專利名稱：生咖啡豆用于調(diào)節(jié)皮膚色素沉著病癥的用途的制作方法
生咖啡豆用于調(diào)節(jié)皮膚色素沉著病癥的用途本發(fā)明總的涉及用于美容目的的食品補(bǔ)充劑和/或食品領(lǐng)域。更具體地，本發(fā)明旨在提供一種包含生咖啡豆或其提取物的成分，用于預(yù)防和/或治療皮膚的過度色素沉著、皮膚顏色缺陷例如老人斑和特征在于色素異常的其它皮膚病癥。本發(fā)明的目的還在于改善皮膚色調(diào)以及提供皮膚美白或增白劑。
背景技術(shù)：
皮膚顏色主要是由存在于皮膚中的一種棕色色素——黑色素的量和類型決定的。黑色素的量越少皮膚越白，量越多皮膚顏色越深。此外，皮膚的過度色素沉著也是由皮膚中黑色素的過度表達(dá)或積聚造成的。因此，黑色素產(chǎn)生所涉及的途徑已經(jīng)成為許多用來降低黑色素產(chǎn)生水平的抑制劑的靶點(diǎn)。在黑色素途徑中所涉及的主要的酶之一是酪氨酸酶。黑色素的合成是一個(gè)受激素控制的過程，包括由前體阿黑皮素原產(chǎn)生的促黑素細(xì)胞激素(MSH)和促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)肽。由UVB照射所引起的DNA損傷可以刺激該過程。因此，長(zhǎng)時(shí)間的日曬會(huì)引起皮膚中的許多生化反應(yīng)，導(dǎo)致例如皮膚曬黑和曬成褐色。日曬的其它后果會(huì)隨著時(shí)間而累積。這些變化可以引起老人斑的出現(xiàn)并產(chǎn)生不均勻的、斑駁的皮膚色調(diào)。不幸的是，目前在市場(chǎng)上可購(gòu)買到的許多產(chǎn)品要么僅有很弱的效果，要么含有不穩(wěn)定的活性成分，這些成分在摻入最終的配方中時(shí)會(huì)失去它們的效力。在當(dāng)今社會(huì)，非常希望能夠改變皮膚中色素的表達(dá)，以促進(jìn)均勻或美白的膚色。許多人希望改變他們的膚色，以減少老人斑等，或者是為了純粹的美容原因。其結(jié)果是，開發(fā)有效組合物的嘗試都集中在了抑制酪氨酸酶活性的物質(zhì)上。例如，已提出將各種酪氨酸酶抑制劑例如氫醌、維生素C、半胱氨酸、曲酸、熊果苷和谷胱甘肽等用于局部組合物中。此外，也有人提出將多種皮膚病學(xué)組合物用于改善色素異常(例如在黃褐斑、雀斑、白癜風(fēng)、斑駁病、苯丙酮尿癥等中所觀察到的那些)的面貌和/或用于美容目的。此外，皮膚漂白組合物的使用也被廣泛延伸。然而，它們或者破壞黑色素，或者是抑制其形成。許多這樣的組合物含有苛性化學(xué)物質(zhì)，例如過氧化物、酸或甲醛，或硫醇化的物質(zhì)。不太苛性的療法具有其它缺點(diǎn)。有人提出使用局部類視色素和局部皮質(zhì)留類作為色素減輕劑，還有人提出了激光療法和化學(xué)去皮法，但這些方法的缺點(diǎn)是無(wú)法獲得所需的響應(yīng)。其它一些組合物提出在皮膚上使用天然物質(zhì)，其中有些天然物質(zhì)已經(jīng)在亞洲或歐洲使用了數(shù)個(gè)世紀(jì)，用來漂白皮膚和皮膚區(qū)域，或用于增強(qiáng)白皙皮膚的美感。其中包括使用檸檬、橙、黃瓜、銀杏、長(zhǎng)豆角、玫瑰果、老鸛草、肉桂、馬郁蘭、迷迭香等。為了對(duì)抗與異常色素有關(guān)的病癥或者為了美白膚色，已提出使用各種當(dāng)局部涂抹在皮膚上時(shí)能夠降低酪氨酸酶活性并因此限制黑色素產(chǎn)生的化合物。不幸的是，目前可以采用的處置方法不能完全令人滿意，特別是在經(jīng)常伴隨的副作用方面，例如某些局部活性劑的刺激性副作用。 因此，非常希望不存在現(xiàn)有技術(shù)中所記載的那些缺點(diǎn)的其它可替代的制劑。