牙本質過敏用潔齒組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種有效地防止起因于牙本質過敏癥的疼痛，而且速效并充分地封鎖露出的牙本質的表面上的牙本質小管的開口部，起因于牙本質過敏癥的疼痛的抑制效果的持續(xù)性優(yōu)異的潔齒組合物。本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物含有以下的成分（A）、（B）以及（C），（A）水難溶性粉體，選自來源于碳原子數(shù)為12～18的飽和脂肪酸的脂肪酸二價金屬鹽（A-1）、具有來源于碳原子數(shù)為12～18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；嚢彼幔ˋ-2）、以及具有來源于碳原子數(shù)為12～18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；；撬岫r金屬鹽（A-3）；（B）脫敏劑，選自硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶；以及（C）水，并且成分（A）與成分（B）的質量比[（A）/（B）]為0.02～0.5。
【專利說明】牙本質過敏用潔齒組合物
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及含有特定的水難溶性粉體的牙本質過敏用潔齒組合物。
【背景技術】
[0002]牙本質過敏癥(hypersensitive dentin)是一種對齒面賦予機械性、溫度性或者化學性刺激的時候會誘發(fā)疼痛的疾病。由于牙周炎的發(fā)展或年齡的增長、強力的潔齒處理而產生牙齦的退化或牙齒牙釉質的損傷，從而被這些覆蓋的牙齒的牙本質露出成為其主要原因。一直以來，為了預防或者治療像這樣的牙本質過敏癥而有各種提案。
[0003]例如，在專利文獻I中公開有以有效量施用選自碳酸氫鉀以及氯化鉀中的鉀鹽的方法，所述方法為通過鉀離子的作用來謀求感覺神經本身活動的降低使疼痛緩和的方法。另外，在專利文獻2中公開了除了硝酸鉀等可溶性鉀鹽之外，可溶性的亞錫鹽以及氯化鍶等可溶性的鍶鹽也作為能夠使牙本質的敏感性緩和的活性成分。
[0004]另一方面，促進再鈣化使牙齒回到原來健康的狀態(tài)也能夠有助于抑制牙本質過敏癥的發(fā)病。例如，在專利文獻3中公開有作為再鈣化成分含有氟化合物和氧化鋅或檸檬酸鋅、硬脂酸鋅等水難溶性鋅化合物的口腔用組合物。
[0005]另外，作為牙本質過敏癥的發(fā)病機理支持流體力學理論，即支持在露出的牙本質的表面上牙本質小管開口，來自外部的刺激從該開口部傳達到牙本質小管內的組織液，組織液的流動到達位于小管內的深處端部的牙髓神經從而感覺到疼痛的論點。基于這樣的論點，為了抑制牙本質過敏癥的發(fā)病，例如在專利文獻4中公開有分開構成為含有鋁化合物的第一液和含有磷酸化合物等的助劑的感覺過敏癥用涂布劑，通過第一液與助劑的反應使鋁鹽沉淀附著，從而嘗試物理性地封鎖牙本質小管的開口部。另外，專利文獻5所公開的牙本質過敏預防.治療劑通過由乳酸鋁等金屬鹽與多元醇磷酸酯等的反應而形成的膠體，與專利文獻3所公開的口腔用組合物同樣地來謀求牙本質小管的開口部的封鎖。
[0006]現(xiàn)有技術文獻
[0007]專利文獻
[0008]專利文獻1:日本特表昭61-501389號公報
[0009]專利文獻2:日本特開2000-281551號公報
[0010]專利文獻3:日本特開2000-247852號公報
[0011]專利文獻4:日本特開平6-116153號公報
[0012]專利文獻5:日本特開平5-117157號公報

【發(fā)明內容】

[0013]本發(fā)明提供一種牙本質過敏用潔齒組合物，所述牙本質過敏用潔齒組合物含有以下的成分(A)、(B)以及(C)，并且成分(A)與成分(B)的質量比[(A) / (B)]為0.02~0.5,
[0014](A)水難溶性粉體， 選自來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的脂肪酸二價金屬鹽(A-1)、具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；嚢彼?A-2)、以及具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的酰基的脂肪酸?；；撬岫r金屬鹽(A-3)；
[0015](B)脫敏劑，選自硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶；以及
[0016](C)水。
【專利附圖】

【附圖說明】 [0017]圖1 (a)是牙本質小管的開口部大部分露出的牙本質表面的顯微鏡照片，圖1 (b)是牙本質的開口部大部分被封鎖的牙本質表面的顯微鏡照片，圖1 (C)是牙本質的開口部的一部分開著但是多半被封鎖的牙本質表面的顯微鏡照片。
【具體實施方式】
