專利名稱：(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及ー種(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用。
(ニ)
背景技術(shù)：
乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一。據(jù)資料統(tǒng)計，發(fā)病率占全身各種惡性腫瘤的7-10%。它的發(fā)病常與遺傳有夫，以及40 60歲之間、絕經(jīng)期前后的婦女發(fā)病率較高，已經(jīng)成為嚴(yán)重威脅我國人民健康和生命的一大殺手，其危險性不容小視。氟苯水楊酰胺類化合物是ー種含氟原子的化合物。由于氟原子半徑小、又具有最大的電負(fù)性，所形成的C-F鍵能要比C-H鍵能大得多，増加了含氟有機物的穩(wěn)定性；且由于氟原子的體積小，因而常認(rèn)為是H原子的非經(jīng)典的電子等排體，易產(chǎn)生拮抗作用，即不干擾含氟藥物與相應(yīng)細(xì)胞受體間的相互作用，能在分子水平代替正常代謝藥物，欺騙性地?fù)饺肷锎蠓肿?，?dǎo)致致死合成。當(dāng)藥物分子中引入氟原子時，其電效應(yīng)和模擬效應(yīng)不僅改變了分子內(nèi)部電子密度的分布，而且還能提高化合物的脂溶性和滲透性，在生物膜上的溶解性得到增強，促進其在生物體內(nèi)吸收與傳遞速度，使生理作用發(fā)生變化。所以，含氟藥物具有用量少、毒性低、藥效高、代謝能力強等特點。含氟藥物的研究開發(fā)，主要集中在含氟芳香、雜環(huán)化合物的研究開發(fā)上，如ニ氟尼柳具有很好的抗炎作用，已經(jīng)廣泛應(yīng)用于臨床中。通過對ニ氟尼柳進行結(jié)構(gòu)修飾，制備具有抗乳腺癌活性的含氟新藥，具有非常重大的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的是提供ー種具有抗乳腺癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是—種如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌
藥物中的應(yīng)用
權(quán)利要求
1.一種如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用
2.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物中的R6SH, R7為結(jié)構(gòu)如式(A)所示的取代苯基，所述(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物如式(I)所示
3.如權(quán)利要求2所述的應(yīng)用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物如式(I)所示，為表I化合物之一表I :
4.如權(quán)利要求I所述的應(yīng)用，其特征在于所述的(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物如式(II)所示，為表2化合物之一表2 :
5.如權(quán)利要求3所述的應(yīng)用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物為化合物 1-1、1-2、1-5、1-7、1-10 1-12、1-17、1-19、1-20 或 1-24。
6.如權(quán)利要求4所述的應(yīng)用，其特征在于所述(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物為化合物1-5或1-7。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如式(II)所示的(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物在制備抗乳腺癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在提供了一種具有抗人乳腺癌作用的(4-取代苯甲酰)氟苯水楊酰胺類化合物，為新藥篩選提供研究基礎(chǔ)，具有較大應(yīng)用前景。
文檔編號A61K31/616GK102614200SQ20121005534
公開日2012年8月1日 申請日期2012年3月5日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月5日
發(fā)明者全勇, 夏春年, 曾方, 王妮妮, 鐘光祥 申請人:浙江工業(yè)大學(xué)