具體地講，非常希望開發(fā)出用于通過口服途徑施用的營(yíng)養(yǎng)性美容組合物，其具有改善的穩(wěn)定性和促進(jìn)均勻膚色或美白膚色的效力。此外，還需要對(duì)于治療和/或預(yù)防皮膚色素沉著異常、特別是由于環(huán)境因素或衰老所引起的那些異常有效的活性劑。本發(fā)明的目的滿足了這些需求。發(fā)明概述本發(fā)明人可以通過提供含有至少包含生咖啡豆或其提取物的成分的食品或食品補(bǔ)充劑組合物實(shí)現(xiàn)該目的。因此，本發(fā)明的第一個(gè)主題涉及有效量的至少包含生咖啡豆或其提取物的成分作為活性劑用于治療和/或預(yù)防皮膚色素沉著異常的美容應(yīng)用。所述皮膚病癥特別是那些由于年齡或環(huán)境(例如紫外線)因素引起的異常，例如老人斑。其還可以是在黃褐斑、雀斑、白癜風(fēng)、斑駁病、苯丙酮尿癥等中所觀察到的那些。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，生咖啡 豆可以有效抑制黑色素的形成(黑素生成)，盡管事實(shí)上該提取物對(duì)酪氨酸酶的活性的抑制很弱或沒有抑制?？紤]到酪氨酸酶在黑色素生成中的關(guān)鍵作用以及現(xiàn)有技術(shù)中的開發(fā)嘗試都集中在對(duì)該酶的抑制上，該結(jié)果是令人驚奇并且出人意料的。對(duì)于本發(fā)明的目的而言，術(shù)語(yǔ)“皮膚”是指面部或身體的皮膚。對(duì)于本發(fā)明的目的而言，術(shù)語(yǔ)“有效量”是指足以獲得預(yù)期效果的量。對(duì)于本發(fā)明的目的而言，術(shù)語(yǔ)“預(yù)防”是指降低所考慮的異常的跡象出現(xiàn)的危險(xiǎn)性。本發(fā)明還涉及上述成分作為活性劑用于治療和/或預(yù)防皮膚色斑(pigmentimperfection)的美容應(yīng)用。其結(jié)果是，膚色變得更亮更均勻，沒有皮膚變色或干燥的區(qū)域。本發(fā)明還涉及有效量的至少本發(fā)明的包含生咖啡豆或其提取物的成分作為活性劑用于增白或美白皮膚色調(diào)的美容應(yīng)用。本發(fā)明人還發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的成分可以進(jìn)一步改善皮膚含水量和/或皮膚屏障功倉(cāng)泛。本發(fā)明的應(yīng)用還包括至少包含生咖啡豆或其提取物的成分與有效量的至少一種用于進(jìn)一步改善皮膚含水量或皮膚老化的活性劑、特別是下述的那些活性劑的組合應(yīng)用。根據(jù)另一方面，本發(fā)明的主題是在個(gè)體中治療和/或預(yù)防皮膚色斑以及與過度色素沉著有關(guān)的病癥、特別是美學(xué)上的病癥的方法、特別是美容方法，該方法包括至少一個(gè)向所述個(gè)體施用至少本發(fā)明的包含生咖啡豆或其提取物的成分的步驟。本發(fā)明的組合物可以口服給藥。其優(yōu)點(diǎn)是可以通過迅速并且相對(duì)無(wú)限制性的給藥方式全身作用于整個(gè)皮膚的深層(真皮、下皮)。具體地講，代謝物及其它活性營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)通過血流的作用特別分布于皮膚基質(zhì)內(nèi)。口服給藥還具有迅速和相對(duì)無(wú)限制性給藥方式的優(yōu)點(diǎn)。發(fā)明詳述根據(jù)第一目的，本發(fā)明提供了生咖啡豆的應(yīng)用。在后續(xù)的文本中，“咖啡豆”必須應(yīng)理解為是指從咖啡“櫻桃”開始，在如上所述的剝殼之后，通過濕法途徑(發(fā)酵，洗滌)或通過干法途徑(干燥，隨后機(jī)械剝殼)獲得的豆。
