專利名稱：紫草紅素微囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物制劑及其制備方法，特別是涉及一種紫草紅素微囊及其制備方法。
背景技術(shù)：
紫草，味甘、咸、寒，歸心，肝經(jīng)；功能清熱涼血，活血解毒，透疹消斑，具有抗氧化、抗癌、消炎鎮(zhèn)痛等作用，其主要有效成分為紫草紅素，藥用價(jià)值很高，但其含量低，在臨床上一般和其他藥物制成復(fù)方制劑使用，而且由于紫草紅素的脂溶特性，體內(nèi)吸收與代謝過快，不能達(dá)到長效作用。

發(fā)明內(nèi)容
為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明利用現(xiàn)在制劑技術(shù)，把紫草紅素制成微囊，提高了藥物的穩(wěn)定性，延長了藥物的作用時(shí)間。本發(fā)明的技術(shù)方案如下
一種紫草紅素微囊，包含有5-llwt%的紫草紅素和80-91wt%的乙基纖維素。紫草紅素微囊的制備方法包括如下步驟
將I重量份乙基纖維素完全溶解于4-30體積份二氯甲烷中，后加入紫草紅素提取物振搖溶解，放置30min，所得溶液加入到攪拌中的質(zhì)量百分含量為O. 01%_0. 04%的十二烷基硫酸鈉的水溶液中，在溫度為10°C _30°C下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；
其中，紫草紅素與乙基纖維素的重量份比為1:6-10 ；
水溶液與二氯甲烷的體積份比為8-12 :1。優(yōu)選的，所述紫草紅素與乙基纖維素的重量份比為1:8。優(yōu)選的，水溶液與二氯甲烷的體積份比為10:1。優(yōu)選的，所述的水溶液中十二烷基硫酸鈉的含量為O. 02%。優(yōu)選的，所述溫度為10°C。紫草紅素提取物的制備方法包括如下步驟
取5-15體積份沸程為60°C -90°C的石油醚，加入I重量份紫草，加熱使石油醚沸騰并回流提取紫草紅素，提取時(shí)間為O. 5-3小時(shí)，提取次數(shù)為2-5次，將紫草的石油醚提取液回收溶劑，制得紫草紅素粗提物；
按100: (13-17)的重量比稱取硅膠和紫草紅素粗提物，將硅膠裝柱，紫草紅素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅膠拌樣，揮干乙酸乙酯，裝柱，用體積比為20:1的石油醚和乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物。 本發(fā)明通過把藥物精制后微囊化，提高其穩(wěn)定性，減輕不良?xì)馕?，防止藥物在胃腸道內(nèi)失活，減少藥物對(duì)胃腸道的刺激性，緩釋或控釋藥物的釋放，避免藥物的配伍變化，使藥物濃度集中于靶區(qū)，穩(wěn)定其生物活性，有助于發(fā)揮療效等優(yōu)點(diǎn)。
具體實(shí)施例方式下面通過具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步的說明。實(shí)施例I
(1)紫草紅素提取物的制備
取2000ml沸程為60°C -90°C的石油醚，加入200g紫草，加熱使石油醚沸騰并回流提取紫草紅素，提取2小時(shí)，3次，將紫草的石油醚提取液回收溶劑，制得紫草紅素粗提物，測其含量為57. 8%ο取IOOg硅膠裝柱，15g紫草紅素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅膠拌樣，揮干乙酸乙酯，裝柱，用體積比為20:1的石油醚乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物，測紫草紅素含量為64. 4% ；
(2)微囊的制備
將80g乙基纖維素溶解于1200ml的二氯甲烷中，加入紫草紅素提取物IOg振搖溶解， 放置30min，所得溶液加入到攪拌中的含O. 02%的十二烷基硫酸鈉的水溶液12000ml中，在 10°C下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。實(shí)施例2
(1)紫草紅素提取物的制備
取1500ml沸程為60°C _90°C的石油醚，加入200g紫草，加熱使石油醚沸騰并回流提取紫草紅素，提取2小時(shí)，5次，將紫草的石油醚提取液回收溶劑，制得紫草紅素粗提物，測其含量為57. 9%ο取IOOg硅膠裝柱，14g紫草紅素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅膠拌樣，揮干乙酸乙酯，裝柱，用體積比為20:1的石油醚乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物，測紫草紅素含量為64. 6% ；
(2)微囊的制備
將IOOg乙基纖維素溶解于IOOOml的二氯甲烷中，加入紫草紅素提取物IOg振搖溶解， 放置30min，所得溶液加入到攪拌中的含O. 03%的十二烷基硫酸鈉的水溶液12000ml中，在 20°C下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。實(shí)施例3
(1)紫草紅素提取物的制備
