專利名稱：一種治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中成藥顆粒及其制備方法，特別是一種治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒及其制備方法。
背景技術(shù)：
鼻炎是由于外感風(fēng)寒或風(fēng)熱而使肺氣失和，鼻竅不通而成，中醫(yī)稱為“鼻窒”、“鼻淵”或“鼻鼽”患者常出現(xiàn)畏寒、頭痛、鼻塞、流鼻涕、打噴嚏、嗅覺(jué)遲鈍等癥狀，是常見(jiàn)癥和多發(fā)病。目前在市場(chǎng)上銷售的鼻炎藥有乙酰螺旋霉片、羅紅霉素分散片、羅紅霉素片、頭孢氨芐膠囊等幾十個(gè)品種，西藥品種占銷售的主導(dǎo)地位，但西藥或添加了西藥的鼻炎用藥的毒副作用是顯而易見(jiàn)的。而人們以往認(rèn)為中藥藥性緩，作用慢。目前市面上治療鼻炎且效果明顯的純中成藥制劑不多，大致有樂(lè)防芷鼻炎片、利鼻片、鼻炎寧顆粒等產(chǎn)品。這些產(chǎn)品配伍未能達(dá)到最佳，藥效未能充分發(fā)揮出來(lái)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的，是發(fā)明一種配伍得當(dāng)、能充分發(fā)揮藥效的治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒及其制備方法。本發(fā)明治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒，主要是由白芷320_480g、鵝不食草 184-276g、半邊蓮 264-396g、半枝蓮 264_396g、重樓 184_276g、兩面針 320_480g、羌活 184-276g，經(jīng)精加工制成800-1200g顆粒。制備IOOOg顆粒時(shí)各主要成分的最佳重量為白芷400g、鵝不食草230g、半邊蓮 330g、半枝蓮330g、重樓230g、兩面針400g、羌活230g。方中白芷辛溫、散風(fēng)除濕、通竅排膿。鵝不食草辛溫散風(fēng)寒、通鼻竅，兩者配伍協(xié)用，使散風(fēng)寒通鼻竅的功用大大增強(qiáng)，為方中君藥。半邊蓮清熱解毒，化瘀利水，半枝蓮清熱解毒，利水、消腫。重樓清熱解毒，消腫止痛，三藥的共性是清熱解毒，又有利水、化瘀、消腫之功效，共為臣藥。兩面針行氣止痛、活血化瘀、祛風(fēng)通絡(luò)為佐藥，增強(qiáng)君藥的祛風(fēng)止痛的功效，增強(qiáng)臣藥的活血化瘀的功效。羌活辛溫善散風(fēng)寒，起引經(jīng)作用，為使藥。全方共奏散風(fēng)寒、清熱毒、通鼻竅的功效。適用于頭痛鼻塞、流鼻涕、流黃稠涕患者，即現(xiàn)代醫(yī)學(xué)所稱的急慢性鼻炎、鼻竇炎患者。本發(fā)明治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒的制備方法，其主要步驟是(I)將白芷、鵝不食草、羌活加適量水浸泡4小時(shí)后，蒸餾4小時(shí)，提取揮發(fā)油備用， 蒸餾后的水液另器收集；(2)取⑴的藥渣與半邊蓮、半枝蓮、重樓、兩面針，加水煎煮二次，每次加水(原藥量)10倍，每次I.5小時(shí)，煎液合并，與(I)蒸餾收集的水溶液合并，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08-1. 10 (70°C)的清膏，放冷，加乙醇使含醇量達(dá)60%，靜置24小時(shí)，取上清液濾過(guò)，濾液回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為I. 25-1. 28 (700C )的稠膏；(3)另?、诺膿]發(fā)油和β-環(huán)糊精按I : 6(ml/g)比例混合制成包結(jié)物將β -環(huán)糊精加水溶解制成飽和溶液，量取揮發(fā)油，在不斷攪拌下，緩緩滴加到β -環(huán)糊精溶液中，繼續(xù)攪拌5小時(shí)后，于5-10°C下放置24小時(shí)，濾過(guò)，置50°C下干燥，粉碎，過(guò)60目篩， 得包結(jié)物；(4)將(3)的包結(jié)物與(2)的稠膏混合，分別加入足量糊精、蔗糖粉，制粒，干燥，整粒，即得治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒。