專利名稱：一種花粉超臨界萃取提取物及其制備與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種安全性高的具有5 α -還原酶抑制活性的花粉超臨界萃取提取物及其制備與應(yīng)用。
背景技術(shù)：
良性前列腺增生(Benign Prostatic Hyperplasia, BPH)是指尿道附近細(xì)胞的良性腺瘤性增生，增生的前列腺擠壓尿道，導(dǎo)致一系列排尿障礙癥狀，如尿頻尿急、夜尿、尿流細(xì)弱、尿不盡等排尿障礙，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量，目前已經(jīng)成為世界范圍內(nèi)影響老年人健康和生活質(zhì)量的主要疾病之一。在美國70%年齡在50歲以上的男性患BPH，前列腺癌居美國男性癌癥發(fā)病率的首位、死亡率第二位。隨著社會(huì)人口老齡化，我國BPH的發(fā)生率也逐年增加，目前我國有近2億老年人，60 75歲的老年男性約78%患有BPH，其中25%需要接受各種治療。BPH的臨床癥狀可分為三類1)刺激癥狀尿頻、尿急及夜尿次數(shù)增多，急迫性尿失禁。2)梗阻癥狀排尿鋳躇、尿線變細(xì)、尿終末滴浙、間歇性排尿及膀胱尿不能排空等排尿困難癥狀。3)梗阻并發(fā)癥尿潴留、血尿、膀胱結(jié)石、充溢性尿失禁、腎功能損害及腹壓增高引起的癥狀。另外前列腺增生不及時(shí)治療的話不僅影響前列腺結(jié)構(gòu)及功能，還有可能導(dǎo)致性功能障礙及不育。BPH作為老年男性的常見病，伴隨著人口的老齡化，其發(fā)病率隨之迅速增加，但其治病機(jī)理至今仍未弄清，導(dǎo)致BPH產(chǎn)生的機(jī)理，目前認(rèn)為主要有4種途徑激素-內(nèi)分泌途徑、生長因子途徑、上皮-間質(zhì)細(xì)胞相互作用途徑、細(xì)胞凋亡與基因調(diào)控途徑。其中wilson等提出的雙氫睪酮(DHT)學(xué)說較為公認(rèn)，認(rèn)為引起B(yǎng)PH發(fā)病的原因是DHT大量的積累導(dǎo)致的。除手術(shù)治療外，目前臨床應(yīng)用的藥物主要包括三大類，即α I腎上腺素受體拮抗齊U，抗雄激素藥以及其他一些藥物等。其中抗雄激素的治療可以使增生的前列腺縮小，主要包括兩類藥物(I) 5α -還原酶抑制劑阻止睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮，此類藥品有非那雄胺、依立雄胺、度他雄胺等；(2)雄激素受體拮抗劑阻止雙氫睪酮與受體結(jié)合，如舍尼通。5a_還原酶存在I型和II兩種同功酶，兩種酶都為疏水性多膚，46氨基酸序列同源。免疫化組織化學(xué)研究發(fā)現(xiàn)兩異構(gòu)體酶表達(dá)具有相對(duì)的組織特異性，I型酶主要在皮膚和肝臟表達(dá)，II型酶則主要在包皮、前列腺、精囊和附皋中表達(dá)。5α-還原酶是靶細(xì)胞內(nèi)的微粒體膜蛋白，以還原型輔酶II (NADPH)作為供氫體，催化以類固醇為底物的一系列反應(yīng)。雄激素生成、代謝和轉(zhuǎn)化都依賴于5 α -還原酶，因?yàn)? α -還原酶在睪酮(T)轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮(DHT)的過程(參見下式)中起著還原酶的作用，DHT為T的活性形式，為前列腺分化、生長發(fā)育所必需。

權(quán)利要求
1.一種花粉超臨界萃取提取物，由如下方法制得稱取花粉原料，加入萃取釜中，擰緊萃取釜蓋子，經(jīng)超臨界CO2萃取儀萃取l 3h，萃取溫度3(T60°C，萃取壓力為20(T500bar，萃取結(jié)束后收集得到所述花粉超臨界萃取提取物；所述花粉原料來自虞美人、五味子或玉米。
2.制備權(quán)利要求1所述花粉超臨界萃取提取物的方法，所述方法包括稱取花粉原料，加入萃取釜中，擰緊萃取釜蓋子，經(jīng)超臨界CO2萃取儀萃取f 3h，萃取溫度3(T60°C，萃取壓力為20(T500bar，萃取結(jié)束后收集得到所述花粉超臨界萃取提取物；所述花粉原料來自虞美人、五味子或玉米。
3.如權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述萃取在溫度35 55°C、壓力25(T350Bar下進(jìn)行。
4.如權(quán)利要求1所述花粉超臨界萃取提取物在制備5α -還原酶抑制劑中的應(yīng)用。
5.如權(quán)利要求1所述花粉超臨界萃取提取物在制備治療良性前列腺增生(BenignProstatic Hyperplasia, BPH)的藥物中的應(yīng)用。
6.如權(quán)利要求1所述花粉超臨界萃取提取物在制備治療前列腺癌的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種安全性高的具有5α-還原酶抑制活性的花粉超臨界萃取提取物及其制備與應(yīng)用。所述花粉超臨界萃取提取物由如下方法制得稱取花粉原料，加入萃取釜中，擰緊萃取釜蓋子，經(jīng)超臨界CO2萃取儀萃取1~3h，萃取溫度30~60℃，萃取壓力為200~500bar，萃取結(jié)束后收集得到所述花粉超臨界萃取提取物；所述花粉原料來自虞美人、五味子或玉米。本發(fā)明的有益性主要體現(xiàn)在采用本發(fā)明方法，可獲得3種具有較好5α-還原酶抑制活性的花粉超臨界萃取提取物，原料來源安全，而且本發(fā)明采用的超臨界萃取過程不涉及有毒有害的有機(jī)溶劑，制成品毒副作用較少，安全性高，十分有利于后續(xù)醫(yī)藥保健食品的開發(fā)。
文檔編號(hào)A61P13/08GK103040941SQ20121055231
公開日2013年4月17日 申請(qǐng)日期2012年12月18日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月18日
發(fā)明者楊開, 孫培龍, 蔡敏, 高粱, 何榮軍 申請(qǐng)人:浙江工業(yè)大學(xué)