“提取物”必須應(yīng)理解為是指由粗品的醇、水-醇或水-提取開始而獲得的所有化合物。有利地是，對(duì)于制備在組合物中所用的咖啡豆提取物所選擇的咖啡樹的種類選自咖啡(Coffea)物種?？Х葮錇檫吘壒饣?、多年生的、強(qiáng)韌的、具有光滑葉子的小型樹木(10-15X4-6cm)。白色的馥郁的花朵在葉腋處輪生成組。果實(shí)為綠色的核果，其在成熟時(shí)變?yōu)榧t色并且通常含有兩個(gè)平面凸?fàn)畹臐{果，它們是通過其平面鄰接的。盡管只有兩個(gè)物種(阿拉比卡咖啡(C.Arabica)和中果咖啡(C.canephora))供應(yīng)咖啡市場(chǎng)的基本需要,但是咖啡樹的很多物種以野生狀態(tài)存在于東肖_的熱帶森林中?？Х取岸埂庇煽Х取皺烟摇奔春斯_始，通過濕法途徑(發(fā)酵，洗滌)或干法途徑(干燥，然后機(jī)械脫殼)獲得。果肉的減少除去紅色果皮和新鮮的中果皮；其導(dǎo)致咖啡“殼”。剝殼(除去木質(zhì)化的內(nèi)果皮)后獲得咖啡“漿果”(或豆)。生咖啡可以源自阿拉卡比咖啡或羅布斯塔咖啡(Robusta)，或可以是阿拉比卡咖啡和羅布斯塔咖啡的摻混物。生咖啡部分可以至少部分去咖啡因的。這提供這樣的制品，其咖啡因水平可從去咖啡因至常規(guī)咖啡因水平進(jìn)行調(diào)節(jié)。具體地講，咖啡豆提取物可通過咖啡豆的水、水-醇或醇提取、優(yōu)選借助于甲醇、乙醇或丙醇的提取而獲得。優(yōu)選地，它不含可通過非極性溶劑提取的咖啡豆的級(jí)分。用于制備去咖啡因的咖啡提取物的方法為本領(lǐng)域熟知的。根據(jù)本發(fā)明的組合物可以是任何通常適用于所選擇的施用方法的蓋侖制劑形式。載體可以具有不同性質(zhì)，這取決于考慮中的組合物的類型。相應(yīng)地，組合物可以是任何食品或藥品，或用于口服應(yīng)用的美容產(chǎn)品。食品用或藥用載體的實(shí)例包括完全營(yíng)養(yǎng)配方、乳制品例如乳、酸奶、奶酪、發(fā)酵乳、乳基發(fā)酵制品、冰淇淋、谷類制品或發(fā)酵的谷類制品、乳基粉末、幼兒和嬰兒配方、冷凍或耐貯飲料、糖果食品、巧克力或谷類類型、動(dòng)物飼料(特別是家養(yǎng)動(dòng)物)。具體地講，菊苣或其提取物可以摻入任何其它形式的食品補(bǔ)充劑或強(qiáng)化營(yíng)養(yǎng)食品中，例如食物棒或壓實(shí)或未壓實(shí)粉末。粉末可稀釋于水、蘇打、乳制品或大豆衍生物，或摻入食物棒中。食品也可進(jìn)一步包含蛋白質(zhì)源、碳水化合物源、脂質(zhì)源、礦物源和/或維生素源。蛋白質(zhì)、碳水化合物、脂質(zhì)、礦物和/或維生素的存在可具有數(shù)種優(yōu)勢(shì)。這些化合物通常有助于成品的味道和口感。它們還提供給身體營(yíng)養(yǎng)素，當(dāng)身體受皮膚病癥影響時(shí)迫切需要這種營(yíng)養(yǎng)素。它們還允許本發(fā)明的產(chǎn)品配制成全營(yíng)養(yǎng)配方，以使不需要額外的營(yíng)養(yǎng)。單個(gè)成分可包含任何類型的可食用化合物。食品組合物、特別是飲料的典型成分為本領(lǐng)域熟知的，例如乳、奶油、調(diào)咖啡用白油(coffee whitener)和咖啡奶精(coffeecreamers)。可選地，成分也可以是例如色拉調(diào)味料或其部分。消費(fèi)者可使用此類化合物來改變例如組合物的香氣、外觀和質(zhì)地。成分可以是液體或干燥形式，例如溶解和/或懸浮于飲料中的粉末形式。本發(fā)明還提供了咖啡飲料產(chǎn)品，例如(a)烘焙及研磨咖啡產(chǎn)品、(b)可溶性咖啡產(chǎn)品、(C)單份式咖啡墊、片或膠囊、(d)即飲型咖啡產(chǎn)品或(e)任何其它適合的咖啡產(chǎn)品，包含作為成分的如本文所定義 的咖啡產(chǎn)品?？扇苄钥Х然蛄硗夥Q為即溶咖啡，是眾所周知的并且其商業(yè)化生產(chǎn)已有很多年。其由烘焙及研磨咖啡以多種方法生產(chǎn)，所有該方法為本領(lǐng)域技術(shù)人員眾所周知。
