專利名稱：一種治療慢性腎衰的腎康片劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于中藥片劑及其制備方法，特別是關(guān)于一種治療慢性腎衰的腎康片劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
原專利200410039418. X公開了一種腎康栓及其制備方法，它的組方保護(hù)的是中藥使用范圍，沒有具體的配比關(guān)系，雖然在專利文件實施例中也公開了處方的案例，但黃芪使用量高，由于黃芪和大黃有沉淀反應(yīng)，黃芪和丹參也可發(fā)生反應(yīng)，如果黃芪在制劑的配伍中投入量少，又會影響藥效。中藥的配比關(guān)系直接影響到制劑的療效，這樣組方的精確和較小的副作用是至關(guān)重要的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種治療慢性腎衰的腎康片劑及其制備方法，它是在原有的配比上做了精確調(diào)整，副作用小，儲存、攜帶、使用方便，療效確切。本發(fā)明的技術(shù)方案是提供一種治療慢性腎衰的腎康片劑，其特征在于它是由下述配比的原料藥制成大黃1500g、丹參1500g、黃芪4500g、紅花1500g。所述的腎康片劑制備方法將原料藥大黃、丹參按上述配方比例量提取后，先一次醇沉、除鞣、再二次醇沉、水沉、再三次醇沉、二次水沉后；再將黃芪、紅花按上述配方比例量提取、再一次醇沉、水沉、再二次醇沉、水沉，超濾濃縮后制成浸膏，干燥，制成片劑。所述的腎康片劑制備方法是取大黃、丹參，第一次加水量為原藥材的7-12倍量， 浸泡30min后，煮沸30min，濾過，第二次加水量為原藥材的7_12倍量，煮沸30min，濾過， 第三次加水量為原藥材的7-12倍量，煮沸30min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度 60°C時1. 18 1.25，加入95%乙醇，至藥液含醇量為70 %，靜置38_60h，取上清液過濾至澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加入5%明膠溶液，除鞣，加入95% 乙醇，至含醇量為75%，靜置38-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時 1. 18 1. 25，加水至藥液的4倍量，冷藏38 5 取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度為60°C時1. 18 1.25，加入95%乙醇至含醇量為80%，靜置38_60h，取上清液過濾澄明， 回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的2倍量，冷藏38 55h ；取上清液過濾澄明后，備用；配料量紅花、黃芪藥材，第一次加水量為原藥材的7-12倍量，浸泡 30min,煮沸45min，濾過，第二次加水量為原藥材的7_12倍量，煮沸45min，濾過，第三次加水量為原藥材的7-12倍量，煮沸45min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度在60°C時 1. 18 1. 25，加入95%乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置38_60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的4倍量，冷藏38 55h，取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加入95%乙醇，至藥液含醇量為80%，靜置38-60h取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的 2倍量，冷藏38 55h，取上清液過濾澄明后，將上述大黃、丹參組和紅花、黃芪組溶液合并，攪拌均勻，超濾，濾液濃縮至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，60°C干燥后，粉碎。加適量輔料制成片劑、緩釋片、控釋片、分散片、泡騰片。所述的腎康片劑制備方法是取大黃、丹參，第一次加水量為原藥材的10倍量， 浸泡30min后，煮沸30min，濾過，第二次加水量為原藥材的8倍量，煮沸30min，濾過，第三次加水量為原藥材的7倍量，煮沸30min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度60°C時 1. 20 1. 22，加入95%乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置48_60h，取上清液過濾至澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加入5%明膠溶液，除鞣，加入95%乙醇，至含醇量為75%，靜置48-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22， 加水至藥液的4倍量，冷藏42 5 取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度為60°C 1. 20 1. 22，加入95%乙醇至含醇量為80%，靜置48-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加水至藥液的2倍量，冷藏42 55h ；取上清液過濾澄明后，備用；配料量紅花、黃芪藥材，第一次加水量為原藥材的10倍量，浸泡30min，煮沸45min，濾過，第二次加水量為原藥材的8倍量，煮沸45min，濾過，第三次加水量為原藥材的7倍量， 煮沸45min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加入95 %乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置48-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時 1. 20 1. 22，加水至藥液的4倍量，冷藏42-5 取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度在 60°C時1. 20 1. 