取2500ml沸程為60°C -90°C的石油醚，加入200g紫草，加熱使石油醚沸騰并回流提取紫草紅素，提取2小時(shí)，3次，將紫草的石油醚提取液回收溶劑，制得紫草紅素粗提物，測其含量為57. 9%ο取IOOg硅膠裝柱，17g紫草紅素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅膠拌樣，揮干乙酸乙酯，裝柱，用體積比為20:1的石油醚乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物，測紫草紅素含量為64. 1% ；
(2)微囊的制備
將60g乙基纖維素溶解于800ml的二氯甲烷中，加入紫草紅素提取物IOg振搖溶解， 放置30min，所得溶液加入到攪拌中的含O. 01%的十二烷基硫酸鈉的水溶液6400ml中，在30°C下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。實(shí)施例4
(1)紫草紅素提取物的制備
取2400ml沸程為60°C -90°C的石油醚，加入200g紫草，加熱使石油醚沸騰并回流提取紫草紅素，提取2小時(shí)，3次，將紫草的石油醚提取液回收溶劑，制得紫草紅素粗提物，測其含量為57. 8%ο取IOOg硅膠裝柱，16g紫草紅素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅膠拌樣，揮干乙酸乙酯，裝柱，用體積比為20:1的石油醚乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物，測紫草紅素含量為63. 9% ；
(2)微囊的制備
將80g乙基纖維素溶解于1600ml的二氯甲烷中，加入紫草紅素提取物IOg振搖溶解， 放置30min，所得溶液加入到攪拌中的含O. 02%的十二烷基硫酸鈉的水溶液16000ml中，在 10°C下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊。
權(quán)利要求
1.一種紫草紅素微囊，其特征在于包含有5. 5-10wt%的紫草紅素和80-91wt%的乙基纖維素。
2.一種制備權(quán)利要求I所述的紫草紅素微囊的方法，包括如下步驟將I重量份乙基纖維素完全溶解于4-30體積份二氯甲烷中，后加入紫草紅素提取物振搖溶解，放置30min，所得溶液加入到攪拌中的質(zhì)量百分含量為O. 01-.0. .04%的十二烷基硫酸鈉的水溶液中，在溫度為10-30°C下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；紫草紅素與乙基纖維素的重量份比為1:6-10 ；水溶液與二氯甲烷的體積份比為8-12 :1。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述的紫草紅素提取物采用如下方法制備取5-15體積份沸程為60-90°C的石油醚，加入I重量份紫草，加熱使石油醚沸騰并回流提取紫草紅素，提取時(shí)間為O. 5-3小時(shí)，提取次數(shù)為2-5次，將紫草的石油醚提取液回收溶劑，制得紫草紅素粗提物；按100: (13-17)的重量比稱取硅膠和紫草紅素粗提物，將硅膠裝柱，紫草紅素粗提物用乙酸乙酯溶解，加入硅膠拌樣，揮干乙酸乙酯，裝柱，用體積比為20:1的石油醚和乙酸乙酯進(jìn)行洗脫，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物，合并洗脫液回收溶劑，得紫草紅素提取物。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述紫草紅素與乙基纖維素的重量份比為 1:8。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于水溶液與二氯甲烷的體積份比為10:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于 :所述十~■燒基硫酸納的水溶液的含量為.0. 02%。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于所述溫度為10°C,
全文摘要
本發(fā)明涉及一種紫草紅素微囊及其制備方法，其步驟包括將1重量份乙基纖維素完全溶解于4-30體積份二氯甲烷中，后加入紫草紅素提取物振搖溶解，放置30min，所得溶液加入到攪拌中的質(zhì)量百分含量為0.01-0.04%的十二烷基硫酸鈉的水溶液中，在溫度為10-30℃下攪拌2h，減壓抽濾，所得固體用水洗滌3次，抽干后置干燥箱干燥即得微囊；本發(fā)明通過把藥物精制后微囊化，提高其穩(wěn)定性，減輕不良?xì)馕叮乐顾幬镌谖改c道內(nèi)失活，減少藥物對(duì)胃腸道的刺激性，緩釋或控釋藥物的釋放，避免藥物的配伍變化，使藥物濃度集中于靶區(qū)，穩(wěn)定其生物活性，有助于發(fā)揮療效等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K36/30GK102579401SQ201210083010
公開日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年3月27日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月27日
發(fā)明者于蓓蓓, 徐新剛, 生立嵩, 閆雪生 申請(qǐng)人:山東省中醫(yī)藥研究院