專利名稱:抗腫瘤藥物lqc-y的制備及其應用的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及化學和生物科學領域,具體涉及到LQC-Y結構通式及其合成和應用,藥理實驗證明該類化合物有明顯的抗腫瘤作用,其中LQC-Y3小鼠單日給予最大給藥劑量6000mg/kg,連續(xù)觀察14天內,未出現毒性反應,表明該藥物安全性非常高,可用于制備預防和治療肝癌、肺癌等癌癥及免疫疾病的藥物。
權利要求
1.化合物LQC-Y通式
2.根據權利要求I所述化合物的制備方法,其特征在于化合物的制備包括如下步驟 (1)將膽酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Yl (化合物 I :LQC-YI); (2)將去氧膽酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y2 (化合物 2 LQC-Y2); (3)將齊墩果酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y3 (化合物 3 LQC-Y3); (4)將甘草次酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y4 (化合物 4 LQC-Y4);; (5)將茯苓酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y5 (化合物 5 LQC-Y5); (6)將大黃酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y6 (化合物 6 LQC-Y6); (7)將大黃素溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y7 (化合物 7 LQC-Y7); (8)將姜黃素溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y8 (化合物 8 LQC-Y8); (9)將丹皮酚溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-Y9 (化合物 9 LQC-Y9); (10)將莽草酸溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-YlO (化合物 10 =LQC-YlO); (11)將黃芩素溶于有機溶劑,一定溫度下與溴代川芎嗪在催化劑的催化下生成LQC-YlU 化合物 11 LQC-Yl I); 上述方法中步驟⑴、⑵、⑶、⑷、(5)、(6)、(7)、⑶、(9)、(10)、(11)的反應式為
3.如權利要求I所述的化合物的用途,在制備預防和治療腫瘤疾病藥物中的應用。
全文摘要
本發(fā)明公開了LQC-Y結構通式及其合成和應用,藥理實驗證明該類化合物有明顯的抗腫瘤作用,其中LQC-Y3小鼠單日給予最大給劑量6000mg/kg,連續(xù)觀察14天內,未出現毒性反應,表明該藥物安全性非常高,可用于制備預防和治療肝癌、肺癌等癌癥的藥物。R代表膽酸、去氧膽酸、熊去氧膽酸、鵝去氧膽酸、豬去氧膽酸等甾體類化合物;齊墩果酸、熊果酸、茯苓酸、甘草次酸及其苷類等三帖類化合物;大黃酸、大黃素及其他蒽醌母核單取代或多取代結構;黃芩素、黃芩苷及其他黃酮類似化合物;莽草酸、單取代莽草酸或多取代莽草酸;梔子酸及其它環(huán)烯醚帖酸類衍生物;丹皮酚、姜黃素及其結構衍生物。
文檔編號A61K31/4965GK102675401SQ20111005510
公開日2012年9月19日 申請日期2011年3月9日 優(yōu)先權日2011年3月9日
發(fā)明者封衛(wèi)毅, 李強, 王鵬龍, 蔡程科, 郭晶, 陳大剛, 雷海民 申請人:雷海民