芷鵝鼻炎顆粒研究結(jié)果如下I、藥效學(xué)研究藥效學(xué)研究表明，芷鵝鼻炎顆粒抑制卵蛋白誘發(fā)的小鼠、豚鼠鼻粘膜速發(fā)型小鼠鼻粘膜過(guò)敏反應(yīng)和小鼠腹腔過(guò)敏反應(yīng)；抑制2，4_ 二硝基氯苯誘發(fā)的遲發(fā)型豚鼠皮膚過(guò)敏反應(yīng)；抑制二甲苯誘發(fā)的小鼠耳腫脹、抑制小鼠棉球肉芽腫和角叉菜膠誘發(fā)的大鼠足腫脹和小鼠腹腔毛細(xì)血管滲出；抑制小鼠炭末廓清能力；對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、不動(dòng)桿菌、腸球菌、綠膿桿菌、志賀氏痢疾桿菌、福氏痢疾桿菌、肺炎克雷伯氏桿菌、 陰溝桿菌、白念珠菌、乙鏈球菌、肺鏈球菌的的生長(zhǎng)有抑制作用；對(duì)金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染的小鼠具有一定保護(hù)作用；抑制醋酸誘發(fā)的小鼠扭體反應(yīng)，提高小鼠熱板痛閾。提示，本品具有抗過(guò)敏、抗炎、非特異性免疫抑制、抗菌和止痛作用，可用于過(guò)敏性鼻炎， 慢性單純性鼻炎、鼻竇炎引起的頭痛、鼻塞、流鼻涕。2、急性毒性試驗(yàn)芷鵝鼻炎顆粒給小鼠灌胃702g生藥/kg/日，相當(dāng)于臨床日劑量(1.08g/kg)的 650倍，未見(jiàn)小鼠死亡。提示，本品按臨床擬用劑量和用藥途徑應(yīng)是安全的。3、長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)芷鵝鼻炎顆粒以108g、64.8g及32.4g藥材/kg/d給大鼠灌胃給藥，連續(xù)6個(gè)月， 大鼠的一般狀況良好，體重增長(zhǎng)正常；血液學(xué)檢查、血液生化學(xué)檢查及臟器系數(shù)檢查，給藥組與對(duì)照組之間差異無(wú)顯著性意義。主要臟器的病理組織學(xué)檢查，未見(jiàn)因藥物毒性引起的明顯病理改變。以上結(jié)果提示芷鵝鼻炎顆粒按臨床擬用的劑量、途徑及療程使用應(yīng)是安全的。4、穩(wěn)定性試驗(yàn)申請(qǐng)人:對(duì)三批樣品按《中國(guó)藥典》2000年版一部附錄顆粒劑項(xiàng)下有關(guān)要求及本品臨床研究用藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，進(jìn)行了加速穩(wěn)定性試驗(yàn)和初步穩(wěn)定性試驗(yàn)，結(jié)果表明，本品在溫度為38土1°C、相對(duì)濕度為75%的條件下放置三個(gè)月和在室溫條件放置六個(gè)月，各項(xiàng)考察指標(biāo)均符合規(guī)定，表明產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。所擬訂的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)基本能控制本品的質(zhì)量，保證臨床研究結(jié)果的客觀評(píng)價(jià)。因此本品所做的藥學(xué)研究工作已經(jīng)符合新藥中成藥注冊(cè)申報(bào)的有關(guān)要求。本發(fā)明治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒全方共奏散風(fēng)寒、清熱毒、通鼻竅的功效。適用于頭痛鼻塞、流鼻涕、流黃稠涕患者，即現(xiàn)代醫(yī)學(xué)所稱的急慢性鼻炎、鼻竇炎患者。 且制備方法簡(jiǎn)便易行，給藥途徑合理、用藥方便、生物利用度高、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。