[0018]專利文獻I或者2所記載的使感覺神經的活動降低的成分因為使感覺神經周邊的離子平衡發(fā)生變化使神經鈍感，所以不僅不能充分地降低疼痛，而且在使疼痛減輕的速效性和持續(xù)性方面有所欠缺。另外，專利文獻3所記載的口腔用組合物所帶來的再鈣化由于是緩和作用，所以難以速效地抑制牙本質過敏癥的發(fā)病，還難以持續(xù)其效果。
[0019]正因為這樣，所以作為防止牙本質過敏癥出現(xiàn)的手段，提出有如專利文獻4、5所記載的制劑那樣封鎖牙本質小管的開口部，抑制牙本質小管內的組織液的流動。但是，在專利文獻4中因為形成乳酸鋁鹽，所以難以有效地使該鹽沉淀附著于牙本質小管的開口部，通過專利文獻5所記載的膠體也難以充分地封鎖牙本質小管的開口部。這樣，任一篇文獻所記載的制劑都在使起因于牙本質過敏癥的疼痛減輕的速效性或持續(xù)性方面有所欠缺。
[0020]因此，本發(fā)明涉及提供一種有效地防止起因于牙本質過敏癥的疼痛，而且速效并且充分地封鎖露出的牙本質表面上的牙本質小管的開口部，在起因于牙本質過敏癥的疼痛的抑制效果的持續(xù)性方面優(yōu)異的牙本質過敏用潔齒組合物。
[0021]本
【發(fā)明者】們鑒于上述技術問題進行了專門研討之后，發(fā)現(xiàn):通過將選自特定的脂肪酸二價金屬鹽、脂肪酸酰基賴氨酸以及脂肪酸?；；撬岫r金屬鹽中的水難溶性粉體、選自硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶中的脫敏劑與水一起并用，從而可以獲得能夠有效地防止起因于牙本質過敏癥的疼痛，而且能夠速效并且充分地封鎖露出的牙本質的表面上的牙本質小管的開口部,持續(xù)性地抑制起因于牙本質過敏癥的疼痛的牙本質過敏用潔齒組合物。
[0022]根據本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物，能夠有效地防止起因于牙本質過敏癥的疼痛，而且能夠速效并且充分地封鎖露出的牙本質的表面上的牙本質小管的開口部，并且能夠持續(xù)起因于牙本質過敏癥的疼痛的抑制效果。
[0023]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物含有選自來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的脂肪酸二價金屬鹽(A-1)、具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；嚢彼?A-2)以及具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；；撬岫r金屬鹽(A-3)中的水難溶性粉體(A)。本發(fā)明中使用的水難溶性粉體(A)為在25°C下相對于100g的水溶解的量小于0.1g的粉體，優(yōu)選為溶解的量小于0.05g的粉體或者實質上不溶解于水的粉體。另外，所涉及的水難溶性粉體(A)延展性優(yōu)異，通過在刷牙的時候牙刷等毛尖一邊直接或者間接地對露出的牙本質的表面施加負載一邊進行接觸，從而潔齒組合物中所含的水難溶性粉體(A)能夠封鎖牙本質小管的開口部。水難溶性粉體(A)因為延展伸展性良好，所以認為通過使用本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物，使牙本質過敏用潔齒組合物一邊展開附著于牙本質小管的開口部的周邊一邊進行延展，從而能夠有效地封鎖牙本質小管的開口部。另外，本發(fā)明的水難溶性粉體(A)以粉體狀態(tài)分散存在于潔齒組合物中，優(yōu)選以平均粒徑為I~20 μ m的粉體狀態(tài)分散存在，更加優(yōu)選以平均粒徑為2~10 μ m的粉體狀態(tài)分散存在。
[0024]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物可以單獨含有I種選自脂肪酸二價金屬鹽(A-1)、脂肪酸酰基賴氨酸(A-2)、脂肪酸?；；撬岫r金屬鹽(A-3)中的水難溶性粉體(A)，也可以組合含有2種以上。水難溶性粉體(A)的合計含量，從確保牙本質小管的開口部的封鎖性以及良好的味道的觀點出發(fā)，在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為0.1~2質量％，進一步優(yōu)選為0.2~1.5質量％，更加優(yōu)選為0.4~1.2質量％。
[0025]成分(A-1)的脂肪酸二價金屬鹽來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸，并且由2個飽和脂肪酸和二價金屬構成。作為所涉及的飽和脂肪酸，具體來說可以列舉月桂酸、肉豆蘧酸、十五烷酸、棕櫚酸、十七烷酸(margaric acid)、硬脂酸。其中，優(yōu)選月桂酸、肉豆蘧酸、棕櫚酸、硬脂酸，更加優(yōu)選月桂酸、肉豆蘧酸、硬脂酸。構成成分(A-1)的2個飽和脂肪酸優(yōu)選相同。另外，作為二價金屬，具體來說可以列舉鋅、鈣、鎂、鍶、鋇。其中，從對口腔內的適用性、延展性以及成本方面的觀點出發(fā)，優(yōu)選鋅、鈣、鎂，更加優(yōu)選鋅、鈣。
