專利名稱：一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，特別涉及一種抗疲勞藥物異嗪皮啶水溶性超細粉體的制備方法。技術(shù)背景
刺五加為五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim. )Harms 的干燥根及根莖，味辛，微苦、無毒，具有益氣健脾，補腎安神的功效，用于脾腎陽虛，體虛乏力，食欲不振，腰膝酸痛，失眠多。提取加工制成，具有平補肝腎、益精壯骨的作用，臨床主要用于治療各種心血管疾病。
異嗪皮啶是刺五加藥材鎮(zhèn)靜催眠的物質(zhì)基礎(chǔ)，異嗪皮啶是刺五加藥材鎮(zhèn)靜安神的藥理活性成分，根及根莖中異嗪皮啶的含量較多，有明確的藥理作用，臨床實驗表明，異嗪皮啶具有很好的抗疲勞作用。
但異嗪皮啶難溶于水，不便于直接用于臨床。其脂溶性高，水溶性差，副作用大， 易導(dǎo)致過敏反應(yīng)。而水溶性異嗪皮啶粉不僅保持了抗疲勞活性，同時生物利用度高、毒副作用大大降低，提供了廣闊的發(fā)展前景。用此方法制備的水溶性異嗪皮啶混合粉體具有無污染，成本低，得率高，易產(chǎn)業(yè)化的優(yōu)點。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及一種藥物水溶性超細粉體制備的方法，特別涉及一種抗炎藥物水溶性異嗪皮啶混合超細粉體的制備方法。
本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是首先配置5 80mg/ml的異嗪皮唳溶液,再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘在負壓空化攪拌狀態(tài)下，將該溶液與其 3 15倍體積數(shù)的水溶液緩慢混容在4 40°C范圍內(nèi)混合，再將混合液體均勻化,使之成為均勻的乳液，用一定的方法在30 100°C溫度下將有機溶劑去除掉，通過凍干的方法得到粒度均勻超細的納米粉體。
本發(fā)明的優(yōu)點
I本發(fā)明工藝流程簡單，操作簡便，重現(xiàn)性好，易于放大至產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
2本發(fā)明所得水溶性異嗪皮啶混合粉體粒度小、分布均勻，流動性好，水溶性好、口服生利用效率高。
3本發(fā)明回收溶劑后可再循環(huán)使用，生產(chǎn)成本低，得率高，對環(huán)境污染小。具體實施方案
下面對本發(fā)明的實施例作進一步詳細描述將異嗪皮啶按照一定的比例溶解在有機溶劑中，再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到正在均漿的3 15倍體積數(shù)的甘露醇水溶液中， 均漿器轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘，在4 40°C溫度范圍內(nèi)混合，將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，在30 100°C溫度下將有機溶劑去除掉，通過凍干的方法得到粒度均勻且細微的納米粉體。
所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的異嗪皮啶二氧六環(huán)溶液濃度為5 80mg/mL。
所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的甘露醇水溶液濃度為 5 100mg/ml。
所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，將溶液緩慢釋放到勻漿轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘的甘露醇水溶液中。
所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，異嗪皮啶二氧六環(huán)與甘露醇水溶液的體積比為I :3 15。
所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，用于兩相溶液高效混勻的辦法為高壓勻脂或高速勻漿法。
所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，去除有機溶劑的溫度為30 100°C。去除有機溶劑的方法為負壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)。
所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，水溶性異嗪皮啶混合粉體的干燥方法為負壓冷凍干燥。
實例I
首先配置50mg/ml的異嗪皮啶溶液，再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到轉(zhuǎn)速為5000轉(zhuǎn) /分鐘的勻漿甘露醇水溶液中 ，甘露醇與水的比例為20mg/ml ;在20°C范圍內(nèi)混合。再將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，用干燥的方法在70°C溫度下將有機溶劑去除掉，通過負壓冷凍干燥的方法得到粒度均勻粒度不大于1000微米的粉體。
權(quán)利要求
1.一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，包括以下步驟首先將異嗪皮啶與二氧六環(huán)配制成一定濃度的溶液，再將溶液緩慢釋放到正在均漿的3 15倍體積數(shù)的甘露醇水溶液中，再將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，用一定的方法在一定的溫度下將有機溶劑去除掉，通過一定的干燥方法得到粒度均勻且細微的納米粉體。
2.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的異嗪皮啶二氧六環(huán)溶液濃度為5 80mg/mL。
3.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，配置的甘露醇水溶液濃度為5 100mg/ml。
4.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶粉體的制備方法，其特征在于，將溶液緩慢釋放到勻漿轉(zhuǎn)速為5000 20000轉(zhuǎn)/分鐘的甘露醇水溶液中。
5.按照權(quán)利要求I所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，異嗪皮啶二氧六環(huán)與甘露醇水溶液的體積比為I :3 15。
6.按照權(quán)利要求I所述的一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，用于兩相溶液高效混勻的辦法為高壓勻脂或高速勻漿法。
7.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，去除有機溶劑的溫度為30 100°C。去除有機溶劑的方法為負壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)。
8.按照權(quán)利要求I所述的水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于，水溶性異嗪皮啶混合粉體的干燥方法為負壓冷凍干燥。
全文摘要
一種水溶性異嗪皮啶混合粉體的制備方法，其特征在于將異嗪皮啶按照一定的比例溶解在有機溶劑中，再將異嗪皮啶溶液緩慢釋放到正在均漿的3～15倍體積數(shù)的甘露醇水溶液中，均漿器轉(zhuǎn)速為5000～20000轉(zhuǎn)/分鐘，在4～40℃溫度范圍內(nèi)混合，將混合液體均勻化，使之成為均勻的乳液，在30～100℃溫度下將有機溶劑去除掉，通過凍干的方法得到粒度均勻且細微的納米粉體。本方法所得異嗪皮啶混合粉體粒度分布均勻，水溶性好，得率高，成本低，易產(chǎn)業(yè)化。
文檔編號A61P39/00GK102920661SQ201210480259
公開日2013年2月13日 申請日期2012年11月23日 優(yōu)先權(quán)日2012年11月23日
發(fā)明者祖元剛, 張曉楠, 李慶勇, 祖柏實, 楊磊, 趙修華, 趙春建, 張寶友, 孫志強, 張軍 申請人:東北林業(yè)大學(xué), 祖元剛