本發(fā)明特別適于用作可溶性咖啡產(chǎn)品或任何基于或源自可溶性咖啡產(chǎn)品的產(chǎn)品。例如，咖啡產(chǎn)品也可用于所謂的即飲型飲料。本發(fā)明產(chǎn)品適用于的即飲型飲料的實(shí)例包括二合一飲料，其包含咖啡組分連同天然或人工甜味劑組分，所述組分任選地用液體例如水或乳預(yù)稀釋。在這種情況下，咖啡組分可包含本發(fā)明的咖啡產(chǎn)品。三合一飲料，其包含咖啡、甜味劑和增白劑例如乳、液體奶精或固體(例如粉末)奶精，可包含本發(fā)明的咖啡產(chǎn)品。而且，包含可溶性咖啡作為成分的任何飲料可包含本發(fā)明的咖啡產(chǎn)品。組合物可進(jìn)一步包含更多的適于包含到食品組合物中的成分。常用成分可以是例如糖、人造甜味劑、乳化劑、穩(wěn)定劑、增稠劑、流動(dòng)劑、色素(colors)、調(diào)味劑、芳香劑(aromas)等。適合的人造甜味劑包括糖精、環(huán)己氨基磺酸鹽類(cyclamates)、安賽蜜(acetosulfame)、基于L-門冬氨?；奶鹞秳├绨⑺景吞梗捌浠旌衔?。適合的乳化劑包括單甘油酯、二甘油酯、卵磷脂、單-雙甘油酯的二乙酰酒石酸酯、乳化淀粉和其混合物。適合的穩(wěn)定劑包括磷酸氫二鉀和朽1檬酸鈉。適合的流動(dòng)劑是娃招酸鈉。在一個(gè)實(shí)施方案中，組合物包含乳蛋白質(zhì)和/或植物蛋白質(zhì)。在進(jìn)一步的實(shí)施方案中，組合物包含乳脂肪和/或植物脂肪。此外，本發(fā)明可用作標(biāo)準(zhǔn)煮制物(standard brew)、意式濃縮咖啡(espresso)、批量使用的或在用于家庭制備的單份飲料中使用的基于咖啡的飲料制劑的成分。如果該產(chǎn)品是用于口服施用的營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑，則其可存在于膠囊、明膠膠囊、軟膠囊、片劑、糖包衣片劑、丸劑、糊劑或錠劑、口香糖或可飲用的溶液或乳液、糖漿或凝膠中。這類補(bǔ)充劑還可以包含甜味劑、穩(wěn)定劑、抗氧化劑、添加劑、調(diào)味劑和/或著色劑。其配制通過用于生產(chǎn)糖包衣片劑、明膠膠囊、凝膠、控釋水凝膠、乳劑、片劑或膠囊的常用方法進(jìn)行。在該方面，用于口服組合物、特別是用于營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑的佐劑為專業(yè)人員所知。尤其且僅僅出于示例性目的，可以提及通常用于食品的潤(rùn)滑劑例如硬脂酸鎂、用于即時(shí)增溶的產(chǎn)品、膠凝劑、增稠劑、增濕劑、脂肪和/或水性化合物、防腐劑、調(diào)質(zhì)劑(texturizing)、調(diào)味劑和/或包衣劑、抗氧化劑和著色材料。此外，根據(jù)本發(fā)明的組合物可含有脂質(zhì)、多酚、?；撬帷⒁嫔⑸?、維生素和/或微量元素。如果使用益生菌，則可以以活的形式、半活形式或失活形式，例如以凍干粉末形式包含它們。微生物的培養(yǎng)上清液還可包括于組合物中。