[0026]成分(A-2)的具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；嚢彼嵩诜肿觾染哂衼碓从谌缟纤龅奶荚訑?shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；?，其中優(yōu)選具有來源于N-飽 和脂肪酸的?；孽；嚢彼?。作為所涉及的脂肪酸?；嚢彼?A-2)，例如可以列舉N-月桂?；嚢彼?、N-肉豆蘧酰基賴氨酸、N-棕櫚?；嚢彼?、N-硬脂酰基賴氨酸等。其中，優(yōu)選觸感優(yōu)異的N-月桂?；嚢彼?。對于N-月桂?；嚢彼幔惺燮分凶鳛镹 ε -月桂?；?L-賴氨酸可以得到商品名為Amihope LL (味之素株式會社)
坐寸ο
[0027]成分(Α-3)的具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；；撬岫r金屬鹽在分子內具有以來源于如上所述的碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；c?；撬峄鶚嫵傻闹舅狨；；撬峄?。其中，脂肪酸?；；撬峄鶅?yōu)選為N-飽和脂肪酸?；；撬峄Ｗ鳛樗婕暗闹舅狨；；撬峄?，例如可以列舉N-月桂酰基?；撬?、N-肉豆蘧?；；撬?、N-棕櫚酰基?；撬?、N-硬脂酰基牛磺酸等。其中，從使用感、牙本質小管的開口部封鎖性的觀點出發(fā)，優(yōu)選N-月桂?；；撬峄Ｗ鳛樗婕暗闹舅狨；；撬岫r金屬鹽(Α-3)的二價金屬，優(yōu)選為鈣、鋅、鎂等，從使用感、牙本質小管的開口部封鎖性的觀點出發(fā)，優(yōu)選為鋅、鈣，更加優(yōu)選為鈣。
[0028]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物含有選自硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶中的脫敏劑(B)。脫敏劑(B)為具有使感覺神經周邊的離子平衡發(fā)生變化來除去神經過敏性的作用或者具有使神經鈍感的作用的成分，也可以稱為神經鈍感化成分。硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶為水溶性，在組合物中能夠分別提供鉀離子或者鍶離子來使感覺神經周邊的離子平衡發(fā)生變化。作為脫敏劑(B)，從提高使神經鈍感的作用的觀點出發(fā)，優(yōu)選硝酸鉀、氯化鍶、醋酸鍶。[0029]本發(fā)明中使用的脫敏劑(B)的含量，從在將潔齒組合物施用于口腔內的時候，通過脫敏劑(B)來有效地使感覺神經周邊的離子平衡發(fā)生變化從而謀求減輕起因于牙本質過敏癥的疼痛的觀點出發(fā)，在100質量份的本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為0.04~0.06摩爾，或者在100質量份的本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為4~15質量％，更加優(yōu)選為4~12質量％。
[0030]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物其成分(A)與成分(B)的質量比(A/B)，從發(fā)揮由脫敏劑(B)產生的神經鈍感化作用并且通過成分(A)來封鎖牙本質小管速效地防止起因于牙本質過敏癥的疼痛，而且謀求其效果的持續(xù)的觀點出發(fā)，為0.02~0.5，優(yōu)選為0.04~0.5，進一步優(yōu)選為0.04~0.3，更加優(yōu)選為0.08~0.3。
[0031]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物含有水(C)。由此，成分(B)可以溶解有效地提供鉀離子或者鍶離子，從而有效地取得神經鈍感化作用，并且使成分(A)的水難溶性粉體分散使之延展。從這樣的觀點出發(fā)，水(C)的含量在本發(fā)明的潔齒組合物中優(yōu)選為10~55質量％，更加優(yōu)選為12~50質量％。
[0032]另外，潔齒組合物的水分量(水(C)的含量)也能夠根據配合的水分量以及配合的成分中的水分量通過計算算出，例如能夠用卡爾費休水分儀來進行測定。作為卡爾費休水分儀，例如能夠使用微量水分測定裝置(平沼產業(yè)株式會社)。在該裝置中，可以取5g潔齒組合物并使之懸濁于25g無水甲醇中，分取0.02g該懸濁液來測定水分量。
