含福多司坦緩釋劑型的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物制劑，更具體地說，涉及一種福多司坦緩釋劑，它含有活性成分福多司坦、緩釋材料和其他輔料。它可以提供更穩(wěn)定的血藥濃度水平，避免體內(nèi)藥物濃度的較大波動，提供具有更少波動更加穩(wěn)定的動力學(xué)圖譜，降低給藥頻率，使服用本品的患者更加舒適。
【專利說明】含福多司坦緩釋劑型
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及包含福多司坦的緩釋劑型。
技術(shù)背景
[0002]呼吸系統(tǒng)疾病常表現(xiàn)為咳嗽、咳痰，或伴有氣短、喘息等，嚴(yán)重者可并發(fā)肺氣腫、肺心病等。目前上市的具有祛痰作用的化學(xué)藥品如溴己新、乙酰半胱氨酸、羧甲基半胱氨酸等，均具有不同程度的粘痰調(diào)節(jié)作用。但其藥理或臨床上存在一些缺陷:如口服后會產(chǎn)生胃腸道局部損傷，副作用較大；會減弱青霉素、頭孢類抗生素、紅霉素、四環(huán)素等的抗菌活性，不宜聯(lián)合用藥；也因影響常用哮喘藥茶堿的體內(nèi)代謝過程而不宜與茶堿合用。
[0003]福多司坦(Fudosteine)是一種新型的祛痰藥，為新一代黏痰溶解藥物，屬于半胱氨酸衍生物，其化學(xué)名稱為:(-)_ (R)-2-氨基-3-(3-羥丙基硫代)丙酸。它于2001年12月17日首次在日本上市，由SSP公司、三菱Welfide公司生產(chǎn)。福多司坦的適應(yīng)癥幾乎涵蓋包括支氣管炎在內(nèi)的所有呼吸系統(tǒng)疾病的痰多難咳癥狀。福多司坦具有臨床有效率高，與茶堿無相互作用可以合并用于呼吸系統(tǒng)疾病，副作用的發(fā)生率低，對胃腸的刺激性減輕等獨(dú)特優(yōu)點。目前我國上市品種有福多司坦的片劑(規(guī)格為200mg)、膠囊劑(規(guī)格為200mg)和顆粒劑(規(guī)格為400mg)。
[0004]結(jié)構(gòu)式:
[0005]
【權(quán)利要求】
1.一種福多司坦緩釋組合物，它含有活性成分福多司坦、緩釋材料。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋組合物，其中福多司坦的含量為lO-lOOOmg，優(yōu)選為50_600mgo
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的緩釋組合物，其中福多司坦的含量更優(yōu)選為100-400mg。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋組合物，其中緩釋材料選自丙烯酸類、羥丙甲纖維素、瓜爾膠、黃原膠、殼聚糖、聚維酮和明膠，及其混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的緩釋組合物，其中緩釋材料優(yōu)選瓜爾膠。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的緩釋組合物，其還含有稀釋劑、粘合劑、潤滑劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的緩釋組合物，其特征在于稀釋劑為淀粉，預(yù)膠化淀粉，糊精、磷酸鈣、碳酸鈣中一種或幾種。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的緩釋組合物，其特征在于粘合劑為聚維酮、淀粉、明膠、殼聚糖和瓜爾膠中一種或幾種的配液。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的緩釋組合物，其特征在于潤滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠和滑石粉中一種或幾種。
10.根據(jù)權(quán)利要求1 所述的福多司坦緩釋組合物，其中這些組合物是進(jìn)行口服給藥的片劑。
【文檔編號】A61P11/10GK103893146SQ201210575373
【公開日】2014年7月2日 申請日期:2012年12月25日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月25日
【發(fā)明者】李洪起, 連瀟嫣, 王博, 任曉文 申請人:天津藥物研究院