它們可選自乳酸菌、特別是乳桿菌屬和/或雙歧桿菌屬，且更優(yōu)選地選自約氏乳桿菌(Lactobacillus johnsonii)、羅伊氏乳桿菌(Lactobacillus reuteri)、鼠李糖乳桿菌(Lactobacillus rhamnosus)、副干酪乳桿菌(Lactobacillus paracasei)、干酪乳桿菌、兩岐雙岐桿菌(Bifidobacterium bifidum)、短雙岐桿菌(Bifidobacterium breve)、動(dòng)物雙歧桿菌(Bifidobacterium animalis)、嬰兒雙歧桿菌(Bifidobacterium infantis)、青春雙岐桿菌(Bifidobacterium dolescentis)和假小鏈雙歧桿菌(Bifidobacterium pseudocatenulatum)。根據(jù)最優(yōu)選的實(shí)施方案,所用的菌株為根據(jù)布達(dá)佩斯條約在1992年6月30日保藏于Institut Pasteur、保藏號(hào)為CNCM1-1225的約氏乳桿菌(Lal)或根據(jù)布達(dá)佩斯條約在1999年I月12日保藏于InstitutPasteur、保藏號(hào)為CNCM 1 -2116的副干酪乳桿菌(STll)。下列化合物可例如單獨(dú)或組合使用。鋅及其鹽、包括硫酸鋅和葡萄糖酸鋅(zinc 811^&的丨6)、維生素85、86、88、(:3或？？、P-胡蘿卜素和類胡蘿卜素、大蒜提取物(特別是烯丙基硫化物或大蒜油形式)、硒、姜黃色素、類姜黃素、煙酸、紫草酸(lithospermic acid)和腺苷。應(yīng)理解,專業(yè)人員會(huì)選擇此類活性化合物，如有可能將它們以這樣的方式聯(lián)合，通過防止所需目標(biāo)活性受到抑制或減弱而提高作為本發(fā)明目的的組合物的預(yù)期效應(yīng)。本發(fā)明的產(chǎn)品可以通過例如減少黑色素的生成有效地用于治療或預(yù)防皮膚色素沉著異常或在美容上用于美白膚色等。確實(shí)，生咖啡豆提取物顯示出可以在體外減少黑色素的合成(實(shí)施例1，

圖1)。酪氨酸酶的生成也減少，但程度有限(圖2)，這表明黑色素的減少不是由于酪氨酸酶的抑制，而是由于作用于該酶的上游或下游的機(jī)制。本發(fā)明的成分還對(duì)加固皮膚屏障以及皮膚保濕具有積極作用。其結(jié)果是，色斑減少，膚色變得更亮更均勻，沒有皮膚變色或干燥的區(qū)域。因此，本發(fā)明的一個(gè)主題涉及有效量的至少一種包含生咖啡豆的成分作為活性劑用于治療和/或預(yù)防皮膚色素沉著異常、特別是由于年齡或環(huán)境因素例如紫外線引起的異常的美容應(yīng)用。本發(fā)明還涉及有效量的至少一種包含生咖啡豆的成分作為活性劑用于增白或美白膚色的美容應(yīng)用，這是亞洲人特別希望的。本發(fā)明的應(yīng)用還包括至少一種包含生咖啡豆的成分與有效量的至少一種用于改善皮膚含水量或皮膚老化的活性劑、特別是下述的那些活性劑的組合應(yīng)用。根據(jù)另一方面，本發(fā)明的主題是在個(gè)體中治療和/或預(yù)防皮膚色斑以及與過度色素沉著有關(guān)的病癥、特別是美學(xué)上的病癥的方法、特別是美容方法，該方法包括至少一個(gè)向所述個(gè)體施用至少一種本發(fā)明的包含生咖啡豆的成分的步驟。

本發(fā)明的美容性治療方法可以特別通過口服施用至少有效量的至少一種本發(fā)明的包含生咖啡豆的成分來進(jìn)行?？诜┯冒ㄒ淮位蚍侄啻螖z入以上所定義的口服組合物。其可以包括單次應(yīng)用。根據(jù)另一個(gè)實(shí)施方案，應(yīng)用可以每天重復(fù)例如2至3次，持續(xù)一天或更多天，并且通常持續(xù)至少4周或是I至15周。此外，為了補(bǔ)充或強(qiáng)化本發(fā)明所定義的成分的活性，還可以考慮任選的與口服或局部形式的組合治療。