[0033]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物優(yōu)選進一步含有粘結劑(D)。作為粘結劑，可以使用選自海藻酸鈉、醚化度為0.7~2.0的羧甲基纖維素鈉、卡拉膠、黃原膠、聚丙烯酸鈉、輕乙基纖維素、輕丙基纖維素、果膠、黃蓍膠(Tragacanth gum)、阿拉伯樹膠、瓜爾豆膠、刺梧桐膠、刺槐豆膠、結冷膠、羅望子膠、亞麻籽膠、聚乙烯醇、硫酸軟骨素鈉以及甲氧基乙烯馬來酸酐共聚物等中的I種或者2種以上。其中，優(yōu)選為醚化度為0.7~2.0的羧甲基纖維素鈉、卡拉膠、黃原膠。另外，從保形性或拉絲性、以及使用感的觀點出發(fā)，可以使用2種以上，進一步可以使用3種以上。粘結劑(D)的含量在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為0.1~3質量％，進一步優(yōu)選為0`.2~2質量％，更加優(yōu)選為0.5~1.7質量％。另外，作為粘結劑(D)含有的羧甲基纖維素鈉的醚化度通常為0.7以上，優(yōu)選為0.7~2.0，從獲得適度的粘性的觀點出發(fā)，優(yōu)選為1.0~1.5。
[0034]另外，本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物從確保為了適用于由牙刷來進行的刷牙的良好的保形性以及使用感的觀點出發(fā)，25°C下的粘度優(yōu)選為1000~7000dPa.s，進一步優(yōu)選為1500~5000dPa.S。潔齒組合物的粘度優(yōu)選測定自制造起經過3天以上之后的潔齒組合物，可以使用Helipath型粘度計(VISCOMETER TVB-10，東機產業(yè))并在轉子T-C、(轉速)2.5rpm、l分鐘的條件下進行測定。
[0035]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物在不阻礙本發(fā)明的效果的范圍內可以進一步含有氟化錫、氟化鈉、氟化銨等氟離子供給化合物、單氟磷酸鈉等氟化物、乳酸鋁、磷酸鈣、羥基磷灰石、精氨酸-碳酸鈣等牙本質過敏用的其他成分。
[0036]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物從更好地使水難溶性粉體(A)延展從而更有效地封鎖牙本質小管的開口部的觀點出發(fā)，優(yōu)選進一步含有粉末纖維素或者醚化度為0.1~0.6的羧甲基纖維素或者其鹽(E)。以下關于成分(E)，將粉末纖維素稱為成分(E-1)，將醚化度為0.1~0.6的羧甲基纖維素或者其鹽稱為成分(E-2)。[0037]粉末纖維素(E-1)其平均聚合度為440~2250，與平均聚合度為350以下的結晶纖維素相比較，不僅聚合度以及結晶度不同，物性也有顯著地不同。例如，結晶纖維素即使作為剝落清潔劑(exfoliating cleanser)等也以被使用的方式具有適度的研磨性,但是對于粉末纖維素來說幾乎沒有研磨性。另外，粉末纖維素(E-1)難溶于水，但具有吸水性，能夠發(fā)揮出保水效果。保持水分的粉末纖維素(E-1)因為具有適度的柔軟性(柔軟)，所以認為在刷牙時通過牙刷的前端帶入水難溶性粉體(A)，通過牙刷等毛尖的負載力抑制向四方分散，從而能夠有效地使負載力作用于水難溶性粉體(A)，并且良好地使水難溶性粉體(A)延展。
[0038]醚化度為0.1~0.6的羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)難溶于水，但是具有吸水性，能夠在水的存在下發(fā)生膨脹并表現(xiàn)出適度的柔軟性。另外，羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)不具備如作為粘結劑使用的醚化度在上述范圍以外的羧甲基纖維素或者其鹽那樣的增粘功能。而且，羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)優(yōu)選在25°C下1%水溶液的粘度小于200mPa.s,進一步優(yōu)選為I~150mPa.s,更加優(yōu)選為10~150mPa.S。作為市售品,可以列舉日本制紙化學制造的 SUNROSE SLD-F1、SUNROSE SLD-FM。
[0039]像這樣的上述羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)存在于牙刷等毛尖與牙本質表面的空隙帶入水難溶性粉體(A)，一邊刷牙時的牙刷等毛尖的負載力防止向四方分散，一邊有效地將負載力作用于水難溶性粉體(A)，從而能夠良好地使水難溶性粉體(A)延展。
[0040]羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)的更加優(yōu)選的醚化度為0.1~0.5，進一步優(yōu)選為0.2~0.4。在此，醚化度是指每葡萄糖單位的羧甲基的取代度。醚化度例如可以按照CMC工業(yè)協(xié)會分析法(灰化法)來獲得。精確秤取Ig羧甲基纖維素鈉并將其放入磁性坩堝，在600°C下進行灰化，將酚酞作為指示劑并用N/10的硫酸來滴定由灰化生成的氧化鈉。然后，通過將每Ig羧甲基纖維素鈉的滴定量YmL代入到下式進行計算，從而就能夠顯示出求得的醚化度。