22，加入95%乙醇，至藥液含醇量為80 %，靜置48_60h取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加水至藥液的2倍量，冷藏48 55h，取上清液過濾澄明后，備用；將上述大黃、丹參組和紅花、黃芪組溶液，混合攪拌均勻，超濾，濾液濃縮至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，60°C干燥后，粉碎。加適量輔料制成片劑、緩釋片、 控釋片、分散片、泡騰片。所述輔料選自預(yù)交化淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂或滑石粉。所述輔料選自預(yù)交化淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂或滑石粉。所述輔料選自乳糖、淀粉、氯化鈉、或滑石粉。所述輔料選自微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、阿司帕坦、或硬脂酸鎂。所述輔料選自碳酸氫鈉、檸檬酸、阿司帕坦、或硬脂酸鎂。所述的片劑，在濾液濃縮干燥后取上述粉碎藥物的粉末、預(yù)交化淀粉10g、羧甲淀粉鈉10g，微粉硅膠5g，硬脂酸鎂5g，滑石粉適量；預(yù)交化淀粉、羧甲淀粉鈉，分別過80目篩后，與提取物粉末混合均勻，加適量的黏合劑制成軟材，制粒；顆粒在60°C干燥。加微粉硅膠、硬脂酸鎂和滑石粉后混合均勻測定中間品的含量；壓制成2500片。所述的緩釋片，在濾液濃縮干燥后取上述粉碎藥物的粉末、預(yù)交化淀粉100g、羧甲淀粉鈉100g，分別過80目篩后，混合均勻，加適量的黏合劑制成軟材，制粒；顆粒在60°C 干燥。加入羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂和滑石粉混合均勻測定中間品的含量；壓制成 2500片，包緩釋膜。所述的控釋片，在濾液濃縮干燥后取上述粉碎藥物的粉末，乳糖100g，淀粉100g， 氯化鈉30g，滑石粉適量，混合均勻后制成顆粒，測定中間品的含量，壓制成2500片，置于包衣鍋中，噴入包衣液，包衣膜增重至規(guī)定重量停止包衣。所述的分散片劑，在濾液濃縮干燥后取上述粉碎藥物的粉末、微晶纖維素150g，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮100g，羧甲基淀粉鈉30g，阿司帕坦5g，充分混勻；用95%乙醇溶液潤濕制軟材，過觀目篩制粒，干燥，取出；取交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮60g，羧甲基淀粉鈉20g與上述顆粒混勻后過觀目篩整粒，加入5g硬脂酸鎂，混合均勻，中間體檢測合格后，壓片，壓制成 2500片，薄膜包衣。所述腎康泡騰片劑，在濾液濃縮干燥后取上述粉碎藥物的粉末、碳酸氫鈉、檸檬酸于70° C干燥4h，過80目篩，備用；將干膏粉與550g碳酸氫鈉、2. 5g阿司帕坦混合，用無水乙醇作潤濕劑，用M目篩制粒，在70°C干燥4h，過20目篩整粒，備用；密閉，與430g檸檬酸混合，再加入5g硬脂酸鎂，混勻，中間體檢測合格后，壓片。本發(fā)明的優(yōu)點在于一、它的組方配比是在原有專禾Ij 96117626. 1,03141399. 4、ZL03108156. 8、 ZL200410039420. 7.ZL200410004359. 2.ZL200410039418 基礎(chǔ)上所做的改進(jìn)，因為原專利中黃芪投入量高，由于黃芪和大黃有沉淀反應(yīng)，黃芪和丹參也可發(fā)生反應(yīng)，如果黃芪在制劑的配伍中投入量少，又會影響藥效。ZL200410039420. 7、ZL200410039418. X實施例的配比是 1.0 1.0 7.0 1.0 及 1.5 1.5 5.5 1. 5，ZL03108156. 8，03141399. 4 在實施例中的組方配比是1.5 1.0 1.0 1.5，幾項專利中藥味配比關(guān)系完全不一樣。本發(fā)明經(jīng)過大量的實驗對比，證明本發(fā)明配比效果較好，其實驗數(shù)據(jù)對比如下組方一用量是大黃1500g、丹參1500g、黃芪4500g、紅花1500g、適量輔料。組方二用量是大黃1500g、丹參1500g、黃芪5500g、紅花1500g、適量輔料。組方三用量是大黃1667g、丹參1667g、黃芪5000g、紅花1666g、適量輔料。組方四用量是大黃1500g、丹參1000g、黃芪1500g、紅花1000g、適量輔料。組方五用量是大黃1000g、丹參1000g、黃芪7000g、紅花1000g、適量輔料。動物實驗研究表明五種組方均可降低慢性腎功能衰竭(CRF)大鼠的血尿素氮 (BUN)、肌酐(Cr)水平，減輕進(jìn)行性加重的氮質(zhì)血癥，升高血紅蛋白(Hb)，改善貧血，對腺嘌呤CRF大鼠尚可提高白蛋白(AU)水平，使腎臟肥大減輕，腎系數(shù)明顯減小。而組方一效果更為明顯，優(yōu)于其他各組組方。實驗結(jié)果詳見下表1-5。表1五種組方對腺嘌呤所致CRF大鼠血清尿素氮的影響比較(mmol/L，X士SD)
權(quán)利要求
1.一種治療慢性腎衰的腎康片劑，其特征在于它是由下述配比的原料藥制成大黃 1500g、丹參 1500g、黃芪 4500g、紅花 1500g。
2.權(quán)利要求1所述腎康片劑的制備方法，其特征在于將原料藥大黃、丹參按上述配方比例量提取后，先一次醇沉、除鞣、再二次醇沉、水沉、再三次醇沉、二次水沉后；再將黃芪、 紅花按上述配方比例量提取、再一次醇沉、水沉、再二次醇沉、水沉，濃縮后制成浸膏，干燥， 制成片劑。
3.權(quán)利要求1所述的腎康片劑的制備方法，其特征在于取大黃、丹參，第一次加水量為原藥材的7-12倍量，浸泡30min后，煮沸30min，濾過，第二次加水量為原藥材的7_12倍量，煮沸30min，濾過，第三次加水量為原藥材的7-12倍量，煮沸30min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度60°C時1. 18 1.25，加入95%乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置 38-60h，取上清液過濾至澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1.25，加入5%明膠溶液，除鞣，加入95%乙醇，至含醇量為75%，靜置38-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的4倍量，冷藏38 5 取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度為60°C 1. 