具體實(shí)施例方式實(shí)施例I主要成分白芷400g、鵝不食草230g、半邊蓮330g、半枝蓮330g、重樓230g、兩面針 400g、羌活 230g。(I)將白芷、鵝不食草、羌活加適量水浸泡4小時(shí)后，蒸餾4小時(shí)，提取揮發(fā)油備用， 蒸餾后的水液另器收集；(2)取(I)的藥渣與半邊蓮、半枝蓮、重樓、兩面針，加水煎煮二次，每次加水(原藥量)10倍，每次I.5小時(shí)，煎液合并，與(I)蒸餾收集的水溶液合并，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08-1. 10 (70°C)的清膏，放冷，加乙醇使含醇量達(dá)60%，靜置24小時(shí)，取上清液濾過(guò)，濾液回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為I. 25-1. 28 (700C )的稠膏；(3)另?、诺膿]發(fā)油和β_環(huán)糊精按I : 6(ml/g)比例混合制成包結(jié)物將 β -環(huán)糊精加水溶解制成飽和溶液，量取揮發(fā)油，在不斷攪拌下，緩緩滴加到β -環(huán)糊精溶液中，繼續(xù)攪拌5小時(shí)后，于5-10°C下放置24小時(shí)，濾過(guò)，置50°C下干燥，粉碎，過(guò)60目篩， 得包結(jié)物；(4)將(3)的包結(jié)物與(2)的稠膏混合，分別加入足量糊精、蔗糖粉，制粒，干燥，整粒，即得IOOOg治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒。實(shí)施例2主要成分白芷320g、鵝不食草184g、半邊蓮264g、半枝蓮264g、重樓184g、兩面針 320g、羌活 184g。(I)將白芷、鵝不食草、羌活加適量水浸泡4小時(shí)后，蒸餾4小時(shí)，提取揮發(fā)油備用， 蒸餾后的水液另器收集；(2)取(I)的藥渣與半邊蓮、半枝蓮、重樓、兩面針，加水煎煮二次，每次加水(原藥量)10倍，每次I.5小時(shí)，煎液合并，與(I)蒸餾收集的水溶液合并，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08-1. 10 (70°C)的清膏，放冷，加乙醇使含醇量達(dá)60%，靜置24小時(shí)，取上清液濾過(guò)，濾液回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為I. 25-1. 28 (700C )的稠膏；(3)另?、诺膿]發(fā)油和β_環(huán)糊精按I : 6(ml/g)比例混合制成包結(jié)物將 β -環(huán)糊精加水溶解制成飽和溶液，量取揮發(fā)油，在不斷攪拌下，緩緩滴加到β -環(huán)糊精溶液中，繼續(xù)攪拌5小時(shí)后，于5-10°C下放置24小時(shí)，濾過(guò)，置50°C下干燥，粉碎，過(guò)60目篩， 得包結(jié)物；(4)將(3)的包結(jié)物與(2)的稠膏混合，分別加入足量糊精、蔗糖粉，制粒，干燥，整粒，即得800g治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒。實(shí)施例3主要成分白芷480g、鵝不食草276g、半邊蓮396g、半枝蓮396g、重樓276g、兩面針 480g、羌活 276g。(I)將白芷、鵝不食草、羌活加適量水浸泡4小時(shí)后，蒸餾4小時(shí)，提取揮發(fā)油備用， 蒸餾后的水液另器收集；(2)取(I)的藥渣與半邊蓮、半枝蓮、重樓、兩面針，加水煎煮二次，每次加水(原藥量)10倍，每次I.5小時(shí)，煎液合并，與(I)蒸餾收集的水溶液合并，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08-1. 10 (700C )的清膏，放冷，加乙醇使含醇量達(dá)60%，靜置24小時(shí)，取上清液濾過(guò)，濾液回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為I. 25-1. 28 (700C )的稠膏；(3)另?、诺膿]發(fā)油和β_環(huán)糊精按I : 6(ml/g)比例混合制成包結(jié)物將 β -環(huán)糊精加水溶解制成飽和溶液，量取揮發(fā)油，在不斷攪拌下，緩緩滴加到β -環(huán)糊精溶
