專利名稱：以醇作為增溶劑的21(s)阿加曲班靜脈注射液的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，特別是涉及一種以醇作為增溶劑的凝血酶抑制劑。
背景技術(shù)：
阿加曲班作為一種凝血酶抑制劑已廣泛應(yīng)用于臨床，其化學(xué)名稱為QR， 4R) -4-甲基-1- [N2- ((R，幻-3-甲基-1，2，3，4-四氫-8-喹啉磺?；?-L-精氨酰基]_2_哌 啶甲酸-水合物[141396-28-3]。臨床上使用的阿加曲班為21⑶和21 (R)兩個(gè)非對(duì)映異 構(gòu)體的混合物，藥品標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定兩者的比例為65 35士2，該藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種以醇作為增溶劑的21 (S)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于所述的靜脈注射 液包括21 (S)阿加曲班和醇類；21 (S)阿加曲班和醇類的用量比為I-IOmg 0. 5-1. Og -M 類選自無水乙醇、丙二醇、甘油和D-山梨醇中的至少一種。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于 所述的以醇作為增溶劑的21 (S)阿加曲班靜脈注射液還包括滲透調(diào)節(jié)劑；21 (S)阿加曲班 和滲透調(diào)節(jié)劑的用量比為I-IOmg I-IOOg;滲透調(diào)節(jié)劑選自氯化鈉、氯化鈣、氯化鉀、葡萄 糖和乳糖鈉中的至少一種。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液，其特征在于 所述的以醇作為增溶劑的21 (S)阿加曲班靜脈注射液還包括用于調(diào)節(jié)pH的氫氧化鈉或磷 酸。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種以醇作為增溶劑的21(S)阿加曲班靜脈注射液。該靜脈注射液是利用醇來增加21(S)阿加曲班的溶解性，同時(shí)利用滲透調(diào)節(jié)劑增強(qiáng)輸注特性。經(jīng)測(cè)試，本靜脈注射液能夠有效地避免水解降解及其它化學(xué)反應(yīng)，并且在光和熱條件下儲(chǔ)存穩(wěn)定，室溫下保存至少24個(gè)月。
文檔編號(hào)A61P7/02GK102120026SQ20111005147
公開日2011年7月13日 申請(qǐng)日期2011年3月3日 優(yōu)先權(quán)日2011年3月3日
發(fā)明者孔霞, 孫致遠(yuǎn), 宋洪海, 張冉, 高巨 申請(qǐng)人:天津市煒杰科技有限公司