專利名稱：麥角甾醇在制備腫瘤多藥耐藥逆轉(zhuǎn)藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于腫瘤治療藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及麥角留醇在逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥性的新用途。
背景技術(shù)：
腫瘤是威脅人類健康的主要疾病之一，化療是腫瘤治療的最主要手段，腫瘤細(xì)胞多藥耐藥性(multidrug resistance, MDR)的產(chǎn)生是目前腫瘤化學(xué)藥物治療失敗的一個(gè)主要原因。多藥耐藥性(MDR)是指對一種藥物具有耐藥性的同時(shí)，對其他結(jié)構(gòu)不同，作用靶點(diǎn)不同的抗腫瘤藥物也具有耐藥性。約有90%的癌癥化療失敗應(yīng)歸因于MDR。對MDR及其逆轉(zhuǎn)藥物的研究已成為目前腫瘤治療學(xué)及藥物學(xué)研究的一大難題。腫瘤細(xì)胞的多藥耐藥性的產(chǎn)生有多種機(jī)制，原因極其復(fù)雜。其中由于腫瘤細(xì)胞膜上與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)有關(guān)的一些蛋白的過度表達(dá)導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)藥物濃度的降低是導(dǎo)致細(xì)胞產(chǎn)生耐藥性的重要原因。多藥耐藥性逆轉(zhuǎn)藥物的開發(fā)已經(jīng)有了 30多年的時(shí)間，逆轉(zhuǎn)藥物的種類也較多，其作用機(jī)制復(fù)雜，但迄今為止，仍然沒有真正的多藥耐藥性逆轉(zhuǎn)藥物上市，其原因主要在于所獲得的逆轉(zhuǎn)藥物在臨床使用時(shí)毒性過大，治療效應(yīng)小于其所帶來的副作用。所以低毒高效腫瘤多藥耐藥逆轉(zhuǎn)藥物的開發(fā)依然是人們關(guān)注的重要領(lǐng)域。麥角甾醇(ergosterol)又稱麥角固醇，是一種植物甾醇，白色片狀或針狀晶體， 為萜類化合物，其化學(xué)式為C28H44O,分子量為396. 63，分子結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.麥角留醇在制備腫瘤多藥耐藥逆轉(zhuǎn)藥物中的用途。
全文摘要
有效成分麥角甾醇在制備腫瘤多藥耐藥逆轉(zhuǎn)藥物中的應(yīng)用，以常規(guī)藥用制劑的形式來使用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，麥角甾醇可以有效促進(jìn)SGCR7901/ADR細(xì)胞細(xì)胞內(nèi)羅丹明123的蓄積，促進(jìn)SGCR7901/ADR細(xì)胞細(xì)胞內(nèi)化療藥物阿霉素的積累，在非毒性劑量下可以有效逆轉(zhuǎn)SGCR7901/ADR細(xì)胞的耐藥性，逆轉(zhuǎn)倍數(shù)為3.07，而且麥角甾醇細(xì)胞毒性極低，對SGCR7902/ADR的半數(shù)抑制濃度為2.78mg/mL。經(jīng)藥效實(shí)驗(yàn)表明，麥角甾醇在無毒劑量下，與化療藥物阿霉素聯(lián)用，可以促進(jìn)化療藥物在細(xì)胞內(nèi)的積累而逆轉(zhuǎn)腫瘤細(xì)胞的耐藥性。
文檔編號(hào)A61P35/00GK102552284SQ201110416118
公開日2012年7月11日 申請日期2011年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月13日
發(fā)明者吳臻, 姜丹紅, 李發(fā)榮, 王喆之 申請人:陜西師范大學(xué)