專利名稱：18元環(huán)大環(huán)化合物及其類似物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明廣泛地涉及稱為Tiacumicins的18元環(huán)大環(huán)抗微生物劑，特別是R-Tiacumicin B或Tiacumicin B及其相關化合物。具體而言，基本上純的R-Tiacumicin B作為治療細菌感染的有效抗菌劑，特別是由艱難梭菌(Clostridiumdifficile) (C. difficile)、包括耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)的金黃色葡萄球菌(Staphylococcus aureus) (S. aureus)和產氣夾膜梭菌(Clostridium perfringens)(C. perfringens)產生的毒素引起的GI感染。
背景技術：
大環(huán)化合物是一類重要的治療用抗生素。這些化合物通常作為一類密切相關的生物同源物被生產。Tiacumicin是一系列18元環(huán)大環(huán)抗生素的總稱，其大環(huán)上通過糖苷鍵結合一個或兩個糖。其中七碳糖的各個位置被低級脂肪酸酯化。另一個糖(當其存在時)被全取代的苯甲酸一扁枝衣酸的異構體酯化。(液相色譜雜志(Journal of LiquidChromatography), 1988,11 191-201)。Tiacumicin是下面式I所示的含有18元環(huán)的一類相關化合物。
權利要求
1.包含光學純的式(IV)化合物或其藥學上可接受的鹽的組合物在制備用于治療哺乳動物由艱難梭菌引起的腹瀉的口服藥物中的用途
2.權利要求I的用途，其中所述組合物另外包括式(III)化合物
3.權利要求I的用途，其中所述組合物另外包括下式化合物
4.權利要求1、2或3的用途，其中所述組合物包含70%-100%的式(IV)化合物。
5.權利要求1、2或3的用途，其中所述組合物被配制為片劑。
6.權利要求1、2或3的用途，其中所述組合物被配制為膠囊劑。
7.權利要求1、2或3的用途，其中所述組合物被配制為混懸劑。
8.權利要求1、2或3的用途，其中式(IV)化合物的重量純度大于90%。
9.權利要求1、2或3的用途，其中式(IV)化合物不含該化合物的其他非對映異構體。
10.權利要求1、2或3的用途，其中所述哺乳動物為人。
全文摘要
本發(fā)明涉及18元環(huán)大環(huán)化合物及其類似物，廣泛地涉及稱為Tiacumicins的18元環(huán)大環(huán)抗微生物劑，特別是OPT-80(幾乎完全由R-Tiacumicin B組成)，本發(fā)明還涉及包含OPT-80的藥物組合物和應用OPT-80的方法。具體地講，該化合物是用于治療細菌感染的有效藥物，特別是艱難梭菌(C.difficile)感染。
文檔編號A61P1/12GK102614207SQ20121003239
公開日2012年8月1日 申請日期2005年1月31日 優(yōu)先權日2005年1月31日
發(fā)明者A·羅梅羅, C-K·王, F·奧庫姆, F·巴巴卡尼, P·西爾斯, Y-H·邱, Y-K·舒 申請人:浩鼎生技公司