[0041]醚化度=(162X Y)/ (10，000-80 X Y)
[0042]作為羧甲基纖維素的鹽(E-2)，可以列舉鈉、鉀等堿金屬鹽、銨鹽等。其中，從謀求對口腔內的適用、成本方面或得到容易性以及水難溶性粉體(A)的良好的延展性的觀點出發(fā)，優(yōu)選為羧甲基纖維素鈉。
[0043]上述粉末纖維素(E-1)或者上述羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)的含量，從具備保水性、具有適度的柔軟性謀求水難溶性粉體(A)的延展、并且有效地封鎖牙本質小管的觀點出發(fā)，在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為0.05質量％以上，進一步優(yōu)選為0.1質量％以上，更加優(yōu)選為0.2質量％以上。另外，這些成分(E-1)或者成分(E-2)的含量，從具有適度的柔軟性，謀求水難溶性粉體(A)的延展并且有效地封鎖牙本質小管的觀點出發(fā)，在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為5質量％以下，進一步優(yōu)選為2.5質量％以下，更加優(yōu)選為I質量％以下，進一步更優(yōu)選為0.8質量％以下。另外，這些成分(E-1)和成分(E-2)可以單獨使用I種，也可以組合2種以上使用。 [0044]成分(E)的平均粒徑，從在刷牙時一邊保持良好的保水性一邊使其有效地存在于牙刷等毛尖與牙本質表面的狹小空隙中的觀點出發(fā)，優(yōu)選為10~200 μ m，進一步優(yōu)選為15~100 μ m,更加優(yōu)選為20~80 μ m。
[0045]另外，成分(A)的水難溶性粉體和成分(E)的粉末纖維素(E-1)或者醚化度為0.1~0.6的羧甲基纖維素或者其鹽(E-2)的質量比(A/E)，從通過成分(E)來表現(xiàn)出適度的柔軟性并且良好地延展成分(A)的觀點出，優(yōu)選為0.02~20，進一步優(yōu)選為0.1~10，更加優(yōu)選為0.5~7。
[0046]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物可以通過按照通常的方法使用潔齒組合物刷牙來防止起因于牙本質過敏癥的疼痛。從更加有效地防止起因于牙本質過敏癥的疼痛的觀點出發(fā)，潔齒組合物的使用方法優(yōu)選為I日使用I~5次，優(yōu)選在一個月中對其持續(xù)使用I天以上或者持續(xù)使用I~2周。[0047]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物從不物理性刺激牙本質小管的表面的觀點、以及防止封鎖牙本質小管的開口部的水難溶性粉體(A)剝離的觀點出發(fā)，15g/個以上的崩解強度的顆粒以及結晶纖維素等研磨性高的粉體或者粒子的含量在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為2質量％以下,進一步優(yōu)選為I質量％以下，更加優(yōu)選為0.5質量％以下，優(yōu)選實質上不含有(除去不可避免地混入的情況以外地不含有)。另外，崩解強度是指使用微小壓縮試驗機(株式會社島津制作所，MCTM-500)測定10個~20個粒徑(180~200 μ m)的顆粒得到的平均值所表示的值。另外，崩解強度是在潔齒組合物中所含有的濕潤狀態(tài)下的強度。
[0048]本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物在不阻礙本發(fā)明的效果的范圍內可以含有研磨劑。作為研磨劑，例如可以列舉磷酸鈣、磷酸氫鈣、碳酸鈣、氫氧化鋁、硅酸鋁、硅酸鋯、焦磷酸鈣、無水硅酸(研磨性二氧化硅:通過按照Jis K5101-13-2的方法測定的吸油量為50~150mL/100g)等。研磨劑通常使用RDA值(放射性牙本質磨損值,Radioactive DentineAbrasion values,根據IS011609研磨性試驗方法附帶書A測定的值)為20~250的研磨劑。研磨劑的含量在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為O~20質量％，進一步優(yōu)選為15質量％以下，更加優(yōu)選為12質量％以下。上述RDA值超過250的研磨劑的含量在本發(fā)明的牙本質過敏用潔齒組合物中優(yōu)選為2質量％以下，進一步優(yōu)選為I質量％以下，更加優(yōu)選為0.1質量％以下，更加優(yōu)選實質上不含有(除去不可避免地混入的情況以外地不含有)。
