒和粉末過篩,再加入所述穩(wěn)定劑,在V型混合機(jī)中混合 ,檢驗(yàn),分裝,封口,即成嘌呤類抗球蟲藥物。
5.如權(quán)利要求4所述的方法,其特征在于,在所述加熱步驟前先將所述氯氟芐腺嘌呤與所述載體混合均勻。
6.如權(quán)利要求4或5所述的方法,其特征在于,所述加熱的溫度為50-120°C。
7.如權(quán)利要求4或5所述的方法,其特征在于,所述冷卻的溫度為20°C。
8.如權(quán)利要求4或5所述的方法,其特征在于,所述篩為40-150目。
9.如權(quán)利要求4或5所述的方法,其特征在于,所述混合時(shí)間為30分鐘。
10.如權(quán)利要求4或5所述的方法,其特征在于,所述離心槽旋轉(zhuǎn)的速度為4000轉(zhuǎn)/分鐘。
全文摘要
本發(fā)明提供一種嘌呤類抗球蟲藥物及其制備方法,包括如下步驟于攪拌罐內(nèi)加入氯氟芐腺嘌呤和載體,不斷攪拌,加熱,直至呈透明澄清狀態(tài),待冷卻至一定溫度后,投入高速旋轉(zhuǎn)的離心槽內(nèi)通過霧化器進(jìn)行霧化,將所得的微小顆粒和粉末過篩,再加入所述的穩(wěn)定劑,在V型混合機(jī)中混合,檢驗(yàn),分裝,封口,即成嘌呤類抗球蟲藥物。發(fā)明的制備方法還具有簡(jiǎn)單易行、適于大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)的特點(diǎn)。氯氟芐腺嘌呤固體分散體能與水以任意比例混合,使用方便,又提高了藥物的生物利用度、增加了藥物療效;制備方法簡(jiǎn)單、穩(wěn)定性好、易于儲(chǔ)存,具有較好的應(yīng)用推廣前景。
文檔編號(hào)A61P33/02GK103099810SQ20131000730
公開日2013年5月15日 申請(qǐng)日期2013年1月9日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月9日
發(fā)明者武力, 李美娣 申請(qǐng)人:廣州華農(nóng)大實(shí)驗(yàn)獸藥有限公司
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