5液中，繼續(xù)攪拌5小時(shí)后，于5-10°C下放置24小時(shí)，濾過(guò)，置50°C下干燥，粉碎，過(guò)60目篩， 得包結(jié)物；(4)將(3)的包結(jié)物與(2)的稠膏混合，分別加入足量糊精、蔗糖粉，制粒，干燥，整粒，即得1200g治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒。工業(yè)化生產(chǎn)時(shí)，可按配比擴(kuò)大生產(chǎn)。
權(quán)利要求
1.一種治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒，其特征在于它主要是由白芷320-480g、鵝不食草184-276g、半邊蓮264-396g、半枝蓮264_396g、重樓184_276g、兩面針320_480g、羌活184-276g，經(jīng)精加工制成800-1200g顆粒。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒，其特征在于制備IOOOg 顆粒時(shí)各主要成分的最佳重量為白芷400g、鵝不食草230g、半邊蓮330g、半枝蓮330g、重樓230g、兩面針400g、羌活230g。
3.根據(jù)權(quán)利要求I或2所述治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒的制備方法，其特征在于其主要步驟是(1)將白芷、鵝不食草、羌活加適量水浸泡4小時(shí)后，蒸餾4小時(shí)，提取揮發(fā)油備用，蒸餾后的水溶液另器收集；(2)取(I)的藥渣與半邊蓮、半枝蓮、重樓、兩面針，加水煎煮二次，每次12倍水， 每次I. 5小時(shí)，煎液合并，與(I)蒸餾收集的水溶液合并，濾過(guò)，濾液濃縮至相對(duì)密度為1.08-1. 10 (700C )的清膏，放冷，加乙醇使含醇量達(dá)60%，靜置24小時(shí)，取上清液濾過(guò)，濾液回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為I. 25-1. 28 (700C )的稠膏；(3)另取(I)的揮發(fā)油和環(huán)糊精按I: 6(ml/g)比例混合制成包結(jié)物將β-環(huán)糊精加水溶解制成飽和溶液，量取揮發(fā)油，在不斷攪拌下，緩緩滴加到環(huán)糊精溶液中， 繼續(xù)攪拌5小時(shí)后，于5-10°C下放置24小時(shí)，濾過(guò)，置50°C下干燥，粉碎，過(guò)60目篩，得包結(jié)物；(4)將(3)的包結(jié)物與(2)的稠膏混合，分別加入足量糊精、蔗糖粉，制粒，干燥，整粒， 即得治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒。
全文摘要
發(fā)明一種治療鼻炎的中成藥-芷鵝鼻炎顆粒及其制備方法，本顆粒主要是由白芷、鵝不食草、半邊蓮、半枝蓮、重樓、兩面針、羌活，經(jīng)精加工制成。全方共奏散風(fēng)寒、清熱毒、通鼻竅的功效。適用于頭痛鼻塞、流鼻涕、流黃稠涕患者，即現(xiàn)代醫(yī)學(xué)所稱的急慢性鼻炎、鼻竇炎患者。具有用藥方便、給藥途徑合理、生物利用度高、產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定等特點(diǎn)，其制備方法簡(jiǎn)便易行。
文檔編號(hào)A61P11/02GK102579762SQ201210061760
公開(kāi)日2012年7月18日 申請(qǐng)日期2012年3月9日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月9日
發(fā)明者李浪輝 申請(qǐng)人:廣西強(qiáng)壽藥業(yè)集團(tuán)有限公司