[0049]對于本發(fā)明的潔齒組合物，〈I〉一種牙本質過敏用潔齒組合物，所述潔齒組合物含有:(A)選自來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的脂肪酸二價金屬鹽(A-1)、具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；嚢彼?A-2)、以及具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；；撬岫r金屬鹽(A-3)中的水難溶性粉體；(B)選自硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶中的脫敏劑；以及(C)水，并且成分(A)與成分(B)的質量比[(A) / (B)]為0.02~0.5。
[0050]本發(fā)明進一步優(yōu)選以下的潔齒組合物或者方法、或者用途。
[0051]〈2〉所述〈I〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(C)的含量為10~55質量％。
[0052]〈3〉所述〈I〉或〈2〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)或者成分(A-3)的二價金屬選自鋅、鈣以及鎂。
[0053]〈4〉所述〈I〉~〈3〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)的二價金屬為鋅或者鈣。
[0054]〈5〉所述⑴~〈4〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)選自月桂酸二價金屬鹽、肉豆蘧酸二價金屬鹽以及硬脂酸二價金屬鹽。
[0055]〈6〉所述〈I〉~〈5〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)為硬脂酸二價金屬鹽。
[0056]〈7〉所述〈5〉或〈6〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)的二價金屬為鋅。
[0057]〈8〉所述〈I〉~〈4〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)為月桂酸二價
金屬鹽。
[0058]〈9〉所述〈8〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-1)的二價金屬為鈣。
[0059](10)所述⑴~〈9〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-2)選自N-月桂?；嚢彼帷-肉豆蘧?；嚢彼?、N-棕櫚?；嚢彼嵋约癗-硬脂?；嚢彼帷?br> [0060]〈11〉所 述〈I〉~〈10〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-2)為N-月桂酰
基賴氨酸。
[0061]〈12〉所述〈I〉~〈11〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-3)的二價金屬為鈣。
[0062]〈13〉所述〈I〉~〈12〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-3)選自N-月桂?；；撬岫r金屬鹽、N-肉豆蘧?；；撬岫r金屬鹽、N-棕櫚酰基?；撬岫r金屬鹽以及N-硬脂酰基?；撬岫r金屬鹽。
[0063]〈14〉所述〈I〉~〈13〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A-3)為N-月桂酰
基?；撬岫r金屬鹽。
[0064]〈15〉所述〈I〉~〈14〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，含有成分(A)0.1~2質量％，含有成分(B) 4~15質量％。
[0065]〈16〉所述〈I〉~〈14〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，含有成分(A)0.4~1.2質量％，含有成分(B) 4~12質量％。
[0066]〈17〉所述〈I〉~〈16〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，含有成分(B) 0.04~0.06摩爾。
[0067]〈18〉所述〈I〉~〈17〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A)與成分(B)的質量比(A/B)為0.02~0.5，優(yōu)選為0.04~0.5，更加優(yōu)選為0.04~0.3。
[0068]〈19〉所述〈I〉~〈17〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(A)與成分(B)的質量比(A/B)為0.08~0.25。
[0069](20)所述〈I〉~〈19〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，進一步含有(D)粘結劑
0.1~3質量％。