因此，本發(fā)明的包含生咖啡豆的組合物與任選地含有另一種活性成分、特別是益生微生物或其它死亡、活的或半活形式的益生菌或保濕劑或抗衰老劑的口服或局部組合物組合的局部或口服治療可以被看作是藥盒。在配制前，將各成分按照本領(lǐng)域技術(shù)人員很容易確定的順序和條件進(jìn)行混合。當(dāng)然，將根據(jù)所需效應(yīng)以及組合物的施用模式來確定咖啡豆提取物在組合物中的比例。通過口服途徑施用的生咖啡豆提取物的日劑量可優(yōu)選包含在0.1至27g/天之間，取決于產(chǎn)品類型和咖啡因含量，更優(yōu)選為0.5至18g/天，進(jìn)一步更優(yōu)選為I至3g/天。本發(fā)明人已發(fā)現(xiàn):根據(jù)本發(fā)明的生咖啡豆提取物的有效性通常是劑量依賴性的并且遵循劑量響應(yīng)曲線。如果要防止通常溫和的皮膚病癥或損傷并且將頻繁地使用產(chǎn)品，則非常少的量會(huì)足以實(shí)現(xiàn)所需效應(yīng)。如果要治療嚴(yán)重的皮膚色素病癥，則更大的量會(huì)更合適，盡管少量也會(huì)產(chǎn)生效應(yīng)。優(yōu)選地，預(yù)期用于口服施用的組合物含有范圍為組合物重量的1%至100%且優(yōu)選組合物重量的10%至80%的量的咖啡豆提取物，這取決于產(chǎn)品形式。從以下的實(shí)施例和附圖中可以明顯看出本發(fā)明的其它優(yōu)點(diǎn)和特征。因此，以下實(shí)施例用于以非限制性的方式說明本發(fā)明的領(lǐng)域。除非另有說明，在這些實(shí)施例中的百分比是重量百分比，以..至...”寫出的數(shù)值范圍包括具體指明的上限和下限。附1:用生咖啡提取物預(yù)處理的鼠黑素細(xì)胞的黑色素生成的評(píng)估。圖2:用生咖啡提取物預(yù)處理的鼠黑素細(xì)胞的酪氨酸酶生成的評(píng)估。圖3:用不同生咖啡提取物預(yù)處理的人原代表皮角質(zhì)形成細(xì)胞的絲聚蛋白(fiIaggrin)合成的評(píng)估。圖4:用生咖啡提取物預(yù)處理的人原代表皮角質(zhì)形成細(xì)胞的透明質(zhì)酸分泌的評(píng)估。圖5:用不同生咖啡提取物預(yù)處理的人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞的⑶44生成。
實(shí)施例實(shí)施例1:對(duì)皮膚色素沉 著的影響為了評(píng)估成分對(duì)皮膚脫色或促進(jìn)色素沉著的潛在有益作用，我們用鼠黑素細(xì)胞的2D培養(yǎng)物(B16)進(jìn)行了 2項(xiàng)試驗(yàn):1-評(píng)估黑色素生成和2-評(píng)估酪氨酸酶生成。1.細(xì)朐培養(yǎng)備件將B16細(xì)胞在含有l(wèi)g/L葡萄糖、不含酚紅、補(bǔ)充有10%胎牛血清的DMEM中、在增濕培養(yǎng)室中在37°C、含5% CO2的條件下培養(yǎng)。2.由B16鼠黑素細(xì)胞系生成黑色素將細(xì)胞與選定的成分或試驗(yàn)參照物(曲酸，400 μ g/mL) 一起在存在或不存在MSH類似物NDP-MSH的條件下溫育72小時(shí)。黑色素的總量(細(xì)胞外和細(xì)胞內(nèi)的)通過在405nm測(cè)定各樣品與黑色素標(biāo)準(zhǔn)品相比在存在或不存在NDP-MSH條件下的光密度來評(píng)估。3.由B16鼠黑素細(xì)胞系生成酪氨酸酶將細(xì)胞與選定的成分或試驗(yàn)參照物(曲酸，400 μ g/mL) 一起溫育48小時(shí)。通過免疫標(biāo)記法評(píng)估酪氨酸酶的生成。成分我們已測(cè)試了羅布斯塔和阿拉比卡的去咖啡因的生咖啡提取物，Svetolg (由Naturex提供)；0ryza’s Extract-P和水提取的生咖啡。每種生咖啡提取物的測(cè)試濃度示于表I中。
