專利名稱：一種埃索美拉唑鈉多晶型物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體說來屬于5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基-IH-苯并咪唑鈉也就是埃索美拉唑鈉多晶型物及其制備方法、應(yīng)用。
背景技術(shù)：
5-甲氧基-2-((幻-((4-甲氧基-3，5-二甲基-2-卩比啶基)甲基)亞磺?；?IH-苯并咪唑鈉的通用名為埃索美拉唑鈉(Esomeprazole sodium),奧美拉唑鈉的左旋異構(gòu)體,是由瑞典阿斯利康公司研發(fā)的全球首個單一異構(gòu)體質(zhì)子泵抑制劑(PPI)，可通過特異性抑制胃壁細(xì)胞質(zhì)子泵減少胃酸分泌。注射用埃索美拉唑鈉于2005年3月31日經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)，用于治療短期胃食管反流疾病(GERD)的處方藥。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種埃索美拉唑鈉多晶型物，其特征在于該晶體的X射線粉末衍射圖，包括以度表示的2 0在4. 4±0. 2,8. 8±0. 2的特征衍射峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種埃索美拉唑鈉多晶型物，其特征在于該晶體的X射線粉末衍射圖，還包括以度表示的2 0在5. 8±0. 2,15. 0±0. 2,22. 2±0. 2,24. 6±0. 2、27. 1±0. 2和30. 9±0. 2的一個或多個特征衍射峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的一種埃索美拉唑鈉多晶型物，其特征在于所述埃索美拉唑鈉多晶型物的含水量為3. 5% 5. 0%。
4.一種如權(quán)利要求I中所述的埃索美拉唑鈉多晶型物的制備方法，其特征在于包括以下步驟 (1)將埃索美拉唑溶解于2-丁酮溶液中，過濾； (2)濾液在10 30°C下攪拌,滴加氫氧化鈉水溶液至上述溶液中，滴加完畢后保持體系在10 30°C的條件下反應(yīng)5 IOh ; (3)反應(yīng)液于45 50°C下減壓蒸餾去除有機(jī)溶劑后，加入析晶溶劑，緩慢冷至20 30°C，攪拌析晶3 4h，再降溫至0 10°C使晶體充分析出； (4)過濾收集晶體，40 45°C下真空干燥。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種埃索美拉唑鈉多晶型物的制備方法，其特征在于析晶溶劑為丙酮、2-丁酮、乙醚、異丙醚中的一種。
6.含有權(quán)利要求I所述的一種埃索美拉唑鈉多晶型物的藥學(xué)可接受載體的藥物組合物。
7.含有權(quán)利要求I所述的一種埃索美拉唑鈉多晶型物作為質(zhì)子泵抑制劑用于治療與胃酸分泌紊亂有關(guān)的疾病的藥物用途。
全文摘要
本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體說來屬于一種埃索美拉唑鈉多晶型物及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明公開了一種埃索美拉唑鈉多晶型物穩(wěn)定性好，溶解度優(yōu)，制備過程易于工業(yè)化，質(zhì)量重現(xiàn)性良好，產(chǎn)品純度易于控制。
文檔編號A61K31/4439GK102746272SQ20121010380
公開日2012年10月24日 申請日期2012年4月11日 優(yōu)先權(quán)日2012年4月11日
發(fā)明者杜有國, 王易, 趙俊, 陳祥峰 申請人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司