[0070]〈21〉所述〈I〉~〈20〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，進一步含有(E)粉末纖維素或者醚化度為0.1~0.6的羧甲基纖維素或者其鹽。
[0071]〈22〉所述〈21〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，含有成分(E) 0.05~5質量％。
[0072]〈23〉所述〈21〉或〈22〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，成分(E)與成分(A)的質量比為0.02~20。
[0073]〈24〉所述〈I〉~〈23〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，15g/個以上的崩解強度的顆粒的含量為2質量％以下。
[0074]〈25〉所述〈I〉~〈24〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，RDA值為25~250的研磨劑的含量為15質量％以下。
[0075]〈26〉所述〈I〉~〈25〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，RDA值大于250的研磨劑的含量為2質量％以下。
[0076]〈27〉所述〈I〉~〈26〉的牙本質過敏用潔齒組合物，其中，25°C下的粘度為1000~7000dPa.S0
[0077]〈28〉所述〈I〉~〈27〉的牙本質過敏用潔齒組合物用于防止起因于牙本質過敏癥的疼痛的用途。
[0078]〈29〉用于制造牙本質過敏防止劑的上述〈I〉~〈27〉所述的牙本質過敏用潔齒組合物的用途。 [0079](30) 一種防止牙本質過敏的方法，其中，將所述〈I〉~〈27〉的牙本質過敏用潔齒組合物施用于口腔內。
[0080]實施例
[0081]以下，基于實施例來具體地說明本發(fā)明。另外，在表中只要沒有特別地表示，各成分的含量表示質量％。
[0082][實施例1~9、比較例I~3]
[0083]按照通常的方法調制表1以及表2所示的組成的潔齒組合物。使用得到的各潔齒組合物，實行下述所示的牙本質小管的開口部封鎖狀態(tài)的評價。另外，對于表1所示的組成的潔齒組合物，評價剛使用后和自使用起2小時后的起因于牙本質過敏癥的疼痛的改善效果。對于表2所示的組成的潔齒組合物，評價2周的持續(xù)使用后的起因于牙本質過敏癥的疼痛的改善效果。將評價結果分別表示于表1以及表2中。另外，實施例1~9、比較例I~3的潔齒組合物的粘度以在調制一個月后在25°C下成為3500~4500dPa *s的方式進行調節(jié)，實施例1~4的潔齒組合物的粘度為3800dPa.s (測定條件:Helipath型粘度計VISCOMETER TVB-10 (東機產業(yè))、轉子 T-C、(轉速)2.5rpm、I 分鐘)。
[0084][牙本質小管的開口部封鎖狀態(tài)的評價]
[0085]將牛齒的牙本質作為樣品，在室溫條件下用0.5%磷酸水溶液對樣品進行脫鈣30分鐘，用磨粒大小為40 μ m的砂紙以及磨粒大小為3μηι的砂紙對表面實施研磨處理。用牙刷(Deepclean超小型,普通.花王株式會社制造)以Ig實施例、比較例的潔齒組合物對該樣品表面往復刷5次，用蒸餾水清洗樣品30秒。用數(shù)碼顯微鏡(VHX-100，KEYENCECORPORATION制造)以2000倍的倍率觀察清洗后的樣品表面上的牙本質小管的開口部，用目視來確認牙本質小管的開口狀態(tài)。圖1 (a)是表示用比較例2的潔齒組合物處理之后的樣品的狀態(tài)的顯微鏡照片。如圖1 (a)所示，牙本質小管的開口部幾乎全黑，確認為開著口。圖1 (b)是表示用實施例8的潔齒組合物進行處理之后的樣品的狀態(tài)的顯微鏡照片。如圖1 (b)所示，牙本質小管的開口部幾乎全白，確認為潔齒組合物封鎖了開口部的狀態(tài)。圖1 (c)是表示用實施例1的潔齒組合物進行處理之后的樣品的狀態(tài)的顯微鏡照片。如圖1(c)所示，牙本質小管的開口部的一部分開著，但是確認為多半被封鎖的狀態(tài)。
[0086]通過潔齒組合物的牙本質小管的開口部的封鎖狀態(tài)的評價是將圖1 (a)的狀態(tài)作為C，將圖1 (b)的狀態(tài)作為AA，將與圖1 (b)相比較牙本質小管的一部分開著但是多半被封鎖的圖1 (c)的狀態(tài)作為A，將約半數(shù)程度的牙本質小管的開口部被封鎖的狀態(tài)作為B來進行評價的。將評價結果表示于表1以及表2中。
[0087][改善起因于牙本質過敏癥的疼痛的評價I]