18 1.25，加入95%乙醇至含醇量為80%，靜置38_60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的2倍量，冷藏38 55h ；取上清液過濾澄明后，備用；配料量紅花、黃芪藥材，第一次加水量為原藥材的7-12倍量，浸泡30min，煮沸45min，濾過，第二次加水量為原藥材的7_12倍量，煮沸45min，濾過， 第三次加水量為原藥材的7-12倍量，煮沸45min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加入95%乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置38_60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的4倍量，冷藏38 55h，取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加入95%乙醇，至藥液含醇量為 80%，靜置38-60h取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 18 1. 25，加水至藥液的2倍量，冷藏38 55h，取上清液過濾澄明后，將上述大黃、丹參組和紅花、黃芪組溶液合并，攪拌均勻，超濾，濾液濃縮至相對密度在60°C時1. 18 1.25，60°C干燥后，粉碎；力口適量輔料制成片劑、緩釋片、控釋片、分散片、或泡騰片。
4.權(quán)利要求1所述的腎康片劑制備方法，其特征在于取大黃、丹參，第一次加水量為原藥材的10倍量，浸泡30min后，煮沸30min，濾過，第二次加水量為原藥材的8倍量，煮沸 30min,濾過，第三次加水量為原藥材的7倍量，煮沸30min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度60°C時1. 20 1. 22，加入95%乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置48_60h，取上清液過濾至澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1.20 1.22，加入5%明膠溶液，除鞣，加入 95%乙醇，至含醇量為75%，靜置48-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C 時1. 20 1. 22，加水至藥液的4倍量，冷藏42 5 取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度為60°C 1. 20 1. 22，加入95%乙醇至含醇量為80%，靜置48_60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加水至藥液的2倍量，冷藏42 55h ；取上清液過濾澄明后，備用；配料量紅花、黃芪藥材，第一次加水量為原藥材的10倍量，浸泡30min， 煮沸45min，濾過，第二次加水量為原藥材的8倍量，煮沸45min，濾過，第三次加水量為原藥材的7倍量，煮沸45min，濾過，合并三次水提液，濃縮至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，力口入95%乙醇，至藥液含醇量為70%，靜置48-60h，取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加水至藥液的4倍量，冷藏42-5 取上清液過濾澄明并濃縮至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加入95%乙醇，至藥液含醇量為80 %，靜置48_60h取上清液過濾澄明，回收乙醇至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，加水至藥液的2倍量，冷藏48 55h，取上清液過濾澄明后，備用；將上述大黃、丹參組和紅花、黃芪組溶液，混合攪拌均勻， 超濾，濾液濃縮至相對密度在60°C時1. 20 1. 22，60°C干燥后，粉碎；加適量輔料制成片齊U、緩釋片、控釋片、分散片、或泡騰片。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的腎康片劑制備方法，其特征在于所述輔料選自預(yù)交化淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂、或滑石粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的腎康片劑制備方法，其特征在于所述輔料選自預(yù)交化淀粉、羧甲淀粉鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂或滑石粉。
7.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的腎康片劑的制備方法，其特征在于所述輔料選自乳糖、 淀粉、氯化鈉、或滑石粉。
8.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的腎康片劑的制備方法，其特征在于所述輔料選自微晶纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉鈉、阿司帕坦、或硬脂酸鎂。
9.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的腎康片劑的制備方法，其特征在于所述輔料選自碳酸氫鈉、檸檬酸、阿司帕坦、或硬脂酸鎂。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療慢性腎衰的腎康片劑及其制備方法，它是由下述配比的原料藥制成大黃1500g、丹參1500g、黃芪4500g、紅花1500g。將原料藥大黃、丹參按上述配方比例量提取后，先一次醇沉、除鞣、再二次醇沉、水沉、再三次醇沉、二次水沉后；再將黃芪、紅花按上述配方比例量提取、再一次醇沉、水沉、再二次醇沉、水沉，濃縮后制成浸膏，干燥，制成片劑。本發(fā)明的優(yōu)點在于，它是在原有的配比上做了精確調(diào)整，副作用小，使用、攜帶、儲存方便，療效確切。
文檔編號A61P13/12GK102475758SQ201110325958
公開日2012年5月30日 申請日期2011年10月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月30日
發(fā)明者呂延英, 曹鳳君, 王俊平, 王光建, 詹芳, 趙興 申請人:西安世紀(jì)盛康藥業(yè)有限公司