權(quán)利要求
1.有效量的至少生咖啡豆或其提取物作為活性劑用于制備用于治療和/或預(yù)防皮膚色素病癥和/或皮膚缺陷的口服組合物的美容用途。
2.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其特征在于所述皮膚病癥為黃褐斑、雀斑、白癜風(fēng)、斑駁病、苯丙酮尿癥等中觀察到的皮膚病癥、和/或老人斑。
3.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其用于改善皮膚色調(diào)和/或皮膚膚色。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其用于美白和/或增白皮膚色調(diào)。
5.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述組合物進(jìn)一步改善所述皮膚的含水量。
6.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述組合物進(jìn)一步改善皮膚屏障功倉(cāng)泛。
7.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述提取物源自咖啡豆，所述咖啡豆選自阿拉比卡咖啡、羅布斯塔咖啡、中果咖啡或大?？Х?Coffea iberica)種類。
8.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述咖啡豆為去咖啡因的。
9.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述咖啡豆提取物占所述組合物總重的 1% 至 100%。
10.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述組合物為食品、飲料、食品補(bǔ)充齊U、營(yíng)養(yǎng)藥或藥物。
11.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的用途，其中所述組合物進(jìn)一步包含至少一種類型的食品級(jí)微生物，特別是死亡、活的或半活形式的益生菌。
12.用于治療和/或預(yù)防皮膚色素病癥和/或皮膚缺陷的美容治療方法，包括向個(gè)體施用有效量的至少生咖啡豆或其提取物的至少一個(gè)步驟。
13.用于治療和/或預(yù)防皮膚色素病癥和/或皮膚缺陷的試劑盒，包含含有至少生咖啡豆或其提取物的組合物與任選地含有死亡、活的或半活形式的益生菌微生物、或保濕劑或抗衰老劑的口服或局部組合物組合的口服治療。
全文摘要
本發(fā)明總的涉及用于美容目的的食品補(bǔ)充劑和/或食品領(lǐng)域。更具體地，本發(fā)明旨在提供一種包含生咖啡豆或其提取物的成分，用于預(yù)防和/或治療皮膚的過度色素沉著、皮膚顏色缺陷例如老人斑和特征在于色素異常的其它皮膚病癥。本發(fā)明的目的還在于改善皮膚色調(diào)以及提供皮膚美白或增白劑。
文檔編號(hào)A61K8/99GK103079525SQ201180037623
公開日2013年5月1日 申請(qǐng)日期2011年7月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月30日
發(fā)明者K·克雷亨比爾, O·莫羅克斯, A·牟迪克里弗, F·迪歐尼斯, M·吉塔爾 申請(qǐng)人:雀巢產(chǎn)品技術(shù)援助有限公司, 歐萊雅公司