[0088]對于表1的實施例1~7、比較例I~2的潔齒組合物，評價剛使用后和自使用起2小時后的起因于牙本質過敏癥的疼痛的防止或者抑制的程度。評價對象是將在最近一個月期間每天牙有刺痛感的人或者每周有數(shù)次刺痛感的人作為評價小組成員。評價方法是讓3名評價小組成員使用各潔齒組合物，在剛使用后和自使用起2小時后將冷水含在口中，進行起因于牙本質過敏癥的疼痛的評價。評價從3:沒有刺痛；2:稍有刺痛；1:刺痛這3個中得到回答。將評價小組成員的回答的合計值作為起因于牙本質過敏癥的疼痛的評價而表示于表1中。對于該評價，數(shù)值越大則意味著越抑制或者減少了起因于牙本質過敏癥的疼痛。[0089][改善起因于牙本質過敏癥的疼痛的評價2][0090]對于表2的實施例8、9、比較例3的潔齒組合物，評價由長期使用而產生的起因于牙本質過敏癥的疼痛的防止或者抑制的程度。評價對象是將在最近一個月期間每天牙有刺痛感的人或者每周有數(shù)次刺痛感的人作為評價小組成員。就各個潔齒組合物11名評價小組成員在2周期間每天使用潔齒組合物3次之后，評價起因于牙本質過敏癥的疼痛是否被防止或者被抑制。評價是對于在持續(xù)使用2周之后“是否感覺到變得沒有刺痛”，從3:是這么認為；2:稍微這么認為；1:不這么認為或者不知道中得到回答。將評價小組成員的回答的合計值作為起因于牙本質過敏癥的疼痛的評價表示于表2中。對于該評價，數(shù)值越大則意味著越抑制或者減少了起因于牙本質過敏癥的疼痛。[0091][表 1]
【權利要求】
1.一種牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 所述牙本質過敏用潔齒組合物含有以下的成分(A)、(B)以及(C)，并且成分(A)與成分(B)的質量比(A) / (B)為0.02~0.5， (A)水難溶性粉體，選自來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的脂肪酸二價金屬鹽(A-1)、具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的?；闹舅狨；嚢彼?A-2)、以及具有來源于碳原子數(shù)為12~18的飽和脂肪酸的酰基的脂肪酸?；；撬岫r金屬鹽(A-3)； (B)脫敏劑，選自硝酸鉀、檸檬酸鉀、氯化鍶以及醋酸鍶；以及 (C)水。
2.如權利要求1所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 成分(C)的含量為10~55質量％。
3.如權利要求1或2所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 成分(A-1)或者成分(A-3)的二價金屬選自鋅、鈣以及鎂。
4.如權利要求1~3中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 成分(A-2)選自N-月桂?；嚢彼?、N-肉豆蘧?；嚢彼?、N-棕櫚?；嚢彼嵋约癗-硬脂?；嚢彼?。
5.如權利要求1~4中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 含有成分(B) 4~15質量％。
6.如權利要求1~5中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 含有成分(A) 0.1~2質量％，含有成分(B) 4~15質量％。
7.如權利要求1~6中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 進一步含有(D)粘結劑0.1~3質量％。
8.如權利要求1~7中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 進一步含有(E)粉末纖維素或者醚化度為0.1~0.6的羧甲基纖維素或者其鹽。
9.如權利要求8所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 含有成分(E) 0.05~5質量％。
10.如權利要求8或9所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 成分(E)與成分(A)的質量比(A) / (E)為0.02~20。
11.如權利要求1~10中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 25°C下的粘度為1000~7000dPa.S。
12.如權利要求1~11中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， RDA值為25~250的研磨劑的含量為15質量％以下。
13.如權利要求1~12中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， RDA值大于250的研磨劑的含量為2質量％以下。
14.如權利要求1~13中任一項所述的牙本質過敏用潔齒組合物，其中， 所述牙本質過敏用潔齒組合物為牙本質小管的開口封鎖用。
【文檔編號】A61K8/20GK103619315SQ201280029126
【公開日】2014年3月5日 申請日期:2012年6月12日 優(yōu)先權日:2011年6月13日
【發(fā)明者】高橋典敬, 山岸敦 申請人:花王株式會社